Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie schizofrenii u dorosłych. Leczenie maniakalnych i mieszanych epizodów o umiarkowanej ciężkości w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym u dorosłych, dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat (skuteczność leku w zapobieganiu nawrotom epizodów choroby dwubiegunowej nie została ustalona).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. W leczeniu fazy zaostrzenia schizofrenii i epizodu manii w zaburzeniu dwubiegunowym: 40 mg 2 razy na dobę. Dawka ta może być zwiększona zależnie od stanu klinicznego pacjenta, maksymalnie do 80 mg 2 razy na dobę. Jeżeli jest to wskazane, maksymalną zalecaną dawkę można stosować już od 3. dnia leczenia. Profil bezpieczeństwa dawek >160 mg/dobę nie został potwierdzony. W leczeniu podtrzymującym pacjentów ze schizofrenią należy stosować najmniejsze skuteczne dawki; w wielu przypadkach dawka 20 mg 2 razy na dobę jest wystarczająca. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku mniejsza dawka początkowa nie jest zwykle wskazana, ale należy rozważyć podanie takiej dawki pacjentom w wieku > 65 lat, jeśli istnieje uzasadnienie kliniczne. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki. Dzieci i młodzież. W leczeniu stanów ostrych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej u dzieci i młodzieży (w wieku od 10 do 17 lat): 20 mg w pojedynczej dawce dobowej w 1. dniu leczenia. W kolejnych dniach zypryzodon powinien być podawany w 2 dawkach podzielonych, przy czym dawkę dobową należy stopniowo zwiększać przez okres 1-2 tyg., aż do osiągnięcia docelowych wartości w granicach 120-160 mg/dobę u pacjentów o mc. ≥45 kg lub 60-80 mg/dobę u pacjentów o mc. <45 kg. W późniejszym okresie dawki powinny być dobierane na podstawie indywidualnego stanu klinicznego w zakresie 80-160 mg/dobę u pacjentów o mc. ≥45 kg lub 40-80 mg/dobę u pacjentów o mc. <45 kg. W badaniu klinicznym dopuszczono nierówne rozłożenie wielkości dawek podzielnych, przy czym poranna dawka leku była o 20 mg lub 40 mg mniejsza od dawki wieczornej. Nie potwierdzono profilu bezpieczeństwa zyprazydonu w dawkach >160 mg/dobę dla dzieci o mc. ≥45 i >80 mg/dobę dla dzieci o mc. <45 kg. Lek należy przyjmować w trakcie posiłku.
Działanie
Atypowy lek przeciwpsychotyczny, pochodna piperazyny
Skład
Lek zawiera substancję: zyprazydon w dawce 80 mg
Działania niepożądane
Często: niepokój ruchowy, dystonia, akatyzja, zaburzenia pozapiramidowe, parkinsonizm (w tym objaw koła zębatego, spowolnienie ruchowe, hipokineza), drżenie, zawroty głowy, uspokojenie, senność, ból głowy, niewyraźne widzenie, nudności, wymioty, zaparcie, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, sztywność mięśniowo-szkieletowa, osłabienie, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: zwiększone łaknienie, pobudzenie, lęk, uczucie ucisku w gardle, koszmary senne, uogólnione drgawki toniczno-kloniczne, dyskinezy późne, dyskinezy, ślinienie się, ataksja, zaburzenia mowy, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, zaburzenia koncentracji, nadmierna potrzeba snu, niedoczulica, parestezje, letarg, kołatanie serca, tachykardia, światłowstręt, zawroty głowy, szum uszny, przełom nadciśnieniowy, nadciśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, duszność, ból gardła, biegunka, dysfagia, zapalenie błony śluzowej żołądka, dyskomfort w obrębie przewodu pokarmowego, obrzęk języka, pogrubienie języka, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, pokrzywka, wysypka, wysypka plamisto-grudkowa, trądzik, dyskomfort mięśniowo-szkieletowy, skurcz mięśni, ból kończyn, sztywność stawów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, dyskomfort w klatce piersiowej, zaburzenia chodu, ból, pragnienie. Rzadko: zapalenie błony śluzowej nosa, hipokalcemia, napady paniki, objawy depresyjne, spowolnienie umysłowe, spłycenie afektu, anorgazmia, kręcz szyi, niedowład, bezruch, wzmożone napięcie, zespół niespokojnych nóg, limfopenia, zwiększenie liczby eozynofilów, wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, niedowidzenie, zaburzenie widzenia, świąd oka, suchość błony śluzowej oczu, ból ucha, nadciśnienie skurczowe, nadciśnienie rozkurczowe, wahania ciśnienia tętniczego, czkawka, refluks żołądkowo-przełykowy, luźne stolce, łuszczyca, alergiczne zapalenie skóry, łysienie, obrzęk twarzy, rumień, wysypka grudkowa, podrażnienie skóry, szczękościsk, nietrzymanie moczu, dyzuria, zaburzenia erekcji, wzmożone erekcje, mlekotok, ginekomastia, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, gorączka, uczucie gorąca, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej. Częstość nieznana: bezsenność, mania, hipomania, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy, opadanie twarzy, torsade de pointes, omdlenie, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, mimowolne oddawanie moczu, priapizm, noworodkowy zespół odstawienny, reakcja anafilaktyczna. Do najczęstszych działań niepożądanych (zgłaszanych z częstotliwością >10%) u dzieci i młodzieży z chorobą afektywną dwubiegunową należały: nadmierne uspokojenie (sedacja), senność, ból głowy, zmęczenie, oraz nudności. Częstość, rodzaj oraz nasilenie działań niepożądanych w tej populacji chorych były na ogół podobne do tych stwierdzonych u pacjentów dorosłych. Podawanie zyprazydonu w grupie pediatrycznej z chorobą afektywną dwubiegunową związane było z łagodnym do umiarkowanego zależnym od dawki wydłużeniem odstępu QT, które obserwowane było również w badaniach w populacji dorosłej. W badaniach klinicznych w grupie pediatrycznej z chorobą afektywną dwubiegunową nie stwierdzono przypadków napadów drgawek tonicznych i niedociśnienia.
Interakcje
Zyprazydon nie powinien być stosowany z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne z grupy IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, octan lewometadylu, mesoridazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksifloksacyna, metylosulfonian dolasetronu, meflokina, sertindol, cyzapryd. Należy zachować ostrożność w razie stosowania zyprazydonu w połączeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo i z alkoholem. Badania in vivo z dekstrometorfanem nie wykazały istotnego zahamowania CYP2D6 w osoczu, gdy stężenia zyprazydonu były o 50% mniejsze od tych, które osiągano podczas stosowania dawki 40 mg 2 razy na dobę. Dane z badań in vitro wskazywały, że zyprazydon może spowodować niewielkie zahamowanie enzymów CYP2D6 i CYP3A4. Nie wydaje się jednak prawdopodobne, aby zyprazydon wpływał na farmakokinetykę leków metabolizowanych przez izoenzymy cytochromu P450 w sposób klinicznie istotny. Doustne leki antykoncepcyjne - stosowanie zyprazydonu nie wpływa znacząco na farmakokinetykę składnika estrogenowego (etynyloestradiol, substrat CYP3A4) ani progesteronu. Jednoczesne podawanie zyprazydonu nie miało wpływu na farmakokinetykę związków litu. Zarówno zyprazydon, jak i sole litu kojarzone są ze zmianami w układzie przewodzącym serca, jednoczesne podanie obu leków może stwarzać ryzyko interakcji farmakodynamicznych, w tym arytmii. Jednakże w kontrolowanych badaniach klinicznych nie wykazano, by połączenie zyprazydonu i litu zwiększało ryzyko kliniczne, w porównaniu z zastosowaniem samego litu. Istnieją ograniczone dane na temat stosowania razem z lekiem stabilizującym nastrój - karbamazepiną. Interakcja farmakokinetyczna zyprazydonu z walproinianem jest mało prawdopodobna ze względu na brak wspólnego szlaku metabolicznego dla tych dwóch leków. W kontrolowanych badaniach klinicznych po jednoczesnym podaniu zyprazydonu i walproinianu średnie stężenie walproinianu pozostawało w zakresie stężeń terapeutycznych, gdy porównać z walproinianem stosowanym z placebo. Inhibitor CYP3A4, ketokonazol (400 mg/dobę), zwiększa stężenie zyprazydonu w surowicy o <40%. Stężenia w surowicy S-metylodihydrozyprazydonu i sulfotlenku zyprazydonu w czasie spodziewanego Tmax zyprazydonu zwiększyły się odpowiednio o 55% i 8%. Nie zaobserwowano dodatkowego wydłużenia odstępu QTc. Zmiany w farmakokinetyce zyprazydonu związane z jednoczesnym podawaniem silnych inhibitorów CYP3A4 nie mają prawdopodobnie znaczenia klinicznego, dlatego dostosowanie wielkości dawki nie jest konieczne. Dane uzyskane z badań in vitro wskazują, że zyprazydon jest substratem dla glikoproteiny P (p-gp). Nie jest znane znaczenie in vivo tych badań, jednakże jednoczesne podawanie z inhibitorami p-gp, takimi jak werapamil, antybiotyki makrolidowe, chinidyna, itrakonazol i rytonawir, mogłoby zwiększać stężenie zyprazydonu w osoczu. Jednoczesne podawanie z induktorami p-gp, takimi jak ryfampicyna, ziele dziurawca, mogłoby zmniejszać stężenie zyprazydonu. Należy to wziąć pod uwagę, gdy rozważane jest jednoczesne podawania tych leków z zyprazydonem. Leczenie karbamazepiną, w dawce 200 mg b.i.d. przez okres 21 dni, skutkowało zmniejszeniem całkowitego wpływu zyprazydonu na organizm o ok. 35%. Wielokrotne dawki leków zobojętniających kwas żołądkowy zawierających glin i magnez lub cymetydynę podane po posiłku, nie wpływają w stopniu istotnym klinicznie na właściwości farmakokinetyczne zyprazydonu. Obserwowano pojedyncze przypadki zespołu serotoninowego wiązanego ze stosowaniem zyprazydonu w połączeniu z innymi lekami serotonergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Zyprazydon intensywnie wiąże się z białkami osocza. W warunkach in vitro nie zmieniały tego warfaryna ani propranolol, dwie substancje silnie wiążące się z białkami, nie wykazano również by sam zyprazydon wpływał na właściwości wiążące tych leków w osoczu człowieka. Tak więc, możliwości interakcji z zyprazydonem wywołane wypieraniem są mało prawdopodobne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, stwierdzone wydłużenie odstępu QT, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, świeży zawał serca, niewyrównana niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi z grupy Ia i III, równoległe stosowanie leków wydłużających odstęp QT (leki przeciwarytmiczne z grupy Ia i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, octan lewometadylu, mezorydazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, metylosulfonian dolasetronu, meflochina, sertindol, cisapryd).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
