Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany:
· w chorobie refluksowej przełyku:
- w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku
- do długotrwałego stosowania w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
- w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku
· w celu eradykacji Helicobacter pylori (H. pylori) w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej oraz w zapobieganiu jej nawrotom
· w leczeniu wrzodów żołądka spowodowanych przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)
· w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie NLPZ
· w długotrwałym leczeniu zapobiegającym nawrotom krwawienia z owrzodzeń trawiennych, po początkowym leczeniu esomeprazolem podawanym dożylnie
· w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. (u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie zostało wyleczone lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuowanie leczenia przez następne 4 tyg.); długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom - 20 mg raz na dobę; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku - 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku (jeśli po 4 tyg. objawy nie zostały opanowane, należy wykonać dalsze badania, po ustąpieniu objawów dalszą kontrolę dolegliwości można uzyskać podając lek w dawce 20 mg raz na dobę; u osób dorosłych lek może być podawany doraźnie w dawce 20 mg raz na dobę, w razie potrzeby; u pacjentów leczonych NLPZ, u których istnieje ryzyko choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się doraźnego stosowania leku w przypadku nawrotu dolegliwości). Dorośli. Leczenie skojarzone z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi w celu eradykacji Helicobacter pylori (także leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z zakażeniem H. pylori oraz zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem H. pylori): 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez 7 dni). U pacjentów, którzy wymagają ciągłego leczenia NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ - 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka - 20 mg raz na dobę. Długotrwałe leczenie po dożylnej prewencji nawracających krwawień z wrzodów trawiennych: 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. po dożylnym leczeniu zapobiegającym nawracającym krwawieniom z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę; dawkę tę należy następnie dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta i kontynuować leczenie tak długo, jak istnieją wskazania kliniczne; dostępne dane kliniczne wskazują, że u większości pacjentów kontrolę objawów można uzyskać stosując dawki w zakresie 80-160 mg esomeprazolu na dobę; dawki >80 mg/dobę należy podawać w dawkach podzielonych (2 razy na dobę). Młodzież w wieku >12 lat. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori. Wybór odpowiedniej terapii skojarzonej powinien uwzględniać oficjalne krajowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasami do 14 dni) oraz właściwego zastosowania leków przeciwbakteryjnych. Przebieg leczenia powinien nadzorować specjalista. Masa ciała 30-40 kg: 20 mg esomeprazolu oraz 750 mg amoksycyliny i 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez tydzień); mc. > 40 kg: 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez tydzień). Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki >20 mg/dobę. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości i popijać płynem; nie należy ich żuć ani kruszyć. W razie trudności z przełykaniem, kapsułkę można otworzyć i rozpuścić jej zawartość w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać zawartości kapsułek w żadnym innym płynie, ponieważ otoczka zabezpieczająca zawartość przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Roztwór z widocznymi granulkami należy wymieszać i wypić od razu lub w ciągu 30 min od przygotowania. Następnie należy napełnić szklankę wodą do połowy, zamieszać i wypić. Nie należy żuć ani kruszyć granulek. Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, zawartość kapsułki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik do żołądka.
Działanie
S-izomer omeprazolu, specyficzny inhibitor pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Oba izomery omeprazolu (R i S) mają podobne działanie farmakodynamiczne. Esomeprazol jest nietrwały w środowisku kwaśnym, dlatego podawany jest doustnie w postaci powlekanych granulek dojelitowych. W warunkach in vivo konwersja do izomeru R nie odgrywa istotnej roli. Wchłanianie esomeprazolu jest szybkie, a Cmax występuje ok. 1-2 h po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64% po podaniu pojedynczej dawki 40 mg i zwiększa się do 89% po wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę. Odpowiednio, po podaniu dawki 20 mg powyższe wartości wynoszą 50% i 68%. W 97% wiąże się z białkami osocza. Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez cytochrom P450. Główną rolę w metabolizmie esomeprazolu odgrywa polimorficzny izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstawanie hydroksylowych i demetylowych metabolitów esomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu esomeprazolu - głównego metabolitu obecnego we krwi. Prawie 80% dawki doustnej esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów w moczu, a pozostała część z kałem. Mniej niż 1% leku macierzystego wykrywane jest w moczu. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie maksymalne stężenia we krwi były większe ok. 60%, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19) - obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone.
Skład
1 kaps. dojelitowa zawiera 40 mg esomeprazolu (w postaci esomeprazolu magnezowego dwuwodnego). Lek zawiera sacharozę oraz p-hydroksybenzoesany.
Działania niepożądane
Często lub niezbyt często: bóle i zawroty głowy, zaburzenia równowagi, bezsenność, senność, parestezje, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, ból brzucha, uczucie suchości w jamie ustnej, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, obrzęki obwodowe, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko lub bardzo rzadko: zaburzenia hematologiczne (pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość), reakcje nadwrażliwości i anafilaktyczne (w tym gorączka, obrzęk naczynioruchowy np. dotyczący twarzy, krtani, języka, gardła mogący utrudniać oddychanie, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny), zmniejszenie stężenia sodu we krwi, omamy, splątanie, pobudzenie, depresja, agresja, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia (widzenie niewyraźne), zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, drożdżyca przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby, encefalopatia u osób z wcześniejszą chorobą wątroby, bóle mięśni i stawów, osłabienie mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, ginekomastia, obfite pocenie się, złe samopoczucie, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy.
Interakcje
Preparat może zmniejszać lub nasilać działanie innych leków, których wchłanianie zależy od pH.
Esomeprazol zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku i w ten sposób zmniejsza kwasowość (zwiększa pH) soku żołądkowego. Dlatego esomeprazol może zmniejszać wchłanianie niektórych leków, takich jak np. azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, pozakonazol, itrakonazol) i zmniejszać skuteczność ich działania.
Preparat jest przeciwwskazany, jeżeli równolegle stosowany jest nelfinawir (lek przeciwwirusowy). Nie zaleca się równoległego stosowania esomeprazolu z atazanawirem.
Należy zachować ostrożność, ponieważ esomeprazol może powodować zwiększenie stężenia niektórych równolegle stosowanych leków i zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji na te leki; dotyczy to między innymi leków takich jak:
· warfaryna i inne leki z grupy pochodnych kumaryny; zalecana jest kontrola parametrów krzepnięcia krwi (współczynnika INR) podczas rozpoczynania leczenia esomeprazolem i po jego zakończeniu; konieczne może być dostosowanie dawkowania warfaryny
· cilostazol
· diazepam; może być konieczne zmniejszenie dawkowania diazepamu
· fenytoina; może zachodzić konieczność zmniejszenia dawki fenytoiny; zalecane jest monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas rozpoczynania leczenia esomeprazolem i po jego zakończeniu
· citalopram, imipramina, klomipramina; konieczne może być zmniejszenie dawkowania tych leków
· worykonazol.
Cisapryd stosowany z esomeprazolem może zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na esomeprazol.
Esomeprazol jest metabolizowany w wątrobie z udziałem układu enzymatycznego cytochromu P450. Możliwe jest wystąpienie interakcji esomeprazolu z innymi lekami metabolizowanymi przez ten układ enzymatyczny. Leki hamujące aktywność izoenzymu 2C19 (np. fluwoksamina) lub izoenzymu 3A4 (np. ketokonazol, worykonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna) mogą powodować zwiększenie stężenia esomeprazolu we krwi; u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub wymagających długotrwałego stosowania preparatu konieczne może być dostosowanie dawkowania. Leki zwiększające aktywność izoenzymu 2C19 lub 3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą powodować znaczące zmniejszenie stężenia esomeprazolu we krwi.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne leki będące pochodnymi benzimidazolu.
Preparat jest przeciwwskazany, jeżeli równolegle stosowany jest nelfinawir (lek przeciwwirusowy).
Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
