Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Trileptal jest wskazany w leczeniu napadów padaczkowych częściowych z wtórnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi lub bez wtórnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych.
Trileptal może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych.
Dawkowanie
Doustnie. W monoterapii i w leczeniu skojarzonym, leczenie rozpoczyna się od dawki skutecznej klinicznie, podawanej w dwóch dawkach podzielonych. Dawkę można zwiększać w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta. Jeśli inne leki przeciwpadaczkowe są zastępowane przez okskarbazepinę, dawkę jednocześnie stosowanego(ych) leku(ów) przeciwpadaczkowego(ych) należy stopniowo zmniejszać po rozpoczęciu leczenia okskarbazepiną. W leczeniu skojarzonym, ponieważ całkowite obciążenie pacjenta lekami przeciwpadaczkowymi jest zwiększone, może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki jednocześnie stosowanego(ych) leku(ów) przeciwpadaczkowego(ych) i (lub) wolniejszego zwiększania dawki okskarbazepiny. Monitorowanie stężenia okskarbazepiny lub aktywnego metabolitu MHD w osoczu nie jest zalecane rutynowo. Jednak może ono być uzasadnione w sytuacjach, gdy spodziewana jest zmiana w klirensie MHD. W takich sytuacjach można dostosować dawkę preparatu (w oparciu o stężenie w osoczu mierzone 2-4 godziny po przyjęciu dawki), w celu utrzymania maksymalnego stężenia MHD w osoczu na poziomie <35 mg/l. Dorośli. Monoterapia. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 600 mg na dobę (8-10 mg/kg mc. na dobę) w dwóch dawkach podzielonych. Jeśli istnieją wskazania kliniczne, dawkę można zwiększać maksymalnie o 600 mg na dobę w ok. 1-tyg. odstępach czasu, zaczynając od dawki początkowej, do uzyskania pożądanej odpowiedzi klinicznej. Działanie terapeutyczne obserwuje się po dawkach od 600 mg do 2400 mg na dobę. Badanie kontrolowane z lekiem stosowanym w monoterapii u pacjentów nie leczonych aktualnie lekami przeciwpadaczkowymi wykazały, że skuteczna jest dawka 1200 mg na dobę; u pacjentów bardziej opornych na leczenie, przestawianych z innych leków przeciwpadaczkowych na monoterapię preparatem, wykazano, że skuteczna jest dawka 2400 mg na dobę. W kontrolowanych warunkach szpitalnych zwiększenie dawki do 2400 mg na dobę osiągano w ciągu 48 h. Leczenie skojarzone. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 600 mg na dobę (8-10 mg/kg mc. na dobę), podawanej w dwóch dawkach podzielonych. Jeśli istnieją wskazania kliniczne, dawkę można zwiększać maksymalnie o 600 mg na dobę w ok. 1-tyg. odstępach czasu, zaczynając od dawki początkowej, do uzyskania pożądanej odpowiedzi klinicznej. Odpowiedź terapeutyczną obserwuje się po dawkach od 600 mg do 2400 mg na dobę. Skuteczne są dawki od 600 mg do 2400 mg na dobę, choć większość pacjentów nie tolerowała dawki 2400 mg na dobę bez zmniejszenia dawkowania innych, jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych, głównie z powodu objawów niepożądanych ze strony OUN. Dawki dobowe powyżej 2400 mg na dobę nie były systematycznie oceniane w badaniach klinicznych. Dzieci i młodzież w wieku 6 lat i więcej. W monoterapii i terapii skojarzonej leczenie należy zaczynać od dawki 8-10 mg/kg mc. na dobę podawanej w dwóch dawkach podzielonych. W leczeniu skojarzonym działanie terapeutyczne obserwowano po średniej dawce podtrzymującej wynoszącej ok. 30 mg/kg mc. na dobę. Jeśli istnieją wskazania kliniczne, dawkę można zwiększać maksymalnie o 10 mg/kg mc. na dobę w ok. 1-tyg. odstępach czasu, zaczynając od dawki początkowej, do maksymalnej dawki 46 mg/kg mc. na dobę, aby uzyskać pożądaną odpowiedź kliniczną. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat, gdyż skuteczność i bezpieczeństwo leczenia nie zostały odpowiednio potwierdzone. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Stosowanie leku nie było oceniane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i dlatego należy zachować ostrożność ustalając dawkowanie leku u chorych z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) leczenie należy rozpoczynać od dawki o połowę mniejszej niż zwykła dawka początkowa (300 mg na dobę). Dawkę należy zwiększać w odstępach co najmniej 1-tyg., do osiągnięcia pożądanej odpowiedzi klinicznej. Zwiększanie dawki u pacjentów z czynnością nerek wymaga staranniejszej obserwacji. Sposób podawania. Lek można przyjmować w czasie posiłku lub niezależnie od posiłku. Tabletki są rowkowane i mogą być dzielone na dwie części, aby ułatwić pacjentowi połykanie. Jednakże tabletka nie dzieli się na równe dawki. Dla dzieci, które nie potrafią połykać tabletek lub gdy nie można uzyskać przepisanej dawki stosując tabletki, jest dostępny preparat w postaci zawiesiny doustnej.
Działanie
Lek przeciwpadaczkowy. Mechanizm działania okskarbazepiny i jej aktywnego metabolitu (pochodna monohydroksy - MHD) oparty jest głównie na blokadzie wrażliwych na napięcie kanałów sodowych, co prowadzi do stabilizacji nadmiernie pobudzonych błon komórek nerwowych, zahamowania powtarzających się wyładowań neuronalnych oraz zmniejszenia rozprzestrzeniania się impulsów synaptycznych. Ponadto, wzmożone przewodnictwo potasu oraz modulacja aktywowanych przez wysokie napięcie kanałów wapniowych może także przyczyniać się do przeciwdrgawkowego działania leku. Po podaniu doustnym, okskarbazepina jest całkowicie wchłaniana i podlega intensywnej przemianie do farmakologicznie aktywnego metabolitu (MHD). MHD ulega dalszym przemianom przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Niewielkie ilości (4% dawki) ulegają utlenieniu do farmakologicznie nieaktywnego metabolitu (DHD). Około 40% MHD wiąże się z białkami osocza. Okskarbazepina jest wydalana głównie w postaci metabolitów. Ponad 95% dawki jest wydalane z moczem; wydalanie z kałem dotyczy mniej niż 4% podanej dawki. T0,5 okskarbazepiny wynosi 1,3-2,3 h, podczas gdy dla MHD wynosi on 9,3 +/- 1,8 h. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek okres półtrwania MHD wydłuża się o 60-90% (16-19 h). Na podstawie badań klinicznych u dzieci w wieku 4-12 lat uważa się, że pole pod krzywą (AUC) dla MHD stanowi u nich około 2/3 analogicznych wartości u pacjentów dorosłych leczonych podobną dawką w przeliczeniu na kg masy ciała. Wraz ze zwiększaniem masy ciała, u dzieci w wieku 13 lat i starszych, klirens MHD powinien osiągnąć wartości obserwowane u pacjentów dorosłych.
Skład
Lek zawiera substancję: okskarbazepina w dawce
Działania niepożądane
Bardzo często: zmęczenie; ból i zawroty głowy, senność; nudności, wymioty; podwójne widzenie. Często: zmęczenie, pobudzenie, amnezja, apatia, bezład ruchowy, zaburzona zdolność koncentracji, splątanie, depresja, chwiejność emocjonalna, oczopląs, drżenie; zaparcia, biegunki, bóle brzucha; niski poziom sodu we krwi; trądzik, łysienie, wysypka skórna; zaburzenia widzenia (np. nieostre widzenie). Nieczęsto: zmniejszona liczba białych krwinek; pokrzywka. Ze względu na możliwość wystąienia zawrotów głowy oraz senności, w trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Interakcje
Okskarbazepina i jej farmakologicznie aktywny metabolit (MHD) indukują CYP3A4 i CYP3A5, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia we krwi leków metabolizowanych przez te izoenzymy, m.in. leków immunosupresyjnych (np. cyklosporyna, takrolimus), niektórych leków przeciwpadaczkowych (np. karbamazepina), doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i lewonorgestrel) - ze względu na zmniejszenie skuteczności antykoncepcji hormonalnej pacjentkom w wieku rozrodczym należy zalecić dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcji. In vitro okskarbazepina i MHD są słabymi induktorami transferazy UDP-glukuronylowej i jest mało prawdopodobne, aby wpływały in vivo na leki eliminowane głównie poprzez sprzężenie za pomocą UDP-glukuronylotransferazy. Okskarbazepina i MHD hamują CYP2C19 i mogą zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez ten izoenzym (np. fenytoina, fenobarbital); okskarbazepina powodowała zwiększenie stężenia fenytoiny we krwi nawet o 40%, natomiast fenobarbitalu o 15%; w przypadku jednoczesnego podawania dużych dawek okskarbazepiny z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 może być konieczne zmniejszenie dawki równocześnie stosowanych leków. Leki silnie indukujące cytochrom P-450 (np. karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) zmniejszają stężenie MHD we krwi o 29-40%. Kwas walproinowy może zmniejszać stężenie MHD nawet o 18%. Nie obserwowano zjawiska autoindukcji podczas podawania okskarbazepiny. Jednoczesne stosowanie okskarbazepiny i lamotryginy zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jednoczesne podawanie litu i okskarbazepiny może zwiększać neurotoksyczność. Stosowanie z lekami moczopędnymi lub NLPZ zwiększa ryzyko hiponatremii. Cymetydyna, erytromycyna, wiloksazyna, warfaryna oraz dekstropropoksyfen nie wpływały na farmakokinetykę MHD. Ze względu na podobieństwo w budowie nie zaleca się stosowania z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (w badaniach klinicznych nie wykazano jednak istotnych interakcji). Stosowanie leku z alkoholem powoduje wystąpienia addycyjnego działania uspokajającego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub eslikarbazepinę.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
