Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu:
· łagodnego lub umiarkowanego samoistnego nadciśnienia tętniczego
· stabilnych hemodynamicznie chorych ze świeżym zawałem serca, z objawami niewydolności serca lub bez nich, u których nie wdrożono leczenia trombolitycznego – leczenie rozpoczęte w ciągu 24 godzin od wystąpienia zawału serca.
Dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Dawkowanie należy ustalić na podstawie wyników pomiarów ciśnienia tętniczego krwi, wykonywanych bezpośrednio przed podaniem kolejnej dawki. W razie potrzeby dawki należy stopniowo zwiększać zachowując co najmniej 4-tygodniowe odstępy pomiędzy kolejnymi zmianami dawkowania. Leczenie należy rozpocząć od dawki 15 mg raz na dobę, zwiększając ją stopniowo do czasu uzyskania optymalnej kontroli ciśnienia tętniczego. Skuteczna dawka wynosi zwykle 30 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg, jednorazowo lub w 2 dawkach podzielonych. W przypadku braku zadowalającego efektu można dołączyć inny lek przeciwnadciśnieniowy. Pacjenci zagrożeni niedociśnieniem (w tym z niedoborem płynów lub sodu; także pacjenci z dławicą piersiową i chorobami naczyń mózgowych): należy wyrównać niedobory płynów i (lub) sodu oraz odstawić leki moczopędne na 2-3 dni przed rozpoczęciem podawania inhibitora ACE. Leczenie zofenoprylem należy rozpocząć od dawki 15 mg na dobę, najlepiej w warunkach szpitalnych. Jeśli okresowe odstawienie leków moczopędnych nie jest możliwe, leczenie zofenoprylem należy rozpocząć od dawki 7,5 mg na dobę. Pacjenci z niewydolnością nerek: klirens kreatyniny (CCr) >45 ml/min - lek można podawać w takich samych dawkach i według takiego samego schematu (raz na dobę) jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek; CCr Pacjenci z niewydolnością wątroby: u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby dawkę początkową leku należy zmniejszyć o połowę; nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku: w przypadku prawidłowej czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Dzieci i młodzież (Ostry zawał serca. Jeśli występują wskazania, należy równocześnie stosować inne leki: nitraty, kwas acetylosalicylowy lub β-blokery. Leczenie zofenoprylem należy rozpocząć w ciągu 24 h od wystąpienia objawów ostrego zawału serca i następnie kontynuować przez 6 tyg.: 1. i 2. dnia leczenia podawać dawkę 7,5 mg co 12 h; 3. i 4. dnia - 15 mg co 12 h; od 5. dnia - 30 mg co 12 h. Jeżeli w chwili rozpoczynania leczenia lub w ciągu 3 kolejnych dni od zawału ciśnienie skurczowe krwi wynosi ≤ 120 mmHg, nie należy zwiększać dawki dobowej. W przypadku wystąpienia hipotonii (≤100 mmHg) można kontynuować podawanie leku w dawce, która była wcześniej dobrze tolerowana. W razie stwierdzenia ciężkiego niedociśnienia (skurczowe ciśnienie tętnicze Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek: nie stosować w leczeniu zawału. Sposób podania. Lek może być przyjmowany przed, w trakcie lub po posiłku.
Działanie
Substancją czynną preparatu jest zofenopryl należący do grupy leków zwanych inhibitorami konwertazy angiotensyny. Wspólny mechanizm działania leków z tej grupy polega na hamowaniu aktywności enzymu odpowiedzialnego za powstawanie angiotensyny II (enzym ten to konwertaza angiotensyny, często oznaczana skrótem ACE, który pochodzi od angielskiej nazwy Angiotensin Converting Enzyme). Zahamowanie aktywności tego enzymu powoduje ograniczenie przekształcania (konwersji) nieaktywnej angiotensyny I do aktywnej angiotensyny II. Angiotensyna II odgrywa istotną rolę w patofizjologii nadciśnienia tętniczego. Efektem działania angiotensyny II jest skurcz naczyń krwionośnych oraz nasilenie uwalniania aldosteronu, co prowadzi do zwiększenia ciśnienia tętniczego. Działanie leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II, a przez to do obniżenia ciśnienia tętniczego. Ponadto, inhibitory ACE nasilają efekty zależne od bradykininy (substancja działająca rozkurczowo na naczynia krwionośne), wywierają ochronny wpływ na naczynia i wykazują działanie przeciwmiażdżycowe. Stosowane są jako leki obniżające ciśnienie tętnicze oraz w leczeniu i profilaktyce chorób układu sercowo–naczyniowego, a także w leczeniu chorób nerek (nefropatii cukrzycowej i niecukrzycowej). W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność wielu z nich w zmniejszaniu śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych. U chorych z niewydolnością serca inhibitory ACE zmniejszają opór naczyniowy, co poprawia warunki hemodynamiczne i zwiększa wydolność wysiłkową, pozytywnie wpływając na jakość życia.
Zofenopryl szybko się wchłania i w wątrobie ulega przekształceniu do postaci aktywnej – zofenoprylatu. Stężenie maksymalne zofenoprylatu uzyskiwane jest w ciągu 90 minut po przyjęciu leku. Osiągnięcie optymalnego obniżenia ciśnienia tętniczego może wymagać kilku tygodni stosowania preparatu.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 30 mg soli wapniowej zofenoprylu; lek zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Często: zawroty głowy, nudności i/lub wymioty, zawroty głowy, bóle głowy, kaszel. Niezbyt często: uczucie zmęczenia,skurcze mięśni, wysypka. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy. W trakcie leczenia obserwowano występowanie ciężkiego niedociśnienia na początku leczenia lub po zwiększaniu dawek, szczególnie u osób z grup ryzyka. Ponadto występowały: zawroty głowy, uczucie nadmiernego osłabienia, zaburzenia widzenia, którym rzadko towarzyszyły zaburzenia świadomości. Opisywano pojedyncze przypadki tachykardii, kołatania serca, zaburzeń rytmu serca, dławicy piersiowej, zawału serca, przemijających epizodów niedokrwienia mózgu i krwawień śródmózgowych. Bardzo rzadko: obrzęki obwodowe, niedociśnienie ortostatyczne i ból w okolicy klatki piersiowej. Sporadycznie bóle i skurcze mięśni. W trakcie leczenia może wystąpić lub nasilić się niewydolność nerek; opisywano przypadki wystąpienia ostrej niewydolności nerek. Kaszel. Sporadycznie mogą występować nudności, bóle brzucha, niestrawność, wymioty, biegunki, zaparcia i suchość w ustach. Opisywano pojedyncze przypadki żółtaczki cholestatycznej, zapalenia wątroby, zapalenia trzustki i niedrożności jelit. Sporadycznie mogą wystąpić reakcje alergiczne, bóle i zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia; rzadko depresja, zaburzenia nastroju, zaburzenia snu, parestezje, zaburzenia potencji, zaburzenia równowagi, splątanie, szumy uszne, zaburzenia widzenia i zaburzenia smaku. Może wystąpić zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy, szczególnie w przypadku współistnienia niewydolności nerek, ciężkiej niewydolności serca i nadciśnienia naczyniowo-nerkowego. W nielicznych przypadkach opisywano zmniejszenie stężenia hemoglobiny, wartości hematokrytu, liczby płytek krwi i leukocytów, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny. Istnieją doniesienia na temat niedokrwistości hemolitycznej u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia senności, zawrotów głowy i uczucia nadmiernego zmęczenia.
Interakcje
Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie inhibitara ACE z antagonistą receptora angiotensyny II lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienia krwi. Inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie zofenoprylu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR2). Stosowanie zofenoprylu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (m.in. spironolakton, triamteren, amiloryd, eplerenon), preparatami potasu lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas oraz lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi (m.in. heparyna) zwiększa ryzyko hiperkaliemii - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane, jeśli jest konieczne należy kontrolować stężenie potasu we krwi oraz EKG. Stosowanie z lekami moczopędnymi ((diuretyki tiazydowe lub pętlowe) zwiększa ryzyko niedociśnienia podczas rozpoczynania leczenia zofenoprylem - działanie hipotensyjne można zmniejszyć przez odstawienie leku moczopędnego, zwiększenie objętości płynów lub spożycia soli lub przez rozpoczęcie leczenia od małej dawki zofenoprylu. Ponadto działanie hipotensyjne zofenoprylu nasilają: inne leki przeciwnadciśnieniowe (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, leki blokujące receptory α-adrenergiczne, antagoniści wapnia), nitrogliceryna i inne azotany lub inne leki rozszerzające naczynia, pewne leki znieczulające. Stosowanie zofenoprylu z opioidami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi, barbituranami może powodować niedociśnienie ortostatyczne. Cymetydyna może zwiększać ryzyko działania hipotensyjnego. Zofenopryl zwiększa stężenie litu we krwi i nasila jego toksyczność - nie zaleca się łącznego stosowania, a jeżeli to konieczne należy systematycznie kontrolować stężenie litu. Jednoczesne stosowanie z tiazydowymi lekami moczopędnymi dodatkowo nasila toksyczność litu. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, po podaniu preparatów złota w postaci iniekcji (np. aurotiojabczanu sodu) rzadko zgłaszano objawy azotynopodobne (zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie). Stosowanie z cyklosporyną zwiększa ryzyko nefrotoksyczności; z allopurynolem - ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości i leukopenii; z lekami immunosupresyjnymi, cytostatykami, kortykosteroidami działającymi ogólnoustrojowo, prokainamidem - ryzyko wystąpienia leukopenii. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulinia, doustne leki hipoglikemizujące) może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, może być konieczne zmniejszenie dawki leków przeciwcukrzycowych. Reakcje rzekomoanafilaktyczne mogą wystąpić u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE i poddawanych jednocześnie dializie z zastosowaniem błon wysokoprzepływowych. Stosowanie zofenoprylu z NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych) może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitora ACE, ponadto zwiększa się ryzyko hiperkaliemii oraz niewydolności nerek - należy zachować ostrożność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym); pacjenta należy nawodnić oraz kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia, w trakcie oraz po jego zakończeniu. Sympatykomimetyki mogą osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Leki zobojętniające treść żołądkową zmniejszają wchłanianie i biodostępność inhibitorów ACE. Pokarm może spowolniać, ale nie zmienia stopnia wchłaniania zofenoprylu. Badania in vitro wykazały brak istotnych interakcji zofenoprylu z lekami metabolizowanymi z udziałem enzymów cytochromu P-450.
Przeciwwskazania
Nie możesz także stosować preparatu jeżeli:
· kiedykolwiek wystąpił u Ciebie obrzęk naczynioruchowy lub występuje wrodzony (dziedziczny) obrzęk naczynioruchowy
· występuje ciężka niewydolność wątroby
· występuje obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub jednostronne w przypadku jedynej czynnej nerki.
Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz w okresie karmienia piersią.
Preparat jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
