Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie objawów klinicznych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).
Dawkowanie
Doustnie. Tabl. 1 mg, 2 mg i 4 mg. Samoistne nadciśnienie tętnicze: początkowo 1 mg raz na dobę. W zależności od efektu terapeutycznego dawkę można zwiększać po 1-2 tyg. do 2 mg raz na dobę, następnie do 4 mg i 8 mg raz na dobę. Średnia dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 2-4 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 16 mg. Do rozpoczęcia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1-8: rano - 1 mg doksazosyny; dzień 9-14: rano - 2 mg doksazosyny. Następnie zaleca się zwiększanie dawki do skutecznej dawki podtrzymującej. Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH): początkowo 1 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć po 1-2 tyg. do 2 mg raz na dobę, następnie do 4 mg raz na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 8 mg. Do rozpoczęcia leczenia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1-8: 1 tabl. (1 mg doksazosyny) raz na dobę; dzień 9-14: 2 tabl. (2 mg doksazosyny) raz na dobę. Następnie można indywidualnie zwiększać dawkę do skutecznej dawki podtrzymującej. Tabl. o zmodyf. uwalnianiu (XL). Nadciśnienie tętnicze: początkowo 4 mg raz na dobę. Jeżeli oczekiwane obniżenie ciśnienia po 4 tyg. leczenia jest niezadowalające i jeśli pacjent dobrze toleruje leczenie, dawkę można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 8 mg. Doksazosyna może być stosowana w monoterapii lub jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (takimi jak: tiazydowe leki moczopędne, β-adrenolityki, antagoniści wapnia lub inhibitory ACE), gdy przy zastosowaniu tych leków w monoterapii nie osiągnięto wystarczającego zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH): początkowo 4 mg raz na dobę. Zależnie od reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 8 mg. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku, jednakże dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza, a zwiększanie dawki powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą. Doksazosyna wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza, nie może być usuwana przez dializę. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości. Tabl. XL nie należy żuć, dzielić lub kruszyć. Popić wodą.
Działanie
Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Doksazosyna powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się przez 24 h. Korzystnie wpływa na profil lipidowy: zmniejsza stężenia trójglicerydów i cholesterolu całkowitego oraz frakcji LDL, zwiększa stosunek HDL do cholesterolu całkowitego. Leczenie doksazosyną pozwala zmniejszyć ryzyko rozwoju choroby wieńcowej, przyczynia się do zahamowania przerostu lewej komory serca, hamowania agregacji płytek krwi oraz zwiększenia aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu. U pacjentów z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. U pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego poprawia wyniki badań urodynamicznych i zmniejsza dolegliwości. Mechanizm działania polega prawdopodobnie na wybiórczym blokowaniu receptorów α1-adrenergicznych w zrębie mięśniowym i torebce gruczołu krokowego oraz szyi pęcherza moczowego. Skutecznie blokuje podtyp 1A adrenoreceptora α1, który stanowi ponad 70% ogółu podtypów występujących w gruczole krokowym. Po podaniu doustnym doksazosyna jest dobrze wchłaniana, osiągając Cmax po 2 h (dla tabl. standardowych) i po 8-9 h (dla tabl. o zmodyf. uwalnianiu XL). W ok. 98% wiąże się z białkami osocza. Jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (przez demetylację i hydroksylację) do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane z kałem. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Eliminacja leku jest dwufazowa, T0,5 w fazie eliminacji wynosi 22 h.
Skład
1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu (XL) zawiera 4 mg doksazosyny w postaci metanosulfonianu.
Działania niepożądane
Często: zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych, zawroty głowy, ból głowy, senność, zaburzenia akomodacji (tabl. standardowe), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, tachykardia, ból w klatce piersiowej (tabl. standardowe), niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęki (tabl. standardowe), zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, nieżyt nosa, ból brzucha, niestrawność, suchość w jamie ustnej, nudności, świąd, ból pleców, ból mięśni, zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, odczuwanie zwiększonej potrzeby oddawania moczu (tabl. standardowe), częstomocz (tabl. standardowe), osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy, obrzęk uogólniony (tabl. standardowe). Niezbyt często: reakcje alergiczne, anoreksja, skaza moczanowa, zwiększony apetyt, pragnienie (tabl. standardowe), niepokój, depresja, bezsenność, nerwowość (tabl. standardowe), pobudzenie (tabl. standardowe), chwiejność emocjonalna (tabl. standardowe), udar naczyniowy mózgu, niedoczulica, omdlenia, drżenie, apatia (tabl. standardowe), łzawienie (tabl. standardowe), światłowstręt (tabl. standardowe), szum w uszach, dławica piersiowa, zawał serca, omdlenia (tabl. standardowe), niedokrwienie obwodowe (tabl. standardowe), krwawienie z nosa, zapalenie gardła (tabl. standardowe), zaparcia, biegunka, wzdęcia i oddawanie wiatrów, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (tabl. standardowe), wysypka skórna, ból stawów, dyzuria, krwiomocz, zaburzenia częstości oddawania moczu, impotencja, ból, obrzęk twarzy, gorączka (tabl. standardowe), dreszcze (tabl. standardowe), uderzenia gorąca (tabl. standardowe), bladość (tabl. standardowe), zwiększenie masy ciała, hipokaliemia (tabl. standardowe). Rzadko: zaburzenia mózgowo-naczyniowe (tabl. standardowe), obrzęk krtani (tabl. standardowe), wielomocz (tabl. standardowe), hipoglikemia (tabl. standardowe). Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość (tabl. standardowe), pobudzenie (tabl. XL), nerwowość (tabl. XL), ortostatyczne zawroty głowy, parestezja, przeczulica (tabl. standardowe), sztywność mięśni (tabl. standardowe), zaburzenia smaku (tabl. standardowe), koszmary nocne (tabl. standardowe), utrata pamięci (tabl. standardowe), niewyraźne widzenie, bradykardia, arytmia, uderzenie krwi do głowy, skurcz oskrzeli, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka, łysienie, plamica, pokrzywka, skurcze mięśni, osłabienie mięśni, zaburzenia w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy, wielomocz (tabl. XL), zwiększona diureza, zwiększone stężenie kreatyniny w moczu i osoczu (tabl. standardowe), ginekomastia, priapizm, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obniżona temperatura ciała u pacjentów w podeszłym wieku (tabl. standardowe). Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), wsteczna ejakulacja.
Interakcje
Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny może być nasilone przez: inne leki obniżające ciśnienie; leki rozszerzające naczynia lub azotany; inhibitory PDE-5 (np. syldenafil). Aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, rozpoczęcie leczenia inhibitorem PDE-5 zaleca się dopiero po uzyskaniu stabilizacji hemodynamicznej pacjenta w terapii lekami α-adrenolitycznymi; ponadto zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorem PDE-5 od najmniejszej możliwej dawki; należy również przestrzegać 6-godzinnego odstępu przed przyjęciem doksazosyny (nie przeprowadzono badań dotyczących doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu). Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny może być osłabione przez: leki z grupy NLPZ; estrogeny; sympatykomimetyki. Doksazosyna może osłabiać działanie dopaminy, efedryny, epinefryny, metaraminolu, metoksaminy oraz fenylefryny na ciśnienie tętnicze krwi oraz naczynia. Nasila działanie hipotensyjne innych leków α-adrenolitycznych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. Ponieważ nie ma danych dotyczących interakcji z lekami wpływającymi na metabolizm wątrobowy (m.in. cymetydyna), zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności przy podawaniu tych leków z doksazosyną. Nie stwierdzono, aby doksazosyna wpływała na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. Nie obserwowano interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, β-blokerami, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi (jednakże brak jest danych z oficjalnych badań nad interakcjami leków).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na doksazosynę, inne pochodne chinazoliny (prazosyna, terazosyna, doksazosyna) lub jakąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Łagodny rozrost gruczołu krokowego z jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego. Okres karmienia piersią. Niedociśnienie tętnicze. Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza, bezmoczem bez postępującej niewydolności nerek lub z nią. Ponadto dla tabl. o zmodyf. uwalnianiu (XL): niedrożność przewodu pokarmowego w wywiadzie, niedrożność przełyku lub zwężenie światła przewodu pokarmowego w dowolnym stopniu.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
