Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Cukrzyca insulinoniezależna (typu 2) u osób dorosłych, kiedy przestrzeganie diety, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka dobowa wynosi 30-120 mg, jednorazowo, w porze śniadania. W przypadku pominięcia jednej dawki nie należy jej zwiększać w dniu następnym. Dawka powinna być dostosowana w zależności od indywidualnej odpowiedzi metabolicznej pacjenta (stężenie glukozy we krwi, HbA1c). Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg na dobę. Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększyć do 60, 90 lub 120 mg na dobę. Odstęp pomiędzy każdym zwiększeniem dawki powinien wynosić co najmniej 1 miesiąc, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległo zmniejszeniu po 2 tyg. leczenia. W takich przypadkach, dawkę można zwiększyć pod koniec 2. tyg. leczenia. Maksymalna, zalecana dawka dobowa wynosi 120 mg. 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu 60 mg jest równoważna 2 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg. Tabletkę o zmodyfikowanym uwalnianiu 60 mg można podzielić na dwie równe dawki. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu 90 mg jest równoważna 1 i połowie tabletki o przedłużonym uwalnianiu 60 mg. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 90 mg mogą być podzielone na trzy równe części. Zamiana leczenia gliklazydem w tabletkach 80 mg (postać o natychmiastowym uwalnianiu) na preparat Gliclada: 1 tabl. gliklazydu o mocy 80 mg jest porównywalna z 1 tabletką preparatu w postaci tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg - zmiana może być przeprowadzona pod warunkiem kontrolowania parametrów krwi. Zamiana innego, doustnego preparatu przeciwcukrzycowego na preparat Gliclada: podczas zamiany należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T0,5 uprzednio stosowanego leku przeciwcukrzycowego. Zastosowanie okresu przejściowego nie jest konieczne. Należy zastosować dawkę początkową 30 mg i tak ją modyfikować, aby była dostosowana do reakcji stężenia glukozy we krwi danego pacjenta, tak jak to przedstawiono powyżej. Po leczeniu hipoglikemizującymi pochodnymi sulfonylomocznika o przedłużonym T0,5 może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby zapobiec wystąpieniu efektu addycyjnego dwóch leków i wystąpieniu hipoglikemii. Schemat dawkowania w takich sytuacjach powinien być taki sam jak na początku stosowania preparatu, tzn. leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg, a następnie ją zwiększać w zależności od reakcji metabolicznej pacjenta. Leczenie skojarzone z innymi preparatami przeciwcukrzycowymi: preparat może być łączony z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą preparatu, można rozpocząć leczenie skojarzone z insuliną, pod ścisłym nadzorem medycznym. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) oraz u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek. U pacjentów z czynnikami ryzyko hipoglikemii (pacjenci niedożywieni lub źle odżywieni, ciężkie lub niedostatecznie wyrównane zaburzenia endokrynologiczne - niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niedoczynność nadnerczy, zaprzestanie długotrwałego leczenia i (lub) leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów, ciężkie choroby tętnic - ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych) zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej 30 mg. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Zaleca się połykanie tabletki lub część(i) tabletki w całości bez rozgniatana jej i żucia. Tabletkę możną podzielić ręcznie wzdłuż linii podziału. Tabletki nie należy dzielić w żaden inny sposób.
Działanie
Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Gliklazyd zmniejsza stężenia glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C utrzymuje się po 2 latach leczenia. W cukrzycy typu 2, gliklazyd przywraca wczesny wzrost wydzielania insuliny w obecności glukozy i nasila drugą fazę wydzielania insuliny. Istotny wzrost wydzielania insuliny obserwuje się jako odpowiedź na stymulację indukowaną posiłkiem lub glukozą. Lek wpływa również na naczynia -zmniejsza proces formowania się mikrozakrzepów w dwóch mechanizmach, które mogą leżeć u podstaw powikłań cukrzycy: przez częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek przez zmniejszenie aktywności markerów płytek (β-tromboglobulina, tromboksan B2); przez wpływ na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyń przez zwiększenie aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu (tPA). Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie. Posiłek nie wpływa na szybkość ani na stopień wchłaniania. Stężenie leku w osoczu stopniowo się zwiększa w ciągu pierwszych 6 h, a następnie pozostaje na niezmienionym poziomie między 6. a 12. h po podaniu. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 95%. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem, przy czym w moczu stwierdza się mniej niż 1% postaci niezmienionej. W osoczu nie wykryto żadnych aktywnych metabolitów. T0,5 w fazie eliminacji gliklazydu wynosi 12-20 h. Jednorazowa dawka dobowa preparatu umożliwia utrzymanie skutecznego stężenia gliklazydu w osoczu przez 24 h.
Skład
1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 30 mg gliklazydu. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym jest hipoglikemia (możliwe objawy: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości, spowolnienie reakcji, depresja, splątanie, zaburzenia widzenia i mowy, afazja, drżenie, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata świadomości, co może prowadzić do śpiączki i zgonu); dodatkowo mogą wystąpić objawy pobudzenia adrenergicznego (pocenie się, wilgotność skóry, niepokój, tachykardia, nadciśnienie, kołatanie serca, dławica piersiowa i zaburzenia rytmu serca). Niezbyt często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak: bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka i zaparcia (można ich uniknąć lub je zminimalizować przyjmując lek w czasie śniadania). Rzadziej: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wykwity plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe (takie jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka), wyjątkowo - wysypka polekowa z eozynofllią i objawami układowymi (zespół DRESS), zmiany w obrazie hematologicznym krwi: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia (zmiany te ustępują po zaprzestaniu leczenia), przemijające zaburzenia widzenia (szczególnie na początku leczenia), zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfataza alkaliczna), zapalenie wątroby (pojedyncze przypadki); w razie wystąpienia żółtaczki cholestatycznej preparat należy odstawić. Działania niepożądane pochodnych sulfonylomocznika: opisywano przypadki erytrocytopenii, agranulocytozy, niedokrwistości hemolitycznej, pancytopenii, alergicznego zapalenia naczyń, hiponatremii, zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) i zapalenie wątroby, ustępujące po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub, w pojedynczych przypadkach, prowadzące do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.
Interakcje
Leki zwiększające ryzyko hipoglikemii. Równoczesne stosowanie przeciwwskazane: mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej). Równoczesne stosowanie niezalecane: fenylbutazon (stosowany ogólnie) - zaleca się zastosowanie innego leku przeciwzapalnego, należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli, w razie konieczności należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym; alkohol - należy unikać spożywania alkoholu oraz leków zawierających alkohol. Równoczesne stosowanie z ostrożnością: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, metformina, tiazolidynediony, inhibitory peptydazy dipeptydylowej IV, agoniści receptora GLP-1), leki blokujące receptory adrenergiczne, flukonazol, inhibitory ACE (kaptopryl, enalapryl), leki blokujące receptory H2, inhibitory MAO, sulfonamidy, klarytromycyna i NLPZ. Leki zwiększające stężenie glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie nie zalecane: danazol - jeżeli zastosowanie tego leku jest konieczne, pacjenta należy ostrzec i pokreślić znaczenie kontroli stężenia glukozy we krwi i moczu, w razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem. Równoczesne stosowanie z ostrożnością: chlorpromazyna (lek neuroleptyczny), w dużych dawkach (>100 mg na dobę) - należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi, może być konieczne zwiększenie dawki leków przeciwcukrzycowych podczas i po zakończeniu stosowania neuroleptyków; glikokortykosteroidy (podane ogólnie i miejscowo: preparaty dostawowe, na skórę oraz doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd - zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwą kwasicą ketonową, należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia, może być konieczne zwiększenie dawki leków przeciwcukrzycowych podczas i po zakończeniu stosowania glikokortykosteroidów; rytodryna, salbutamol, terbutalina (dożylnie) - należy podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi i w moczu, w razie konieczności należy zastosować insulinoterapię; preparaty zawierające ziele dziurawca - ekspozycja na gloklazyd jest zmniejszona, istotne jest monitorowanie poziomu glukozy we krwi. Leki, które mogą powodować dysglikemię. Równoczesne stosowanie z ostrożnością: fluorochinolony - w przypadku równoczesnego stosowania gliklazydu i fluorochinolonów, pacjent powinien być ostrzeżony o ryzyku dysglikemi i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie po rozważeniu ryzyka: leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna) - pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe, może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na gliklazyd lub którąkolwiek substancję pomocniczą lub inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy. Cukrzyca typu 1. Stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa, kwasica ketonowa związana z cukrzycą. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby (w tych przypadkach zaleca się stosowanie insuliny). Jednoczesne leczenie mikonazolem. Okres karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
