Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Epizody depresyjne umiarkowane do ciężkich. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Zaburzenia lękowe. Fobia społeczna.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Ciężkie epizody depresyjne: zalecana dawka to 20 mg na dobę. Ogólna poprawa stanu klinicznego pacjenta rozpoczyna się po 1 tyg., ale widoczna staje się od 2. tyg. leczenia. Dawkowanie należy zweryfikować i, jeśli to konieczne, dostosować w ciągu 3-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia, następnie ponownie ocenić na podstawie wyników leczenia. U niektórych pacjentów, u których odpowiedź kliniczna na dawkę 20 mg jest niewystarczająca, dawkę można zwiększać stopniowo o 10 mg, w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Pacjenci z depresją powinni być leczeni dostatecznie długo, przez co najmniej 6 mies., aby zapewnić ustąpienie objawów. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: zalecana dawka to 40 mg na dobę. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 20 mg na dobę. Dawka może być zwiększana stopniowo o 10 mg, do wielkości dawki zalecanej. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki obserwowana odpowiedź kliniczna na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki, aż do maksymalnej dawki 60 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym powinni być leczeni dostatecznie długo, aby zapewnić ustąpienie objawów. Okres ten może trwać kilka mies. lub nawet dłużej. Zaburzenie lękowe z napadami lęku: zalecana dawka to 40 mg na dobę. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 10 mg na dobę i zwiększać ją stopniowo o 10 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta na leczenie, aż do dawki zalecanej. Rozpoczynanie leczenia od małej dawki początkowej zalecane jest w celu zminimalizowania potencjalnego nasilenia objawów Ięku napadowego, co, jak się ogólnie uznaje, występuje w początkowym okresie leczenia choroby. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki, obserwowana odpowiedź kliniczna na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki, aż do maksymalnej dawki 60 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniem lękowym powinni być leczeni dostatecznie długo, aby zapewnić ustąpienie objawów. Okres ten może trwać kilka mies. lub nawet dłużej. Fobia społeczna, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie stresowe pourazowe: zalecana dawka to 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki obserwowana odpowiedź kliniczna na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki o 10 mg, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Długotrwałe leczenie powinno być regularnie oceniane. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) dawkowanie należy rozpoczynać od dawki początkowej zalecanej u dorosłych; maksymalna dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny Zaleca się podawanie preparatu raz na dobę, rano, w trakcie posiłku; tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgowych. Paroksetyna ma niewielkie powinowactwo do cholinergicznych receptorów muskarynowych, adrenergicznych (α1, α2 i β), dopaminowych (D2), serotoninowych (5HT1, 5HT2) i histaminowych (H1). Badania in vivo wykazały brak właściwości hamujących na o.u.n. i właściwości hipotensyjnych. Po podaniu doustnym paroksetyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega metabolizmowi pierwszego przejścia. Stężenie leku w stanie stacjonarnym osiągane jest po 7-14 dniach od rozpoczęcia terapii. Lek jest w znacznym stopniu rozprowadzany do tkanek, tylko 1% znajduje się w osoczu. W ok. 95% wiąże się z białkami osocza. Główne metabolity paroksetyny mają strukturę polarną i są skoniugowanymi produktami oksydacji i metylacji, są nieaktywne. Ok. 64% dawki leku wydalane jest z moczem w postaci metabolitów (poniżej 2% - w postaci niezmienionej), ok. 36% wydalane jest z kałem (poniżej 1% - w postaci niezmienionej). Wydalanie metabolitów jest dwufazowe: początkowo w wyniku metabolizmu pierwszego przejscia, a następnie układowej eliminacji leku. T0,5 w fazie eliminacji jest zmienny, najczęściej wynosi ok. 1 doby.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 20 mg paroksetyny w postaci bezwodnego chlorowodorku.
Działania niepożądane
Bardzo często: nudności, zaburzenia seksualne, zaburzenia koncentracji. Często: zwiększenie stężenia cholesterolu, zmniejszenie apetytu, senność, bezsenność, pobudzenie, nietypowe sny (w tym koszmary senne), zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, drżenie, bóle głowy, niewyraźne widzenie, ziewanie, zaparcia, biegunka, wymioty, suchość w jamie ustnej, nadmierna potliwość, osłabienie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: nieprawidłowe krwawienie, przeważnie dotyczące skóry i błon śluzowych (najczęściej wybroczyny), splątanie, omamy, objawy pozapiramidowe, rozszerzenie źrenic, tachykardia zatokowa, przemijające zwiększenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego krwi (zazwyczaj u pacjentów z wcześniej występującym niedociśnieniem lub lękiem), niedociśnienie ortostatyczne, wysypka, świąd, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Rzadko: hiponatremia (przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku i czasami związana z zespołem niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego), mania, lęk, depersonalizacja, napady paniki, akatyzja, drgawki, zespół niespokojnych nóg, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, prolaktynemia/mlekotok, ból stawów, ból mięśni. Bardzo rzadko: małopłytkowość, reakcje uczuleniowe (w tym pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy), zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zespół serotoninowy (objawy mogą obejmować pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, omamy, hiperrefleksję, drgawki kloniczne mięśni, dreszcze, tachykardię i drżenie mięśni), ostra jaskra, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby (takie jak zapalenie wątroby, czasami związane z żółtaczką i (lub) niewydolność wątroby), nadwrażliwość na światło, ciężkie skórne reakcje uczuleniowe (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka), priapizm, obrzęki obwodowe. Częstość nieznana: myśli samobójcze, zachowania samobójcze (w trakcie leczenia lub w krótkim czasie po przerwaniu leczenia; objawy te mogą być także spowodowane chorobą podstawową), szumy uszne. Doniesienia o objawach pozapiramidowych, obejmujących dystonie ustno-twarzowe, otrzymywano niekiedy od pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami ruchowymi lub od pacjentów, którzy stosowali leki neuroleptyczne. Badania epidemiologiczne, głównie prowadzone u pacjentów w wieku 50 lat i powyżej, wykazały zwiększone ryzyko złamań kości w grupie pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Mechanizm tego ryzyka nie jest znany.Przerwanie leczenia (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów z odstawienia: często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia czucia (w tym parestezje, wrażenie wstrząsów elektrycznych i szumy uszne), zaburzenia snu (w tym intensywne marzenia senne), lęk, ból głowy; niezbyt często: pobudzenie, nudności, drżenie, splątanie, potliwość, chwiejność emocjonalna, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, biegunka, drażliwość. Objawy te występują zazwyczaj w ciągu kilku pierwszych dni po odstawianiu leku, jednak istnieją bardzo rzadkie doniesienia o ich wystąpieniu u pacjentów, którzy nieumyślnie pominęli dawkę.U dzieci i młodzieży obserwowano na podstawie badań klinicznych następujące działania niepożądane: zwiększoną częstość zachowań związanych z samobójstwem (w tym próby samobójcze i myśli samobójcze), samouszkodzenia i zwiększoną wrogość. Myśli samobójcze i próby samobójcze obserwowano głównie w badaniach klinicznych przeprowadzonych wśród młodzieży z ciężkim epizodem depresyjnym. Zwiększona wrogość występowała szczególnie wśród dzieci z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym, głównie u dzieci poniżej 12 lat. Dodatkowe objawy obserwowane częściej w grupie leczonych paroksetyną w porównaniu z grupą przyjmujących placebo to: zmniejszenie apetytu, drżenie, potliwość, hiperkineza, pobudzenie, chwiejność emocjonalna (w tym płaczliwość, wahania nastroju) oraz działania niepożądane związane z krwawieniami, głównie skóry i błon śluzowych. Objawy obserwowane po zakończeniu leczenia lub po stopniowym zmniejszaniu stosowanej dawki paroksetyny: chwiejność emocjonalną (w tym płaczliwość, wahania nastroju, samouszkodzenia, myśli samobójcze i próby samobójcze), nerwowość, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, nudności i bóle brzucha.
Interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie paroksetyny jednocześnie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. W wyjątkowych okolicznościach linezolid (antybiotyk, który jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO) można stosować w skojarzeniu z paroksetyną pod warunkiem, że możliwe jest prowadzenie ścisłej kontroli objawów zespołu serotoninowego oraz monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi. Leczenie paroksetyną można rozpocząć: 2 tyg. po zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO lub co najmniej 24 h po zakończeniu stosowania odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu, linezolidu). Co najmniej 1 tydz. powinien upłynąć od zakończenia leczenia paroksetyną do rozpoczęcia leczenia jakimkolwiek inhibitorem MAO. Jednoczesne podawanie paroksetyny i leków serotoninergicznych może prowadzić do wystąpienia objawów związanych z działaniem serotoniny (zespół serotoninowy). Wymagane jest zachowanie ostrożności i ścisła kontrola kliniczna podczas skojarzonego leczenia paroksetyną i lekami serotoninergicznymi (takimi jak L-tryptofan, pochodne tryptanu, tramadol, linezolid, chlorek metylotioniny, leki z grupy SSRI, lit, petydyna i preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego). Wymagane jest również zachowanie ostrożności stosując fentanyl podczas znieczulenia ogólnego oraz Ieczenia przewlekłego bólu. Jednoczesne stosowanie pimozydu i paroksetyny jest przeciwwskazane. Metabolizm i farmakokinetyka paroksetyny mogą być zaburzone przez pobudzenie lub hamowanie aktywności enzymów metabolizujących leki. Podając paroksetynę w skojarzeniu z preparatem o znanym działaniu hamującym aktywność enzymów metabolizujących leki, należy rozważyć stosowanie dawek paroksetyny mieszczących się w dolnym zakresie dawkowania. Nie ma potrzeby dostosowania początkowej dawki paroksetyny, jeśli ma być ona podawana jednocześnie z lekami o znanym działaniu pobudzającym enzymy metabolizujące leki (np. karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina) lub z fozamprenawirem/rytonawirem. Wszelkie zmiany dawki paroksetyny (po rozpoczęciu leczenia lub po przerwaniu leczenia preparatem pobudzającym enzymy) powinny być dokonywane na podstawie oceny działania klinicznego (tolerancji i skuteczności). Jednoczesne stosowanie fozamprenawiru/rytonawiru w dawkach 700/100 mg 2 razy na dobę i paroksetyny w dawce 20 mg na dobę u zdrowych ochotników przez 10 dni znacząco zmniejsza stężenie paroksetyny w osoczu (o ok. 55%). Paroksetyna nie wpływa znacząco na metabolizm fozamprenawiru/rytonawiru. Nie ma danych dotyczących długotrwałego (powyżej 10 dni) jednoczesnego stosowania paroksetyny i fozamprenawiru/rytonawiru. Codzienne stosowanie paroksetyny znacznie zwiększa stężenie procyklidyny w osoczu - jeśli wystąpią objawy przeciwcholinergiczne, dawkę procyklidyny należy zmniejszyć. U pacjentów z padaczką jednoczesne stosowanie paroksetyny nie wpływało na parametry farmakokinetyczne i farmakodynamiczne leków przeciwpadaczkowych (karbamazepina, fenytoina, walproinian sodu). Paroksetyna hamuje aktywność CYP2D6, co może prowadzić do zwiększenia stężeń w osoczu innych jednocześnie stosowanych leków metabolizowanych przez ten enzym: niektórych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. klomipraminy, nortryptyliny i dezypraminy), neuroleptyków z grupy pochodnych fenotiazyny (np. perfenazyny i tiorydazyny), rysperydonu, atomoksetyny, niektórych Ieków przeciwarytmicznych klasy lc (np. propafenonu i flekainidu) i metoprololu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania paroksetyny i metoprololu podawanego w niewydolności serca, ze względu na jego wąski zakres terapeutyczny w tym wskazaniu. Nie należy stosować paroksetyny jednocześnie z tiorydazyną. Tamoksyfen jest metabolizowany przez CYP2D6 do endoksyfenu, ważnego czynnego związku, który znacząco przyczynia się do skuteczności tamoksyfenu. Nieodwracalne hamowanie aktywności CYP2D6 przez paroksetynę może prowadzić do zmniejszenia stężenia endoksyfenu w osoczu. Należy unikać spożywania alkoholu podczas przyjmowania paroksetyny. Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paroksetyny i doustnych leków przeciwzakrzepowych, ze względu na ryzyko zwiększenia działania przeciwzakrzepowego i wystąpienia krwawienia. Ostrożność zalecana jest u pacjentów stosujących leki z grupy SSRI jednocześnie z lekami wpływającymi na czynność płytek krwi Iub zwiększającymi ryzyko krwawienia (np. nietypowe leki przeciwpsychotyczne, takie jak klozapina, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, inhibitory COX-2), jak i u pacjentów z krwawieniami w wywiadzie lub stanami, które predysponują do wystąpienia krwawienia.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paroksetynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Preparat zawiera lecytynę sojową, która może być źródłem białka sojowego - u pacjentów uczulonych na orzeszki ziemne lub soję, mogą wystąpić reakcje uczuleniowe. Przeciwwskazane jest stosowanie paroksetyny jednocześnie z inhibitorami MAO. W wyjątkowych okolicznościach linezolid (antybiotyk, który jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO) można stosować w skojarzeniu z paroksetyną pod warunkiem, że możliwe jest prowadzenie ścisłej kontroli objawów zespołu serotoninowego oraz monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi. Leczenie paroksetyną można rozpocząć: 2 tyg. po zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO lub co najmniej 24 h po zakończeniu stosowania odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu, linezolidu, chlorku metylotionony). Co najmniej 1 tydz. powinien upłynąć od zakończenia leczenia paroksetyną do rozpoczęcia leczenia jakimkolwiek inhibitorem MAO. Nie należy stosować paroksetyny jednocześnie z tiorydazyną. Nie należy stosować paroksetyny w skojarzeniu z pimozydem.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
