Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek jest wskazany:
• u dorosłych, młodzieży i dzieci po 10. roku życia w celu w celu zmniejszenia zwiększonego stężenia cholesterolu całkowitego, frakcji LDL cholesterolu, apolipoproteiny B i triglicerydów w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej, rodzinnej hipercholesterolemii heterozygotycznej lub hiperlipidemii mieszanej, z zachowaniem diety, gdy dieta i inne sposoby leczenia niefarmakologicznego okazały się niewystarczające;
• u dorosłych w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu całkowitego i frakcji LDL cholesterolu w leczeniu rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej w skojarzeniu z dietą i innymi metodami leczenia, lub gdy inne metody leczenia są niedostępne;
oraz w zapobieganiu:
• zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego u dorosłych z dużym ryzykiem wystąpienia pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego, jako uzupełnienie leczenia mającego na celu zmniejszenie innych czynników ryzyka.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy dostosowywać indywidualnie w zależności od celu leczenia, stężenia cholesterolu-LDL przed rozpoczęciem leczenia i reakcji pacjenta na leczenie. Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia pacjent powinien stosować standardową dietę ubogocholesterolową. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 10 mg raz na dobę. Modyfikacji dawek należy dokonywać co 4 tyg. lub rzadziej. Dawka maksymalna wynosi 80 mg raz na dobę. Hipercholesterolemia pierwotna i hiperlipidemia złożona (mieszana): zwykle 10 mg raz na dobę. Skuteczność obserwuje się w ciągu 2 tyg. a maksymalną reakcję osiąga się zazwyczaj w ciągu 4 tyg. i utrzymuje się ona podczas długotrwałego leczenia. Rodzinna hipercholesterolemia heterozygotyczna: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę; zmiany dawki należy dokonywać co 4 tyg. do osiągnięcia dawki 40 mg raz na dobę; następnie można albo zwiększyć dawkę do maksymalnej dawki 80 mg raz na dobę lub podawać atorwastatynę w dawce 40 mg raz na dobę w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. Rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna: 10-80 mg raz na dobę jako leczenie wspomagające inne sposoby terapii hipolipemizującej (np. aferezę cholesterolu-LDL) lub gdy takie sposoby postępowania są niedostępne. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: 10 mg raz na dobę; aby uzyskać zalecane stężenie cholesterolu LDL, konieczne może być stosowanie większych dawek leku. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku. Dzieci ≥10 lat. Hipercholesterolemia: stosowanie preparatu powinno odbywać się pod kontrolą lekarzy specjalistów doświadczonych w leczeniu hiperlipidemii u dzieci; należy regularnie dokonywać oceny stanu zdrowia pacjentów pod kątem skuteczności leczenia. Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę, dawka może być zwiększona do 20 mg na dobę, w zależności od reakcji na leczenie i tolerancji leku. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u dzieci dawek większych niż 20 mg (co odpowiada ok. 0,5 mg/kg mc.) są ograniczone. Atorwastatyny nie należy stosować u dzieci w wieku <10 lat. Sposób podania. Dawkę dobową atorwastatyny podaje się w całości jednorazowo. Preparat można przyjmować o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków.
Działanie
Substancją czynną preparatu jest atorwastatyna, lek należący do grupy statyn. Statyny stosuje się w celu zmniejszenia stężenia lipidów (głównie cholesterolu) we krwi. Ryzyko chorób sercowo-naczyniowych związane jest ze zwiększonym stężeniem lipidów we krwi, a zwłaszcza ze zwiększonym stężeniem pewnej frakcji cholesterolu występującego w postaci związanej z lipoproteinami o małej gęstości (cholesterol LDL). Za nieprawidłowe uznaje się stężenie cholesterolu LDL większe lub równe 3 mmol/l (115 mg/dl). Zwiększone stężenie cholesterolu LDL we krwi określane jest jako hipercholesterolemia. Działanie statyn polega na hamowaniu aktywności kluczowego enzymu uczestniczącego w procesie syntezy cholesterolu (enzym ten to reduktaza 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A, w skrócie reduktaza HMG-CoA). Zahamowanie aktywności tego enzymu w komórkach wątroby powoduje ograniczenie syntezy cholesterolu oraz stymuluje komórki wątroby do wzmożonego wychwytu cząsteczek cholesterolu LDL z krwi. W efekcie dochodzi do skutecznego zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL we krwi. Statyny są stosowane w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktycznie u osób z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Zmniejszają ryzyko wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych (zawału serca, udaru mózgu, zgonu związanego z chorobą niedokrwienną serca).
Skład
Lek zawiera substancję: atorwastatyna w dawce 80 mg
Działania niepożądane
Często: zapalenie nosa i gardła, reakcje alergiczne, hiperglikemia, ból głowy, ból gardła i krtani, krwawienia z nosa, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, nudności, biegunka, ból mięśni, ból stawów, ból kończyn, skurcze mięśni, obrzęk stawów, ból pleców, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększenie aktywności CK. Niezbyt często: hipoglikemia, zmniejszenie masy ciała, jadłowstręt, koszmary senne, bezsenność, zawroty głowy, parestezje, osłabienie czucia, zaburzenia smaku, niepamięć, nieostre widzenie, szumy uszne, wymioty, ból w górnej i dolnej części brzucha, odbijanie się, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, pokrzywka, świąd, wysypka, łysienie, ból szyi, zmęczenie mięśni, złe samopoczucie, osłabienie, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, zmęczenie, gorączka, obecność leukocytów w moczu. Rzadko: trombocytopenia, neuropatia obwodowa, zaburzenia widzenia, zastój żółci, obrzęk naczynioruchowy, wysypka pęcherzowa (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), miopatia, zapalenie mięśni, rabdomioliza, choroby ścięgien czasami powikłane zerwaniem ścięgna. Bardzo rzadko: anafilaksja, utrata słuchu, niewydolność wątroby, ginekomastia. W trakcie stosowania atorwastatyny obserwowano zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (zmiany te były zazwyczaj łagodne i przemijające i nie wymagały przerwania terapii). Istotne klinicznie (>3 razy GGN) zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi wystąpiło u 0,8% pacjentów (było ono zależne od dawki leku i odwracalne u wszystkich pacjentów). Zwiększenie aktywności CK we krwi (> 3 razy powyżej GGN) zanotowano u 2,5% pacjentów. Ponad 10-krotne zwiększenie aktywności CK wystąpiło u 0,4% pacjentów. Działania niepożądane charakterystyczne dla statyn: zaburzenia funkcji seksualnych, depresja, pojedyncze przypadki śródmiąższowej choroby płuc (szczególnie w trakcie długotrwałego leczenia), cukrzyca (częstość zależy od występowania lub braku czynników ryzyka: glikemia ≥5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m2, zwiększone stężenie triglicerydów, nadciśnienie). Dzieci i młodzież. Często: ból głowy, ból brzucha, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności CK. Na podstawie dostępnych danych można się spodziewać, że częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci będą takie same jak u pacjentów dorosłych. Dane dotyczące długoterminowego bezpieczeństwa u dzieci są ograniczone.
Interakcje
Atorwastatyna jest metabolizowana przez CYP3A4 i jest substratem transportera białek np. transportera wychwytu wątrobowego OATP1B1. Jednoczesne stosowanie leków, które są inhibitorami CYP3A4 lub transportera białek może zwiększać stężenia atorwastatyny we krwi, nasilając ryzyko miopatii. Należy unikać równoczesnego podawania atorwastatyny i silnych inhibitorów CYP3A4 (np. cyklosporyny, telitromycyny, klarytromycyny, delawirdyny, styrypentolu, ketokonazolu, worykonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, inhibitora proteazy serynowej HCV - telaprewiru; inhibitorów proteazy HIV - w tym rytonawiru, lopinawiru, atazanawiru, indynawiru, darunawiru, typranawiru); jeśli nie można uniknąć podawania powyższych leków z atorwastatyną, należy rozważyć użycie mniejszej dawki początkowej i maksymalnej atorwastatyny oraz monitorować pacjenta. Także umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem, werapamil, amiodaron, flukonazol) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny we krwi - w przypadku jednoczesnego stosowania z atorwastatyną należy rozważyć stosowanie mniejszej maksymalnej dawki atorwastatyny; zaleca się monitorować pacjenta po rozpoczęciu leczenia lub po zmianie dawki inhibitora. Inhibitory transportera białek (np. cyklosporyna) mogą zwiększać ekspozycję na atorwastatynę; wpływ hamowania transporterów wątrobowego wychwytu na stężenie atorwastatyny w hepatocytach nie jest znany; w przypadku gdy nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, zaleca się zmniejszenie dawki i właściwe monitorowanie pod względem skuteczności. Jednoczesne stosowanie atorwastatyny i induktorów CYP3A (np. efawirenz, ryfampicyna, ziele dziurawca) może prowadzić w zmiennym stopniu do zmniejszenia stężenia atorwastatyny we krwi. Ze względu na podwójny mechanizm interakcji wykazywany przez ryfampicynę (indukcja cytochromu CYP3A i zahamowanie aktywności transportera OATP1B1 w hepatocytach) zaleca się podawanie atorwastatyny dokładnie w tym samym czasie co ryfampicyna, ponieważ opóźnione podawanie atorwastatyny po podaniu ryfampicyny wiązało się z istotnym zmniejszeniem stężenia atorwastatyny we krwi; wpływ ryfampicyny na stężenie atorwastatyny w hepatocytach jest jednak nieznany i w przypadku, gdy jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy uważnie kontrolować skuteczność działania tych leków. Przy jednoczesnym stosowaniu gemfibrozylu lub pochodnych kwasu fibrynowego i atorwastatyny istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony mięśni, w tym rabdomiolizy - w przypadku gdy jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy stosować najniższe dawki atorwastatyny oraz kontrolować stan pacjenta. Przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu lub niacyny z atorwastatyną istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony mięśni, w tym rabdomiolizy - w przypadku jednoczesnego stosowania pacjenci powinni być monitorowani. Nie przeprowadzono badań interakcji między atorwastatyną i kwasem fusydowym; po wprowadzeniu leków do obrotu zgłaszano poważne problemy dotyczące mięśni, w tym rabdomiolizę podczas jednoczesnego ich stosowania - pacjentów należy ściśle monitorować i może być wskazane tymczasowe odstawienie atorwastatyny. Należy zachować ostrożność, stosując atorwastatynę z kolchicyną, ze względu na ryzyko miopatii. Stężenie atorwastatyny i jej aktywnych metabolitów we krwi było mniejsze (o ok. 25%) gdy kolestypol był podawany jednocześnie z atorwastatyną; jednakże wpływ na lipidy był większy, kiedy atorwastatyna i kolestypol podawane były w skojarzeniu, niż kiedy stosowano tylko jeden lek. Atorwastatyna może zwiększać stężenie digoksyny we krwi - należy monitorować pacjenta. Atorwastatyna zwiększa stężenie noretysteronu i etynyloestradiolu we krwi (składników doustnych leków antykoncepcyjnych), jednak brak jest specjalnych zaleceń dotyczących leczenia skojarzonego. U pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny, czas protrombinowy należy ocenić zarówno przed rozpoczęciem stosowania atorwastatyny, jak i odpowiednio często w początkowym okresie jej podawania, aby upewnić się, że nie występują istotne zmiany w jego wartości; po stwierdzeniu stabilności czasu protrombinowego można go oceniać z częstością, jaka jest zalecana w okresie stosowania pochodnych kumaryny; powyższą procedurę należy powtórzyć w przypadku zmiany dawki statyny lub jej odstawienia. Nie jest zalecanie spożywanie dużych ilości soku grejpfrutowego w trakcie leczenia atorwastatyną. Brak specjalnych zaleceń dotyczących zmiany dawkowania w przypadku stosowania atorwastatyny z następującymi lekami: amlodypina, cymetydyna, leki zobojętniające (preparaty glinu i magnezu), efawirenz, nelfinawir, fenazon.
Przeciwwskazania
Stosowanie leku jest przeciwwskazane:
• u osób z czynną chorobą wątroby lub utrzymującym się zwiększeniem aktywności aminotransferaz wątrobowych o nieustalonej przyczynie
• u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży
• u kobiet ciąży
• u kobiet w okresie karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
