Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Grzybica pochwy i sromu, łupież pstry, zakażenia skóry wywołane przez dermatofity, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie rogówki, kandydoza jamy ustnej. Grzybice układowe.
Dawkowanie
Doustnie. Zakażenia narządów płciowych. Kandydoza sromu i pochwy: 200 mg 2 razy na dobę przez 1 dzień lub 200 mg raz na dobę przez 3 dni. Zakażenia skóry, błony śluzowej lub oczu. Grzybica skóry: 200 mg raz na dobę przez 7 dni lub 100 mg raz na dobę przez 15 dni. Zakażenia okolic o zwiększonej keratynizacji, takie jak grzybica podeszwy stóp i dłoni: 200 mg 2 razy na dobę przez 7 dni lub 100 mg raz na dobę przez 30 dni. Łupież pstry: 200 mg raz na dobę przez 7 dni. Kandydoza jamy ustnej: 100 mg raz na dobę przez 15 dni. U niektórych pacjentów z osłabieniem odporności (np. u pacjentów z neutropenią, AIDS lub po przeszczepieniu narządów) może wystąpić zmniejszenie biodostępności leku - może być konieczne podwojenie dawki. Grzybicze zapalenie rogówki: 200 mg raz na dobę przez 21 dni (długość leczenia należy dostosować do odpowiedzi klinicznej). Grzybica paznokci, wywołana przez dermatofity i (lub) drożdżaki. Leczenie cykliczne. Polega na przyjmowaniu 200 mg 2 razy na dobę przez 1 tydz. Okresy przyjmowania leku (cykle) są oddzielone 3-tygodniową przerwą, w czasie której lek nie jest przyjmowany. W leczeniu grzybicy paznokci rąk stosuje się 2 cykle. W leczeniu grzybicy paznokci stóp (lub grzybicy paznokci stóp wraz z paznokciami rąk) stosuje się 3 cykle. Reakcja na leczenie staje się widoczna po zakończeniu leczenia i odrośnięciu paznokci. Leczenie ciągłe. Leczenie grzybicy paznokci stóp lub wraz z paznokciami rąk: 200 mg raz na dobę przez 3 mies. Eliminacja itrakonazolu ze skóry i paznokci zachodzi wolniej niż z osocza. Optymalne wyniki leczenia pod względem objawów klinicznych i rezultatów badań mykologicznych uzyskuje się w ciągu 2-4 tyg. po zakończeniu leczenia zakażeń skóry i po 6-9 mies. od zakończenia leczenia zakażeń paznokci. Grzybice układowe. Aspergiloza: 200 mg raz na dobę przez 2-5 mies; zwiększyć dawkę do 200 mg 2 razy na dobę, jeżeli zmiany są głębokie lub rozsiane. Kandydoza: 100-200 mg raz na dobę przez 3 tyg.-7 mies.; zwiększyć dawkę do 200 mg 2 razy na dobę, jeżeli zmiany są głębokie lub rozsiane. Kryptokokoza (bez zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych): 200 mg raz na dobę przez 2 mies.-1 rok (jeśli u pacjenta z AIDS istnieje ryzyko nawrotu z akażenia, należy rozważyć pozostawienie leczenia podtrzymującego). Kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych: 200 mg 2 razy na dobę przez 2 mies.-1 rok (jeśli u pacjenta z AIDS istnieje ryzyko nawrotu zakażenia, należy rozważyć pozostawienie leczenia podtrzymującego). Histoplazmoza: od 200 mg raz na dobę do 200 mg 2 razy na dobę przez 8 mies. Blastomikoza: od 100 mg raz na dobę do 200 mg 2 razy na dobę przez 6 mies. Sporotrychoza limfatyczno-skórna i skórna: 100 mg raz na dobę przez 3 mies. Parakokcydioidomikoza: 100 mg raz na dobę przez 6 mies; brak danych dotyczących skuteczności stosowania preparatu w leczeniu parakokcydioidomikozy u pacjentów z AIDS. Chromomikoza: 100-200 mg raz na dobę przez 6 mies. U dzieci i pacjentów w podeszłym wieku preparat można stosować tylko wówczas, jeżeli spodziewane korzyści przewyższają ryzyko (ograniczone dane). Zaleca się, by podczas wyboru dawki u pacjentów w podeszłym wieku wziąć pod uwagę większą częstość występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz jednoczesne występowanie innych chorób lub stosowanie innych leków. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek narażenie na itrakonazol może być mniejsze - należy zachować ostrożność i rozważyć możliwość modyfikacji dawki. W celu uzyskania najlepszego wchłaniania substancji czynnej preparat należy podawać bezpośrednio po pełnym posiłku. Kapsułki należy połykać w całości.
Działanie
Lek przeciwgrzybiczy do stosowania ogólnego o szerokim zakresie działania, pochodna triazolu. Itrakonazol zaburza syntezę ergosterolu w komórkach grzybów. Itrakonazol hamuje wzrost wielu grzybów patogennych dla człowieka, w tym: dermatofitów (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); drożdżaków (Candida spp., w tym C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp. w tym H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsaecaea spp.; Cladosporium spp; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei oraz różnych innych drożdżaków i grzybów. Spośród drożdżaków Candida spp. najmniej wrażliwe na działanie itrakonazolu są Candida krusei, Candida glabrata i Candida tropicalis, przy czym niektóre z wyodrębnionych szczepów wykazują całkowitą oporność na działanie leku in vitro. Podstawowe grzyby, których wzrostu nie hamuje itrakonazol, należą do następujących gatunków: Zygomycetes (np. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. oraz Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. i Scopulariopsis spp. Itrakonazol po podaniu doustnym szybko się wchłania. Maksymalne stężenie niezmienionego leku w osoczu występuje po upływie 2-5 h po podaniu. Lek kumuluje się w osoczu po wielokrotnym podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany zwykle w ciągu ok. 15 dni. Bezwzględna biodostępność wynosi ok. 55%. Jest ona największa, jeśli kapsułki przyjmuje się bezpośrednio po obfitym posiłku. Wchłanianie itrakonazolu w kapsułkach jest zmniejszone u pacjentów ze zmniejszoną kwaśnością soku żołądkowego, tj. u pacjentów przyjmujących leki zmniejszające wydzielanie kwasu żołądkowego oraz u pacjentów z achlorhydrią wywołaną przez niektóre choroby. U tych pacjentów obserwuje się zwiększone wchłanianie itrakonazolu po podaniu na czczo, jeśli itrakonazol podawany jest z kwaśnym napojem (np. typu "cola" niedietetyczna). Itrakonazol w większości wiąże się z białkami osocza (99,8%), szczególnie z albuminami (metabolit hydroksylowany w 99,6%). Wykazuje on także powinowactwo do lipidów. Tylko 0,2% itrakonazolu w osoczu występuje w postaci wolnego leku. Stwierdzono, że stężenie leku w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie i mięśniach jest 2-3-krotnie większe niż w osoczu, a wychwyt itrakonazolu przez tkanki zrogowaciałe, szczególnie przez skórę, jest do 4-krotnie większy. Stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są mniejsze. Itrakonazol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP3A4. Głównym metabolitem jest hydroksyitrakonazol, wykazujący porównywalne do itrakonazolu działanie przeciwgrzybicze in vitro. Stężenie tego metabolitu w osoczu jest ok. 2-krotnie większe niż stężenie itrakonazolu. Itrakonazol jest wydalany głównie w postaci nieczynnych metabolitów z moczem (35%) i z kałem (54%). Wydalanie leku z kałem w postaci niezmienionej wynosi 3-18% dawki. Końcowy T0,5 wynosi 16-28 h po podaniu pojedynczej dawki i zwiększa się do 34-42 h po podaniu dawek wielokrotnych. Terapeutyczne stężenie itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2-4 tyg. po zakończeniu 4-tygodniowej kuracji. Już po 1 tyg. leczenia wykrywa się itrakonazol w keratynie paznokci, a stężenie leku utrzymuje się w niej przez przynajmniej 6 mies. od zakończenia 3-miesięcznej kuracji.
Skład
1 kaps. zawiera 100 mg itrakonazolu. Preparat zawiera sacharozę.
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcia). Rzadziej występują ból i zawroty głowy, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, zapalenie wątroby, zaburzenia cyklu miesiączkowego, reakcje nadwrażliwości (świąd, wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy), zaburzenia funkcjonowania obwodowego układu nerwowego, łysienie, obniżenie poziomu potasu we krwi, obrzęki, zastoinowa niewydolność krążenia, obrzęk płuc.
Interakcje
Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Przeciwwskazane jest równoległe (a także w ciągu 14 dni od zaprzestania leczenia itrakonazolem) stosowanie:
· astemizolu, beprydylu, cyzaprydu, dofetylidu, lewacetylmetadolu (lewometadylu), mizolastyny pimozydu, chinidyny, sertindolu i terfenadyny (itrakonazol może wpływać na zwiększenie stężenia tych leków; w niektórych przypadkach może być z tym związane wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, wystąpienie komorowych zaburzeń rytmu serca i niebezpiecznych dla życia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes)
· benzodiazepin, takich jak triazolam, midazolam (itrakonazol powoduje znaczne nasilenie i przedłużenie działania farmakologicznego tych leków)
· inhibitorów reduktazy HMG-CoA (np. simwastatyna, lowastatyna, atorwastatyna)
· alkaloidów sporyszu (np. dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina, metyloergometryna)
· kolchicyny u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Preparaty zobojętniające sok żołądkowy (np. wodorotlenek glinu) i leki zmniejszające wydzielanie kwasu solnego w soku żołądkowym (takie jak np. leki blokujące receptory histaminowe typu 2, np. ranitydyna, famotydyna, inhibitory pompy protonowej, np. omeprazol, pantoprazol oraz leki cholinolityczne, np. atropina, trimebutyna i leki spazmolityczne, np. papaweryna) zmniejszają wchłanianie itrakonazolu. Dlatego itrakonazol należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed przyjęciem tych leków. W przypadku bezkwaśności (np. u chorych na AIDS), może być konieczne stosowanie preparatu z napojami zwiększającymi kwasowość soku żołądkowego (np. Cola).
Itrakonazol jest metabolizowany przede wszystkim z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450 i dlatego preparaty hamujące aktywność tego izoenzymu (erytromycyna, klarytromycyna, rytonawir, indynawir) mogą zwiększać stężenie itrakonazolu we krwi i jego biodostępność. Leki zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak ryfampicyna, ryfabutyna, deksametazon, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, izoniazyd, newirapina, ziele dziurawca) mogą znacznie zmniejszać stężenie i skuteczność działania itrakonazolu, a itrakonazol wpływa na zwiększenie stężenia tych leków we krwi i nasilenie ich działania. Jeżeli konieczne jest równoległe stosowanie tych preparatów konieczne jest dostosowanie dawkowania itrakonazolu przez lekarza.
Niezalecane jest stosowanie preparatu z następującymi lekami: tamsulozyna, fentanyl, ryfabutyna, rywaroksaban, karbamazepina, leki przeciwnowotworowe (dasatynib, nilotynib, trabektedin), aliskiren, ewrolimus, salmeterol, wardenafil.
Jeżeli itrakonazol jest stosowany równolegle z następującymi lekami, należy zachować szczególną ostrożność i monitorować stężenie tych leków (konieczne może być dostosowanie ich dawkowania przez lekarza):
· leki przeciwbólowe (alfentanyl, buprenorfina stosowana dożylnie i podjęzykowo, oksykodon)
· leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe (pochodne kumaryny, cilostazol, dabigatran)
· doustne leki przeciwcukrzycowe (repaglinid, saksagliptyna)
· leki przeciwnowotworowe (bortezomib,busulfan, docetaksel, erlotynib, iksabepilon, lapatynib, trymetreksat, alkaloidy barwinka)
· leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe i nasenne (alprazolam, arypiprazol, brotyzolam, buspiron, haloperidol, midazolam stosowany dożylnie, perospiron, kwetiapina, ramelteon, rysperydon)
· leki przeciwwirusowe (marawirok, indynawir, rytonawir, sakwinawir)
· leki immunosupresyjne (budezonid, cyklezonid, cyklosporyna, deksametazon, flutykazon, metyloprednizolon, syrolimus, temsyrolimus, takrolimus)
· leki urologiczne (fezoterodyna, imidafenacyna, syldenafil, solifenacyna, tadalafil, tolterodyna)
· inne leki: digoksyna, prazykwantel, ebastyna, eletryptan, nadolol, werapamil, aprepitant, dromperidon, atorwastatyna, reboksetyna, alitretynoina (postać doustna), cynakalcet, mozawaptan, tolwaptan.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazaniem do stosowania preparatu jest równoległe stosowanie leków metabolizowanych przez izoenzym CYP 3A4 cytochromu P-450: astemizolu, beprydylu, cisaprydu, dofetylidu, lewometadylu, mizolastyny, pimozydu, chinidyny, sertindolu, terfenadyny, triazolamu, midazolamu w postaci doustnej, inhibitorów reduktazy HMG-CoA (takich jak: atorwastatyna, simwastatyna, lowastatyna), alkaloidów sporyszu (np. dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina, metyloergometryna), nisoldypiny.
Preparat jest przeciwwskazany u osób, u których występują lub w przeszłości występowały zaburzenia czynności serca, takie jak np. zastoinowa niewydolność serca (objawiająca się spłyceniem oddechu, obrzękiem kończyn lub brzucha, silnym uczuciem zmęczenia, budzeniem się w nocy z poczuciem braku tchu, zwiększeniem masy ciała). Wyjątek stanowi leczenie zakażeń zagrażających życiu.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet w okresie ciąży (z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
