Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie wszystkich typów depresji, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych, w tym długoterminowych zaburzeń lękowych. Zapobieganie nawrotom depresji i występowaniu nowych stanów depresyjnych.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Epizody dużej depresji. Zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów niereagujących na początkową dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększanie dawki do dawki maksymalnej, tj. 375 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. W przypadkach uzasadnionych klinicznie, wynikających z ciężkości objawów, zwiększenie dawki może odbywać się w krótszych odstępach, ale nie krótszych, niż 4 dni. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych zależnych od wielkości dawki, zwiększanie dawki należy przeprowadzać dopiero po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Długoterminowa terapia może być również odpowiednia w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji. U większości pacjentów dawka zalecana w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji jest taka sama, jak dawka stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych należy kontynuować przez co najmniej 6 mies. od czasu osiągnięcia remisji. Uogólnione zaburzenia lękowe. Zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów niereagujących na początkową dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększanie dawki aż do dawki maksymalnej tj. 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo, w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych, zależnych od wielkości dawki, zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny stanu klinicznego pacjenta. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Fobia społeczna. Zalecana dawka wynosi 75 mg raz na dobę. Nie ma dowodów, że większe dawki przynoszą dodatkowe korzyści. Jednakże, w przypadku pacjentów, niereagujących na początkową dawkę 75 mg na dobę, można rozważyć zwiększenie dawki leku do dawki maksymalnej, tj. 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych zależnych od wielkości dawki, zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Lęk napadowy. Zalecane dawkowanie wynosi 37,5 mg na dobę przez 7 dni. Następnie dawkę należy zwiększyć do 75 mg na dobę. W przypadku pacjentów niereagujących na dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększanie dawki aż do dawki maksymalnej tj. 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych zależnych od wielkości dawki, zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny stanu klinicznego pacjenta. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Odstawianie leczenia wenlafaksyną. Należy unikać nagłego odstawiania leku. W przypadku przerywania terapii wenlafaksyną, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez okres trwający co najmniej od 1 do 2 tyg. Jeżeli jednak, po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia wystąpią objawy w stopniu nietolerowanym przez pacjenta, należy rozważyć powrót do wcześniej stosowanej dawki. W późniejszym okresie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w sposób bardziej stopniowy. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Jednakże należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia osób w podeszłym wieku (np. ze względu na możliwe zaburzenia czynności nerek, zmiany wrażliwości oraz powinowactwa neuroprzekaźników, występujące z wiekiem). Zawsze należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę i uważnie obserwować pacjenta, jeśli wymagane jest zwiększenie dawki. Wenlafaksyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki zazwyczaj o 50%. Jednakże, ze względu na zmienność osobniczą wartości klirensu, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. Dane dotyczące pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone. Zaleca się zachowanie ostrożności oraz rozważenie zmniejszenia dawki o więcej niż 50%. Podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć potencjalne korzyści względem ryzyka. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z GFR 30-70 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna. Zaleca się jednak zachowanie ostrożności. W przypadku pacjentów wymagających hemodializy oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min) dawkę należy zmniejszyć o 50%. Ze względu na występującą u tych pacjentów zmienność osobniczą wartości klirensu, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie kapsułek codziennie podczas posiłku, mniej więcej o tej samej porze. Kapsułki należy połykać w całości, popijając płynem. Nie należy ich dzielić, kruszyć, żuć ani rozpuszczać. U pacjenta, który stosuje tabletki o natychmiastowym uwalnianiu zawierające wenlafaksynę, można zamienić postać leku na kapsułki o przedłużonym uwalnianiu twarde zawierające ten sam związek, dobierając najbliższą dobową dawkę równoważną. Np.: zamiast podawać 2 razy na dobę tabletki o natychmiastowym uwalnianiu zawierające wenlafaksynę w dawce 37,5 mg można zastosować raz na dobę kapsułki o przedłużonym uwalnianiu twarde zawierające wenlafaksynę w dawce 75 mg. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do każdego pacjenta. Kapsułki wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu zawierają granulki, z których substancja czynna powoli uwalnia się do przewodu pokarmowego. Część nierozpuszczalna tych granulek jest wydalana i może być widoczna w kale.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny jest związany ze zwiększeniem aktywności neuroprzekaźników w OUN. Wenlafaksyna i jej główny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i ODV zmniejszają reaktywność receptorów β-adrenergicznych (zarówno po podaniu dawki pojedynczej, jak i po dawkach wielokrotnych). Wenlafaksyna nie wykazuje istotnego powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych, histaminowych H1 oraz α1-adrenergicznych. Nie hamuje aktywności MAO. Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów opioidowych oraz benzodiazepinowych. Co najmniej 92% wenlafaksyny podanej w pojedynczej dawce doustnej w formie preparatu o natychmiastowym uwalnianiu ulega wchłonięciu. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 40-45%, w zależności od metabolizmu ogólnoustrojowego. Po podaniu wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, Cmax wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 5,5 i 9 h. Po podaniu równoważnych dawek dobowych wenlafaksyny w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu lub kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, wenlafaksyna z kapsułek o przedłużonym uwalnianiu wchłania się wolniej, ale stopień wchłaniania jest taki sam, jak w przypadku tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną wenlafaksyny i ODV. Wenlafaksyna i ODV w zakresie stężeń terapeutycznych, w niewielkim stopniu wiążą się z białkami osocza ludzkiego (odpowiednio w 27% i 30%). Wenlafaksyna podlega w znacznym stopniu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Jest metabolizowana do głównego aktywnego metabolitu (ODV) przy udziale CYP2D6, natomiast do mniej istotnego i mniej aktywnego metabolitu (N-demetylowenlafaksyny) przy udziale CYP3A4. Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6. Wenlafaksyna nie hamowała aktywności CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Wenlafaksyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. Ok. 87% podanej dawki wenlafaksyny jest wydalane z moczem w ciągu 48 h w postaci niezmienionej (5%), w postaci niesprzężonej ODV (29%), sprzężonej ODV (26%) lub w postaci innych, mniej istotnych, nieaktywnych metabolitów (27%).
Skład
Lek zawiera substancję: wenlafaksyna w dawce 150 mg
Działania niepożądane
Senność, zwroty głowy, ból głowy, zwiększenie napięcia nerwowego, drżenie. Zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic. Zaburzenia mikcji (w szczególności parcie na mocz). Pocenie się, w tym pocenie nocne. Zwiększone stężenie cholesterolu we krwi(szczególnie związane z długotrwałym leczeniem i prawdopodobnie przy stosowaniu wysokich dawek), utrata masy ciała. Nadciśnienie, rozszerzenie naczyń krwionośnych (najczęściej zaczerwienie twarzy), wybroczyny, krwawienia z błon śluzowych. Niezwykłe sny, bezsenność, nerwowość, uspokojenie, uczucie zmęczenia.
Interakcje
Wenlafaksyny nie wolno stosować jednocześnie z lekami z grupy nieodwracalnych, nieselektywnych inhibitorów MAO. Nie wolno rozpoczynać stosowania wenlafaksyny przez co najmniej 14 dni od zakończenia stosowania nieodwracalnych, nieselektywnych inhibitorów MAO. Stosowanie nieodwracalnych, nieselektywnych inhibitorów MAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z odwracalnymi, selektywnymi inhibitorami MAO, takimi jak moklobemid, jest przeciwwskazane. Przerwa między zakończeniem leczenia odwracalnymi inhibitorem MAO, a rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni. Stosowanie odwracalnych inhibitorów MAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO i nie należy go podawać pacjentom leczonym wenlafaksyną. U pacjentów, u których leczenie wenlafaksyną rozpoczęto w krótkim czasie po zakończeniu leczenia inhibitorem MAO lub leczenie inhibitorem MAO rozpoczęto niedługo po zakończeniu leczenia wenlafaksyną, opisywano przypadki ciężkich działań niepożądanych. Działania te obejmowały: drżenie mięśniowe, drgawki kloniczne mięśni, obfite pocenie się, nudności, wymioty, nagłe uderzenia krwi do głowy, zawroty głowy, hipertermię z objawami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. W trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić zespół serotoninowy, stan potencjalnego zagrożenia życia, zwłaszcza gdy jednocześnie stosowane są inne leki mogące oddziaływać na system serotoninergicznych neuroprzekaźników (w tym tryptany, SSRI, SNRI, lit, sybutramina, ziele dziurawca zwyczajnego, fentanyl oraz jego odpowiedniki, tramadol, dekstrometorfan, tapentadol, petydyna, metadon i pentazocyna), z lekami osłabiającymi metabolizm serotoniny (takimi jak inhibitor MAO, np. błękit metylenowy), z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) lub z lekami przeciwpsychotycznymi, lub innymi antagonistami dopaminy. Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i po zwiększaniu dawek. Nie zaleca się stosowania wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny, takimi jak suplementy tryptofanu). Nie przeprowadzono systematycznej oceny ryzyka związanego ze stosowaniem wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami działającymi na OUN. W związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami działającymi na OUN. Nie stwierdzono, by wenlafaksyna nasilała upośledzenie sprawności umysłowej i motorycznej wywołane przez etanol. Jednak należy zalecić pacjentom, aby unikali spożywania alkoholu w trakcie leczenia wenlafaksyną. W wypadku jednoczesnego stosowania innych leków, które wydłużają odstęp QTc, wzrasta ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) wystąpienia arytmii komorowych (np. typu torsade de pointes). Należy unikać jednoczesnego stosowania takich leków, np.: leki przeciwarytmiczne - klasa Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna); niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna); niektóre leki przeciwhistaminowe; niektóre antybiotyki chinolonowe (np. moksyfloksacyna).Powyższa lista nie jest pełna, należy również unikać stosowania innych leków o znanych właściwościach znacznego wydłużania odstępu QT. Badania farmakokinetyki ketokonazolu u osób o intensywnym (EM) i powolnym metabolizmie (PM) z udziałem CYP2D6, wykazały zwiększenie wartości AUC dla wenlafaksyny (70% i 21% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) oraz dla ODV (33% i 23% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) po podaniu ketokonazolu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. atazanawir, klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, worykonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna) i wenlafaksyny może powodować zwiększenie stężenia wenlafaksyny i ODV. Dlatego zaleca się zachowanie ostrożności, gdy pacjent leczony jest jednocześnie wenlafaksyną i inhibitorem CYP3A4. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i litu może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego. Wenlafaksyna nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne ani farmakodynamiczne diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu, demetylodiazepamu. Wydaje się, że diazepam nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne wenlafaksyny i ODV. Nie wiadomo, czy występują interakcje farmakokinetyczne i (lub) farmakodynamiczne z innymi benzodiazepinami. Wenlafaksyna nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne imipraminy ani 2-hydroksyimipraminy. Po podaniu wenlafaksyny w dawkach 75-150 mg na dobę stwierdzono zależne od dawki zwiększenie wartości AUC 2-hydroksydezypraminy (2,5-4,5 raza). Imipramina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne wenlafaksyny ani ODV. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i imipraminy. Badania farmakokinetyki z haloperydolem wykazały zmniejszenie o 42% całkowitego doustnego klirensu, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości Cmax o 88%, ale brak zmiany T0,5 dla haloperydolu. Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania haloperydolu i wenlafaksyny. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Wenlafaksyna powodowała zwiększenie wartości AUC rysperydonu o 50%, nie zmieniała natomiast w sposób istotny profilu farmakokinetycznego całkowitej frakcji aktywnej (rysperydon i 9-hydroksyrysperydon). Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Jednoczesne podawanie wenlafaksyny i metoprololu u zdrowych ochotników w ramach badania interakcji farmakokinetycznych obu tych leków powodowało zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu o ok. 30-40%, nie zmieniając jednocześnie stężenia w osoczu aktywnego metabolitu (α-hydroksymetoprololu). Kliniczne znaczenie tej obserwacji dla pacjentów z nadciśnieniem nie jest znane. Metoprolol nie wpływał na profil farmakokinetyczny wenlafaksyny ani ODV. Należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie wenlafaksynę i metoprolol. W badaniu farmakokinetycznym indynawiru stwierdzono zmniejszenie o 28% wartości AUC oraz zmniejszenie o 36% wartości Cmax indynawiru. Indynawir nie wpływał na właściwości farmakokinetyczne wenlafaksyny i ODV. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu jest równoległe stosowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO). Stosowanie preparatu można rozpocząć nie wcześniej, niż po upływie 14 dni od zaprzestania stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO można rozpocząć nie wcześniej niż po upływie 7 dni od zaprzestania stosowania wenlafaksyny.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
