Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie napadów padaczkowych częściowych z towarzyszącymi lub nie - wtórnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi. Preparat może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym u dorosłych i dzieci powyżej 6 lat.
Dawkowanie
Stosowanie preparatu w monoterapii i leczeniu skojarzonym należy rozpoczynać od skutecznej klinicznie dawki, podawanej w 2 dawkach podzielonych. Dawkę tę można zwiększać w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. W przypadku, gdy okskarbazepina ma zastąpić inne leki przeciwpadaczkowe, ich dawkę należy stopniowo zmniejszać od momentu rozpoczęcia leczenia okskarbazepiną. W leczeniu skojarzonym, gdy pacjent przyjmuje wiele leków przeciwpadaczkowych, może zaistnieć potrzeba zmniejszenia dawki innych leków przeciwpadaczkowych podawanych jednocześnie i (lub) powolnego zwiększania dawki okskarbazepiny.Dorośli. Monoterapia i leczenie skojarzone: początkowo 600 mg/dobę (8-10 mg/kg mc./dobę) w 2 dawkach podzielonych. Jeśli istnieją wskazania kliniczne, dawkę można zwiększać w odstępach około tygodniowych, o maksymalnie 600 mg/dobę, rozpoczynając od dawki początkowej, aż do osiągnięcia pożądanej odpowiedzi klinicznej. Efekty terapeutyczne są uzyskiwane po podaniu dawek mieszczących się w zakresie 600-2400 mg/dobę. Dla większości pacjentów niestosujących innych leków przeciwpadaczkowych dawką skuteczną była dawka 1200 mg/dobę. Dawka 2400 mg/dobę była skuteczna u pacjentów z padaczką oporna na leczenie, przechodzących z terapii innymi lekami przeciwpadaczkowymi na monoterapię okskarbazepiną. W przypadku terapii skojarzonej większość pacjentów nie tolerowała dawki 2400 mg/dobę bez zmniejszenia dawek innych, jednocześnie przyjmowanych leków przeciwpadaczkowych. Dzieci. Monoterapia i leczenie skojarzone: dawka początkowa wynosi 8-10 mg/kg mc./dobę w 2 dawkach. W leczeniu skojarzonym, dobre efekty lecznicze obserwuje się po średniej dawce podtrzymującej wynoszącej około 30 mg/kg mc./dobę. W celu uzyskania pożądanej odpowiedzi klinicznej, dawkę można zwiększyć w odstępach około tygodniowych o maksymalnie 10 mg/kg mc./dobę, zaczynając od dawki początkowej, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej 46 mg/kg mc./dobę.Nie istnieje konieczność zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), leczenie należy rozpoczynać od połowy zazwyczaj stosowanej dawki początkowej (300 mg/dobę); dawkę można zwiększać w odstępach co najmniej tygodniowych aż do uzyskania pożądanej odpowiedzi klinicznej.Preparat można przyjmować w czasie posiłków lub niezależnie od nich. Tabletki są rowkowane i mogą być dzielone na 2 części, aby ułatwić pacjentowi połykanie. Zawiesinę należy pobierać z butelki za pomocą załączonej strzykawki dozującej; zawiesina może być podawana bezpośrednio ze strzykawki lub może być mieszana z niewielką ilością wody bezpośrednio przed podaniem.
Działanie
Lek przeciwpadaczkowy. Mechanizm działania okskarbazepiny i jej aktywnego metabolitu (pochodna monohydroksy - MHD) oparty jest głównie na blokadzie wrażliwych na napięcie kanałów sodowych, co prowadzi do stabilizacji nadmiernie pobudzonych błon komórek nerwowych, zahamowania powtarzających się wyładowań neuronalnych oraz zmniejszenia rozprzestrzeniania się impulsów synaptycznych. Ponadto, wzmożone przewodnictwo potasu oraz modulacja aktywowanych przez wysokie napięcie kanałów wapniowych może także przyczyniać się do przeciwdrgawkowego działania leku. Po podaniu doustnym, okskarbazepina jest całkowicie wchłaniana i podlega intensywnej przemianie do farmakologicznie aktywnego metabolitu (MHD). MHD ulega dalszym przemianom przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Niewielkie ilości (4% dawki) ulegają utlenieniu do farmakologicznie nieaktywnego metabolitu (DHD). Około 40% MHD wiąże się z białkami osocza. Okskarbazepina jest wydalana głównie w postaci metabolitów. Ponad 95% dawki jest wydalane z moczem; wydalanie z kałem dotyczy mniej niż 4% podanej dawki. T0,5 okskarbazepiny wynosi 1,3-2,3 h, podczas gdy dla MHD wynosi on 9,3 +/- 1,8 h. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek okres półtrwania MHD wydłuża się o 60-90% (16-19 h). Na podstawie badań klinicznych u dzieci w wieku 4-12 lat uważa się, że pole pod krzywą (AUC) dla MHD stanowi u nich około 2/3 analogicznych wartości u pacjentów dorosłych leczonych podobną dawką w przeliczeniu na kg masy ciała. Wraz ze zwiększaniem masy ciała, u dzieci w wieku 13 lat i starszych, klirens MHD powinien osiągnąć wartości obserwowane u pacjentów dorosłych.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 300 mg okskarbazepiny.
Działania niepożądane
Bardzo często: zmęczenie; ból i zawroty głowy, senność; nudności, wymioty; podwójne widzenie. Często: zmęczenie, pobudzenie, amnezja, apatia, bezład ruchowy, zaburzona zdolność koncentracji, splątanie, depresja, chwiejność emocjonalna, oczopląs, drżenie; zaparcia, biegunki, bóle brzucha; niski poziom sodu we krwi; trądzik, łysienie, wysypka skórna; zaburzenia widzenia (np. nieostre widzenie). Nieczęsto: zmniejszona liczba białych krwinek; pokrzywka. Ze względu na możliwość wystąienia zawrotów głowy oraz senności, w trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Interakcje
Okskarbazepina i jej farmakologicznie aktywny metabolit (MHD) indukują CYP3A4 i CYP3A5, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia we krwi leków metabolizowanych przez te izoenzymy, m.in. leków immunosupresyjnych (np. cyklosporyna, takrolimus), niektórych leków przeciwpadaczkowych (np. karbamazepina), doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i lewonorgestrel) - ze względu na zmniejszenie skuteczności antykoncepcji hormonalnej pacjentkom w wieku rozrodczym należy zalecić dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcji. In vitro okskarbazepina i MHD są słabymi induktorami transferazy UDP-glukuronylowej i jest mało prawdopodobne, aby wpływały in vivo na leki eliminowane głównie poprzez sprzężenie za pomocą UDP-glukuronylotransferazy. Okskarbazepina i MHD hamują CYP2C19 i mogą zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez ten izoenzym (np. fenytoina, fenobarbital); okskarbazepina powodowała zwiększenie stężenia fenytoiny we krwi nawet o 40%, natomiast fenobarbitalu o 15%; w przypadku jednoczesnego podawania dużych dawek okskarbazepiny z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 może być konieczne zmniejszenie dawki równocześnie stosowanych leków. Leki silnie indukujące cytochrom P-450 (np. karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) zmniejszają stężenie MHD we krwi o 29-40%. Kwas walproinowy może zmniejszać stężenie MHD nawet o 18%. Nie obserwowano zjawiska autoindukcji podczas podawania okskarbazepiny. Jednoczesne stosowanie okskarbazepiny i lamotryginy zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jednoczesne podawanie litu i okskarbazepiny może zwiększać neurotoksyczność. Stosowanie z lekami moczopędnymi lub NLPZ zwiększa ryzyko hiponatremii. Cymetydyna, erytromycyna, wiloksazyna, warfaryna oraz dekstropropoksyfen nie wpływały na farmakokinetykę MHD. Ze względu na podobieństwo w budowie nie zaleca się stosowania z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (w badaniach klinicznych nie wykazano jednak istotnych interakcji). Stosowanie leku z alkoholem powoduje wystąpienia addycyjnego działania uspokajającego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na okskarbazepinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
