Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisLeczenie dużych zaburzeń depresyjnych. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.
DziałanieLek przeciwdepresyjny - silny, selektywny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny. Wywiera bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych hamuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi. Sertralina nie zwiększa aktywności katecholaminergicznej. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani do receptorów benzodiazepinowych. Po podaniu doustnym dawki 50-200 mg raz na dobę przez 14 dni maksymalne stężenie leku w osoczu występowało po 4,5-8,4 h po codziennym podaniu leku. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 98%. Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Średni T0,5 wynosi ok. 26 h (22-36 h). W końcowej fazie eliminacji następuje około dwukrotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po 1 tyg. podawania leku raz na dobę. T0,5 N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N-desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.
DawkowanieDoustnie. Dorośli. Leczenie początkowe. Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po upływie 1 tyg. dawkę należy zwiększyć do 50 mg raz na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia zespołu lęku napadowego. Zwiększanie dawki. Depresja, ZO-K, zespół lęku napadowego, zespół lęku społecznego i PTSD: pacjenci niereagujący na dawkę 50 mg, mogą wymagać jej zwiększenia. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do dawki maksymalnej 200 mg na dobę. Ze względu na T0,5 sertraliny w fazie eliminacji (24 h), dawkowania nie należy zmieniać częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni. Aby osiągnąć pełen efekt terapeutyczny, zwłaszcza w leczeniu pacjentów z ZO-K, niezbędny jest jednak dłuższy okres leczenia. Leczenie podtrzymujące: dawkowanie powinno być utrzymane na poziomie najmniejszej skutecznej dawki, a następnie dostosowane zależnie od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków dawka zalecana przy zapobieganiu nawrotom epizodów depresji jest taka sama, jak dawka stosowana w leczeniu bieżącego epizodu. Pacjentów z depresją należy leczyć wystarczająco długo, przez okres co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ w tych zaburzeniach zdolność zapobiegania nawrotom nie została udowodniona. Dzieci i młodzież z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi. Wiek 13-17 lat: dawka początkowa 50 mg raz na dobę. Wiek 6-12 lat: dawka początkowa 25 mg raz na dobę. Po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. Gdy brak spodziewanego skutku po dawce 50 mg/dobę, kolejne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć jednak pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku dla dzieci poniżej 6. rż. U pacjentów w podeszłym wieku lek stosować ostrożnie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować mniejsze dawki bądź wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami, leku nie należy stosować w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Preparat powinien być podawany raz na dobę, rano albo wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO jest przeciwwskazane z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego, który przebiega z objawami takimi jak pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe i hipertermia. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne stosowanie pimozydu jest przeciwwskazane.
SkładSertraline
Działania niepożądaneBezsenność, senność, jadłowstręt; drżenie, zawroty głowy, suchość jamy ustnej; nudności, biegunka/luźne stolce, zaburzenia funkcji seksualnych (głównie u mężczyzn), znużenie, uderzenia gorąca, ziewanie, pobudzenie, niepokój, ból głowy, zaburzenia ruchowe, drżenia, wzmożone pocenie; niestrawność, zaparcia, ból brzucha, wymioty, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, wysypka skórna, zaburzenie widzenia, szumy uszne, zaburzenia miesiączkowania. Reakcje nadwrażliwości, uczulenie, koszmary senne, agresywne zachowanie, psychoza, mimowolne kurcze mięśni, śpiączka, drgawki. Po przerwaniu leczenia sertraliną donoszono o występowaniu pojedynczych przypadków objawów odstawiennych, takich jak pobudzenie, niepokój, ból i zawroty głowy, nudności, drżenia. W trakcie stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych.
InterakcjeNie stosować sertraliny w połączeniu z nieodwracalnymi (nieselektywnymi) inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie zaleca się stosowania sertraliny w połączeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną. Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. W badaniu z małą pojedynczą dawką pimozydu (2 mg) i jednocześnie podawaną sertraliną, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu o ok. 35%. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej reakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę osobom zdrowym nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Odradza się jednak picia alkoholu podczas stosowania sertraliny. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź preparatami ziołowymi zawierającymi dziurawiec, należy podejmować ostrożnie, a w miarę możliwości należy go unikać ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. Podczas stosowania fentanylu w znieczuleniu ogólnym lub w leczeniu przewlekłego bólu należy zachować ostrożność. Jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenia, co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów. Długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ pojawiły się doniesienia o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca, ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie sertraliny w osoczu. W okresie porejestracyjnym opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych leków tej samej klasy (tryptany). Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadko występujących przypadkach mogą zmieniać wartość INR. W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczne zmniejszenie klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów β-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę a digoksyną. Podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliny, ryzyko występowania krwawień może ulegać podwyższeniu. Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor CYP2D6. Badania interakcji, prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg na dobę, wykazały umiarkowane zwiększenie (średnio o 23-37 %) stałego poziomu dezypraminy w osoczu (markera aktywności CYP2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki antyarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP2C19 (diazepamu) i substratów CYP2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera lub tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2. Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną. Na podstawie badań dotyczących interakcji z sokiem grejpfrutowym nie można wykluczyć, że jednoczesne podawanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitory proteazy, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, worykonazol, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon spowoduje jeszcze większą ekspozycję na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. aprepitant, erytromycyna, flukonazol, werapamil i diltiazem. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowania inhibitorów CYP3A4. Stężenie sertraliny w osoczu jest zwiększone o ok. 50% u osób z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 w porównaniu z osobami z szybkim metabolizmem. Nie można wykluczyć występowania interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lansoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
