Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu:
· nadciśnienia tętniczego
· przewlekłej, stabilnej dławicy piersiowej
· dławicy naczynioskurczowej (Prinzmetala).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypina może być stosowana w skojarzeniu z lekami moczopędnymi z grupy tiazydów, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi lub inhibitorami ACE. W dławicy piersiowej amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów opornych na leczenie azotanami i (lub) odpowiednimi dawkami leków β-adrenolitycznych. U pacjentów wcześniej leczonych lekami moczopędnymi z grupy tiazydów, lekami β-adrenolitycznymi, inhibitorami ACE nie ma konieczności dostosowania dawki amlodypiny. Dzieci i młodzież od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę.; dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę jeśli po 4 tyg. stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży. Dzieci Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku (jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność) lub z zaburzoną czynnością nerek. Amlodypina nie ulega dializie. Nie ustalono zaleceń odnośnie dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dlatego leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki i ostrożnie ją dostosowywać. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo ją zwiększać. Sposób podawania. Tabletki można podawać niezależnie od posiłku raz na dobę, najlepiej rano.
Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego wynika z bezpośredniego efektu zwiotczającego mięśnie gładkie naczyń. Amlodypina zmniejsza całkowity stopień niedokrwienia poprzez następujące dwa działania: rozszerza tętniczki obwodowe i, w ten sposób, zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który serce musi pokonać - ponieważ częstość akcji serca pozostaje stabilna, to odciążenie serca zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy oraz zapotrzebowanie na tlen; prawdopodobnie rozszerza także główne tętnice wieńcowe i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach o prawidłowym ukrwieniu, jak i obszarze niedokrwienia - zwiększa przez to dopływ tlenu do mięśnia serca u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica piersiowa Prinzmetala). Amlodypina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na jej wchłanianie. Cmax we krwi występuje po 6-12 h od podania. Biodostępność wynosi 64-80%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97,5%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem, w 10% w postaci niezmienionej i w 60% w postaci nieaktywnych metabolitów. T0,5 wynosi 35-50 h.
Skład
1 tabl. zawiera 5 mg amlodypiny w postaci bezylanu (benzenosulfonianu).
Działania niepożądane
Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęki, zmęczenie. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezje, zaburzenia widzenia (w tym widzenie podwójne), szumy uszne, niedociśnienie tętnicze, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, bóle stawów, bóle mięśni, kurcze mięśni, bóle pleców, zaburzenia w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy, częste oddawanie moczu, impotencja, ginekomastia, bóle w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: dezorientacja. Bardzo rzadko: małopłytkowość, leukopenia, reakcje alergiczne, hiperglikemia, neuropatia obwodowa, wzmożone napięcie mięśni, zawał serca, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), zapalenie naczyń krwionośnych, kaszel, zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (związane głównie z cholestazą), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. W pojedynczych przypadkach: objawy pozapiramidowe.
Interakcje
Preparaty zmniejszające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takie jak np. diltiazem, werapamil, azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy (rytonawir), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) mogą hamować metabolizm amlodypiny i powodować zwiększenie jej stężenia we krwi oraz nasilenie jej działania. Należy zachować ostrożność, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.
Preparaty zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. ryfampicyna, ziele dziurawca, fenobarbital, fenytoina i karbamazepina) mogą powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny we krwi i osłabiać jej działanie. Należy zachować ostrożność.
Równoległe spożywanie soku grejpfrutowego nie jest wskazane, ponieważ sok grejpfrutowy może wpływać na nasilenie działania amlodypiny i u niektórych osób nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego.
Ze względu na ryzyko hiperkaliemii (zwiększenie stężenia potasu we krwi, które może być przyczyną poważnych zaburzeń rytmu serca) zaleca się unikania stosowania amlodypiny z dantrolenem u chorych podatnych na hipertermię złośliwą oraz w leczeniu hipertermii złośliwej.
Amlodypina może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie równolegle stosowanych leków obniżających ciśnienie tętnicze (takich jak np. leki moczopędne, leki przeciwnadciśnieniowe, leki przeciwdepresyjne, nitrogliceryna i inne azotany).
Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny.
Amlodypina może powodować zwiększenie ekspozycji na simwastatynę; jeżeli simwastatyna jest stosowana równolegle z amlodypiną lekarz zaleci odpowiednie zmniejszenie dawki simwastatyny.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aorty dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
