Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie objawowe nadreaktywnego pęcherza moczowego z objawami naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstego i naglącego oddawania moczu.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę i częstotliwość stosowania leku ustala lekarz. Lek Urimper może być przyjmowany przed, po lub w trakcie posiłku. Kapsułek nie należy żuć.
Działanie
Kompetycyjny agonista receptorów muskarynowych o większym wybiórczym działaniu na pęcherz moczowy niż na ślinianki. Jeden z metabolitów tolterodyny (pochodna 5-hydroksymetylowa) wykazuje profil farmakologiczny zbliżony do związku macierzystego. Metabolit ten ma znaczący udział w działaniu leczniczym u pacjentów z nasilonym metabolizmem leku. Efektów leczenia można się spodziewać w ciągu 4 tyg. Po podaniu preparatu w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu maksymalne stężenia w surowicy są obserwowane po 4 h (2-6 h). T0,5 wynosi ok. 6 h u pacjentów z nasilonym metabolizmem oraz ok. 10 h u pacjentów ze słabym metabolizmem leku (z niedoborem cytochromu CYP2D6). Stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest w ciągu 4 dni. Pokarm nie wpływa na biodostępność kapsułek. Bezwzględna dostępność biologiczna tolterodyny wynosi 17% u pacjentów z nasilonym metabolizmem oraz 65% u pacjentów ze słabym metabolizmem leku. Tolterodyna i jej 5-hydroksymetylowy metabolit wiążą się głównie z orozomukoidem. Frakcja niezwiązana tolterodyny stanowi 3,7%, a jej metabolitu 36%. Po podaniu doustnym tolterodyna jest metabolizowana przez CYP2D6 w trakcie metabolizmu "pierwszego przejścia" w wątrobie, co prowadzi do powstania pochodnej 5-hydroksymetylowej, głównego metabolitu o równoważnej sile działania farmakologicznego. Pewna podgrupa populacji (ok. 7%) pozbawiona jest aktywności CYP2D6. Zidentyfikowanym szlakiem metabolizmu u tych osób (słabo metabolizujących) jest dealkilacja przez CYP3A4 do tolterodyny N-dealkilowanej, która nie wykazuje działania klinicznego. Pozostałą część populacji określa się jako osoby intensywnie metabolizujące. U osób słabo metabolizujących obniżony klirens prowadzi do znacznego zwiększenia stężenia tolterodyny w surowicy (ok. 7-krotnego), przy nieznacznym stężeniu pochodnej 5-hydroksymetylowej. Z uwagi na różnice w profilu wiązania z białkami osocza pomiędzy tolterodyną, a jej pochodną 5-hydroksymetylową, ekspozycja (AUC) na niezwiązaną tolterodynę u osób słabo metabolizujących jest zbliżona do łącznej ekspozycji na niezwiązaną tolterodynę i pochodną 5-hydroksymetylową u pacjentów z aktywnym CYP2D6, otrzymujących taką samą dawkę leku. Bezpieczeństwo, tolerancja i odpowiedź kliniczna są podobne, niezależnie od fenotypu. Tolterodyna jest wydalana w ok. 77% z moczem i 17% z kałem. Mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionego leku, a ok. 4% w postaci pochodnej 5-hydroksymetylowej. Metabolit karboksylowany i odpowiadający mu metabolit dealkilowany stanowią odpowiednio ok. 51% i 29% ilości leku wydalanej z moczem.
Skład
Lek zawiera substancję: tolterodyna w dawce 2 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: zapalenie zatok, senność, suchość oczu, zaburzenia trawienia, ból brzucha, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, gromadzenie się płynów w organizmie powodujące obrzęki (np. wokół kostek), zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia widzenia, zaparcie, gromadzenie się nadmiernych ilości gazów w żołądku lub jelitach, biegunka, zmęczenie. Niezbyt często: reakcje alergiczne, nerwowość, palpitacje, niemożność opróżnienia pęcherza moczowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niewydolność serca, nieregularna akcja serca, ból w klatce piersiowej, uczucie mrowienia w placach rąk i nóg, zaburzenia pamięci. Występowanie po zastosowaniu leku takich działań niepożądanych jak np.: zawroty głowy, zmęczenie lub zaburzenia widzenia może niekorzystnie wpływać na sprawność psychomotoryczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.
Interakcje
Nie zaleca się jednoczesnego układowego stosowania silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4, takich jak antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna i klarytromycyna), leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol i itrakonazol) oraz inhibitory proteazy z powodu zwiększenia stężenia tolterodyny w surowicy krwi u pacjentów ze słabym metabolizmem z udziałem CYP2D6 oraz wynikającego z tego ryzyka przedawkowania. Jednoczesne stosowanie leków o silnych właściwościach przeciwmuskarynowych może spowodować silniejsze działanie lecznicze oraz działania niepożądane. Przeciwnie do tego, działanie lecznicze tolterodyny może zostać osłabione przez jednoczesne stosowanie agonistów muskarynowego receptora cholinergicznego. Zmniejszenie perystaltyki przewodu pokarmowego spowodowane przez leki przeciwmuskarynowe może wpływać na wchłanianie innych leków. Tolterodyna może zmniejszać działanie prokinetyków, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Jednoczesne leczenie fluoksetyną (silny inhibitor CYP2D6) nie prowadzi do klinicznie istotnych interakcji, ponieważ tolterodyna i jej zależny od CYP2D6 metabolit, 5-hydroksymetylotolterodyna mają równoważną siłę działania. Nie wykazano interakcji z warfaryną oraz złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Tolterodyna nie jest metabolicznym inhibitorem CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 lub 1A2 - nie należy oczekiwać zwiększenia stężenia w osoczu leków metabolizowanych przez te izoenzymy stosowanych jednocześnie z tolterodyną.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Myasthenia gravis. Ciężkie wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Toksyczne rozszerzenie okrężnicy.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
