Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Profilaktyka powikłań zakrzepowych w miażdżycy: u dorosłych pacjentów z zawałem mięśnia sercowego (od kilku dni do mniej niż 35 dni), z udarem niedokrwiennym (od 7 dni do mniej niż 6 miesięcy) oraz z rozpoznaną chorobą tętnic obwodowych; u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q), w tym pacjentów, którym wszczepia się stent w czasie zabiegu przezskórnej angioplastyki wieńcowej, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym lub z ostrym zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym, u pacjentów leczonych zachowawczo kwalifikujących się do leczenia trombolitycznego.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: 75 mg raz na dobę, z posiłkiem lub bez. Pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q): leczenie klopidogrelem należy rozpocząć od pojedynczej dawki nasycającej 300 mg i następnie kontynuować dawką 75 mg raz na dobę (z ASA w dawce 75-325 mg na dobę). Ponieważ większe dawki kwasu acetylosalicylowego były związane z większym ryzykiem krwawienia, zaleca się żeby dawka ASA nie była większa niż 100 mg. Optymalny czas trwania leczenia nie został wyraźnie ustalony. Dane z badań klinicznych potwierdzają stosowanie do 12 mies., a maksymalnie korzystny efekt obserwowano po 3 mies. Pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym z ostrym zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: leczenie klopidogrelem należy rozpocząć od dawki nasycającej 300 mg a następnie podawać dawkę 75 mg raz na dobę w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym i lekami trombolitycznymi lub bez leków trombolitycznych. U pacjentów >75 lat leczenie klopidogrelem należy rozpocząć bez podawania dawki nasycającej. Leczenie skojarzone należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu objawów i kontynuować przez co najmniej 4 tyg. Nie badano korzyści z jednoczesnego stosowania klopidogrelu i ASA w okresie powyżej 4 tyg. w tym modelu leczenia. Pacjenci z migotaniem przedsionków: klopidogrel należy podawać w postaci pojedynczej dawki dobowej 75 mg. Równocześnie należy rozpocząć i kontynuować stosowanie ASA (75-100 mg na dobę). Pominięcie dawki: przed upływem 12 h od przewidzianego czasu przyjęcia dawki - niezwłocznie przyjąć pominiętą dawkę i przyjąć następną dawkę w przewidzianym czasie; po upływie 12 h - przyjąć następną dawkę w przewidzianym czasie i nie przyjmować podwójnej dawki. Dzieci: kopidogrelu nie należy stosować u dzieci, ze względu na wątpliwości dotyczące jego skuteczności. Szczególne grupy pacjentów. Doświadczenie terapeutyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) u pacjentów z umiarkowanie nasilonymi chorobami wątroby, którzy mogą mieć skłonności do krwawień jest ograniczone. Sposób podania. Lek można przyjmować jednocześnie z posiłkiem lub bez posiłku.
Działanie
Substancją czynną preparatu jest klopidogrel, pochodna tienopirydyny, inhibitor agregacji płytek krwi indukowanej przez nukleotyd ADP. Agregacja płytek krwi jest jednym z etapów fizjologicznego procesu krzepnięcia krwi. Jednakże, procesy formowania zakrzepów patologicznych mogą prowadzić do zawału serca, udaru i zakrzepicy naczyń obwodowych. Aby zapobiegać tym zdarzeniom, stosuje się leki hamujące agregację płytek krwi. Klopidogrel jest prolekiem, tzn. nie wykazuje działania farmakologicznego i wymaga przekształcenia do postaci aktywnej. Działanie przeciwpłytkowe wykazuje jego czynny metabolit powstający w wątrobie z udziałem izoenzymów cytochromu P450. Czynny metabolit klopidogrelu nieodwracalnie wiąże się z receptorami płytek krwi dla ADP i w ten sposób hamuje indukowaną przez ADP agregację płytek krwi. Płytki poddane działaniu klopidogrelu pozostają pod jego wpływem przez resztę życia (około 7–10 dni) i musi odtworzyć się nowa generacja płytek w ustroju by nastąpił powrót do ich prawidłowej czynności. Jeśli działanie przeciwpłytkowe jest tymczasowo niepożądane, leczenie klopidogrelem powinno zostać przerwane odpowiednio wcześniej (7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym).
Skład
1 tabl. powl. zawiera 75 mg klopidogrelu w postaci wodorosiarczanu. Lek zawiera laktozę i olej rycynowy uwodorniony.
Działania niepożądane
Najczęściej zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, bóle brzucha). Do poważniejszych działań niepożądanych klopidogrelu zalicza się również zaburzenia krzepnięcia krwi i krwotoki, które są jednak rzadsze niż w przypadku kwasu acetylosalicylowego. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym klopidogrelu jest zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP).
Interakcje
Nie zaleca się równoległego stosowania klopidogrelu i doustnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak np. warfaryna.
Należy zachować ostrożność, jeżeli równolegle stosowane są inne leki mogące zwiększać ryzyko krwawienia, takie jak np:
• kwas acetylosalicylowy
• inhibitory glikoprotein IIb/IIIa
• heparyna
• leki trombolityczne
• niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym inhibitory COX2
• selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
• pentoksyfilina.
W wymienionych powyżej sytuacjach lekarz zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i badania kontrolne.
Klopidogrel jest metabolizowany do czynnego metabolitu z udziałem izoenzymu 2C19 cytochromu P450 (CYP2C19). Równoległe stosowanie leków hamujących aktywność tego izoenzymu może zmniejszać stężenie czynnego metabolitu klopidogrelu i zmniejszać jego przeciwpłytkowe działanie. Ze względu na ryzyko poważnych powikłań dotyczących układu sercowo-naczyniowego, nie zaleca się równoległego stosowania leków silnie lub umiarkowanie hamujących aktywność izoenzymu 2C19 cytochromu P450, takich jak np.: omeprazol, esomeprazol, fluwoksamina, fluoksetyna, moklobemid, worykonazol, flukonazol, tyklopidyna, karbamazepina i efawirenz.
Pantoprazol i lanzoprazol, w mniejszym stopniu niż omeprazol i esomeprazol, zmniejszają stężenie czynnego metabolitu klopidogrelu.
Nie stwierdzono, by inne leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego, takie jak leki zobojętniające sok żołądkowy czy leki blokujące receptory histaminowe H2, miały wpływ na przeciwpłytkowe działanie klopidogrelu.
Należy zachować ostrożność, jeżeli wraz z klopidogrelem stosowane są leki metabolizowane z udziałem izoenzymu 2C8 cytochromu P450 (CYP2C8), w tym repaglinid, paklitaksel. Metabolit klopidogrelu hamuje aktywność CYP2C8. Klopidogrel zwiększa ekspozycję na repaglinid.
Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji w przypadku stosowania klopidogrelu z następującymi lekami: atenolol, nifedypina, fenobarbital, estrogen, fenytoina czy tolbutamid.
Klopidogrel nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny ani teofiliny.
Nie stwierdzono klinicznie znaczących interakcji gdy klopidogrel stosowany był równolegle z: lekami moczopędnymi, beta-blokerami, inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami wapnia, lekami zmniejszającymi stężenie cholesterolu, lekami rozszerzającymi naczynia wieńcowe, lekami przeciwcukrzycowymi (w tym insuliną), lekami przeciwpadaczkowymi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Czynne, patologiczne krwawienie (np. wrzód trawienny, krwotok wewnątrzczaszkowy).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
