Lek Malarone działa na pierwotniaka Plasmodium falciparum, czyli zarodźca sierpowatego. To jeden z czterech gatunków zarodźca, który wywołuje u ludzi malarię. Chorobę przenosi komar widliszka, do zakażeń dochodzi głównie w Afryce na południe od Sahary (tzw. Czarnej Afryce zamieszkałej głównie przez ludność czarnoskórą). Substancje czynne leku Malarone zabijają schizonty (jedne z form rozwojowych) zarodźca sierpowatego poprzez zaburzenie procesu replikacji jego kwasów nukleinowych. Lek Malarone stosuje się nie tylko do leczenia, lecz również do zapobiegania malarii wywołanej przez zarodźca sierpowatego, szczególnie w przypadku, gdy jest on oporny na leczenie innymi lekami przeciwmalarycznymi.