Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Monoterapia częściowych napadów padaczkowych, z wtórnym uogólnieniem lub bez oraz pierwotnie uogólnionych napadów kloniczno-tonicznych u osób dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 6 lat. Terapia uzupełniająca u dzieci (w wieku 2 lat i powyżej), młodzieży i dorosłych z częściowymi napadami padaczkowymi lub wtórnie uogólnionymi napadami padaczkowymi toniczno-klonicznymi oraz leczenie napadów padaczkowych związanych z zespołem Lennoxa-Gastauta. Zapobieganie migrenie u dorosłych po dokładnym rozważeniu innych alternatywnych metod leczenia. Nie jest zalecany w leczeniu ostrego bólu głowy.
Dawkowanie
Zaleca się rozpoczęcie leczenie od małej dawki, a następnie należy ją stopniowo zwiększać do osiągnięcia dawki skutecznej. Dawka oraz stopniowe jej zwiększanie powinno być dostosowane do odpowiedzi klinicznej na leczenie. Monoterapia padaczki. W przypadku odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych w celu zmiany leczenia na monoterapię topiramatem, należy uwzględnić możliwą zmianę w skuteczności kontroli napadów. Zaleca się stopniowe zmniejszanie ich dawek o około 1/3, w odstępach 2-tygodniowych chyba, że względy bezpieczeństwa powodują konieczność natychmiastowego zakończenia podawania (stosowanych jednocześnie) innych leków przeciwpadaczkowych. Po zakończeniu stosowania leków indukujących enzymy może nastąpić zwiększenie stężenia topiramatu w osoczu, konieczne może być zmniejszenie dawki preparatu. Dorośli: 25 mg raz na dobę, na noc, przez pierwszy tydzień. Następnie dawkę dobową należy stopniowo zwiększać, w odstępach 1- lub 2-tygodniowych, o 25 mg lub 50 mg na dobę (podawane w 2 dawkach podzielonych). W przypadku, gdy pacjent nie toleruje powyższego schematu stopniowego zwiększania dawki, można ją zwiększać o mniejsze ilości lub w dłuższych odstępach czasowych. Zalecana początkowa dawka docelowa wynosi 100-200 mg na dobę (w dwóch dawkach podzielonych), a maksymalna dawka dobowa wynosi 500 mg w dwóch dawkach podzielonych. Niektórzy pacjenci z opornymi na leczenie postaciami padaczki tolerowali topiramat stosowany w monoterapii w dawkach do 1000 mg na dobę. Młodzież i dzieci w wieku powyżej 6 lat: 0,5-1 mg/kg mc. na dobę, na noc, przez pierwszy tydzień. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,5-1 mg/kg mc. na dobę, w odstępach 1- lub 2-tygodniowych (podawane w 2 dawkach podzielonych). W przypadku, gdy dziecko nie toleruje powyższego schematu stopniowego zwiększania dawki, można ją zwiększać o mniejsze ilości lub w dłuższych odstępach czasowych. Zalecana wstępna dawka docelowa w monoterapii wynosi 100 mg na dobę w zależności od odpowiedzi na klinicznej na leczenie (tj. ok 2,0 mg/kg mc. na dobę u dzieci w wieku 6-16 lat). Terapia uzupełniająca w leczeniu padaczki (częściowe napady padaczkowe z lub bez wtórnego uogólnienia, pierwotnie uogólnione napady padaczkowe toniczno-kloniczne lub napady padaczkowe związane z zespołem Lennoxa-Gastauta. Dorośli: 25-50 mg raz na dobę, na noc, przez pierwszy tydzień terapii. Następnie, w odstępach 1- lub 2-tygodniowych, dawkę dobową należy zwiększać o 25-50 mg. Dawkę dobową należy podawać w 2 dawkach. U niektórych pacjentów można uzyskać skuteczność terapeutyczną przy stosowaniu leku raz na dobę. Dawka 200 mg w badaniach klinicznych stanowiła najmniejszą skuteczną dawkę leczniczą, jako terapia uzupełniająca. Typowa dawka dobowa produktu wynosi 200-400 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dzieci w wieku 2 lat i powyżej oraz młodzież: zalecana całkowita dawka dobowa w terapii uzupełniającej wynosi ok. 5-9 mg/kg mc., podawana w dwóch dawkach podzielonych. Stopniowe zwiększanie dawki należy rozpocząć od 25 mg na dobę (lub mniej, w zakresie 1-3 mg/kg mc. na dobę) podawanych na noc, przez pierwszy tydzień. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach 1- lub 2-tygodniowych o 1do 3 mg/kg mc. na dobę w dwóch dawkach podzielonych, aby uzyskać optymalną odpowiedź na leczenie. Przebadano stosowanie dawek dobowych do 30 mg/kg mc. i dawki te były na ogół dobrze tolerowane przez pacjentów. Migrena. Dorośli: Zalecana dawka dobowa wynosi 100 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Stopniowe zwiększanie dawki należy rozpocząć od dawki 25 mg podawanej na noc przez pierwszy tydzień. Następnie dawkę można zwiększać o 25 mg na dobę w odstępach 1-tygodniowych. W przypadku, gdy pacjent nie toleruje powyższego schematu zwiększania dawki, można ją zwiększać w dłuższych odstępach czasowych. Niektórzy pacjenci mogą uzyskać korzyść ze stosowania leku z całkowitej dawce dziennej rzędu 50 mg/dobę. Pacjenci otrzymywali lek w całkowitej dawce dziennej do 200 mg/dobę. Chociaż u niektórych pacjentów dawka ta może być odpowiednia, zalecane jest, aby zwrócić szczególną uwagę na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dzieci i młodzież: produkt nie jest zalecany do stosowania w leczeniu lub zapobieganiu atakom migreny u dzieci. Tapiramat należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CLCR≤70 ml/min), ze względu na zmniejszony klirens osoczowy i nerkowy. Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami nerek wymagają dłuższego czasu do osiągnięcia stanu stacjonarnego dla każdej dawki. W związku z tym, że topiramat jest usuwany z osocza podczas hemodializy, w dniu przeprowadzenia hemodializy powinna zostać podana dodatkowa dawka topiramatu, równa około połowie dawki dobowej. Dodatkową dawkę leku należy podać (w dwóch dawkach podzielonych) na początku i po ukończeniu procedury hemodializy. Wielkość dawki dodatkowej może być różna w zależności od zastosowanego urządzenia do hemodializy. Topiramat należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na zmniejszony klirens topiramatu. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletek powlekanych nie należy dzielić. Postać w kapsułkach jest przeznaczona dla pacjentów, którzy nie mogą połykać tabletek, np. dzieci i osób w podeszłym wieku. Kapsułki można połykać w całości lub po wysypaniu całej zawartości do małej ilości miękkiego pokarmu - mieszankę leku z pokarmem należy natychmiast połknąć nie przeżuwając. Nie można przechowywać mieszanki leku z produktem w celu późniejszego użycia.
Działanie
Monoterapia częściowych napadów padaczkowych z wtórnym uogólnieniem lub bez niego oraz pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych u dorosłych, młodzieży i dzieci po 6. rż. Dorośli. Początkowo przez 1 tydz. 25 mg 1 ×/d wieczorem, następnie stopniowo, co 1–2 tyg., zwiększać dawkę o 25–50 mg/d i podawać w 2 daw. podz., do dawki docelowej wynoszącej zwykle 100–200 mg/d w 2 daw. podz., maks. 500 mg/d w 2 daw. podz., u niektórych osób do 1 g/d. Młodzież i dzieci po 6. rż. Początkowo przez 1. tydz. 0,5–1 mg/kg mc. 1 ×/d wieczorem, następnie stopniowo co 1–2 tyg. zwiększać dawkę o 0,5–1 mg/kg mc./d i podawać w 2 daw. podz.; dawka docelowa wynosi zwykle ok. 2 mg/kg mc./d w 2 daw. podz. (100 mg/d).
Leczenie wspomagające u dzieci w wieku 2 lat i starszych, młodzieży i osób dorosłych z częściowymi napadami padaczkowymi z wtórnym uogólnieniem lub bez niego albo z pierwotnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi oraz w leczeniu napadów padaczkowych w przebiegu zespołu Lennoxa i Gastauta. Dorośli. Początkowo przez 1 tydz. 25–50 mg 1 ×/d wieczorem, następnie stopniowo, co 1–2 tyg., zwiększać dawkę o 25–50 mg/d i podawać w 2 daw. podz. (u niektórych chorych można uzyskać skuteczność terapeutyczną przy stosowaniu 1 ×/d); dawka docelowa wynosi zwykle 200–400 mg/d w 2 daw. podz. Młodzież i dzieci po 2. rż. Początkowo przez 1. tydz. 25 mg lub 1–3 mg/kg mc. 1 ×/d wieczorem, następnie stopniowo co 1–2 tyg. zwiększać dawkę o 1–3 mg/kg mc./d i podawać w 2 daw. podz.; dawka docelowa wynosi 5–9 mg/kg mc./d w 2 daw. podz.; maks. dawki dobrze tolerowane wynosiły do 30 mg/kg mc./d.
Zapobieganie migrenowym bólom głowy po rozważeniu innych metod leczenia. Dorośli. Początkowo przez 1 tydz. 25 mg 1 ×/d wieczorem, następnie zwiększać dawkę o 25 mg co tydz. do dawki zalecanej 100 mg/d w 2 daw. podz., niekiedy wystarczająca jest dawka 50 mg/d; dawka maks. 200 mg/d. Topiramat nie jest wskazany w leczeniu ostrego bólu głowy.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg topiramatu.Tabletki zawierają laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: zmniejszenie masy ciała, parestezje, senność, zawroty głowy; nudności, biegunka, zapalenie nosogardła; zmęczenie; depresja. Często: zwiększenie masy ciała; niedokrwistość; zaburzenia uwagi i pamięci, amnezja, zaburzenia kognitywne, upośledzenie umysłowe, zaburzenia funkcji psychomotorycznych, drgawki, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenie, letarg, niedoczulica, oczopląs, zaburzenia smaku, zaburzenia równowagi, upośledzenie wymowy, drżenie zamiarowe, uspokojenie; nieostre widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia; zawroty głowy, szumy uszne, ból ucha; duszność, krwawienie z nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa, wodnisty wyciek z nosa; wymioty, zaparcia, bolesność w nadbrzuszu, niestrawność, ból brzucha, uczucie suchości w jamie ustnej, uczucie dyskomfortu w żołądku, parestezje w okolicy ust, zapalenie błony śluzowej żołądka, dyskomfort brzuszny; kamica nerkowa, częstomocz, dyzuria; łysienie, wysypka, świąd; artralgia, skurcze i ból mięśni, drżenia mięśniowe, słabość mięśniowa, ból struktur mięśniowo-szkieletowych klatki piersiowej; jadłowstręt, zmniejszenie apetytu; gorączka, astenia, drażliwość, zaburzenia chodu, złe samopoczucie, apatia; nadwrażliwość; spowolnienie procesów myślowych, bezsenność, zaburzenia ekspresji mowy, lęk, stan splątania, dezorientacja, agresja, nagle zmieniony nastrój, nastrój depresyjny, gniew, nieprawidłowe zachowania. Niezbyt często: obecne kryształki w moczu, nieprawidłowy test ułożenia stóp jedna za drugą (tandem), zmniejszona liczba białych krwinek; bradykardia, bradykardia zatokowa, kołatania; leukopenia, trombocytopenia, powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilia; zmniejszony poziom świadomości, drgawki typu grand mal, uszkodzenie pola widzenia, zespół napadów częściowych, zaburzenia mowy, nadreaktywność psychomotoryczna, omdlenie, zaburzenie czucia, nadmierna produkcja śliny, nadmierna senność, afazja, powtarzanie, hipokinezja, dyskinezja, posturalne zawroty głowy, niska jakość snu, uczucie pieczenia, utrata czucia, węch opaczny, zespół móżdżkowy, dysestezja, upośledzenie smaku, stupor, niezdarność, aura migrenowa, brak smaku, dysgrafia, dysfazja, neuropatia obwodowa, stany przedomdleniowe, dystonia, mrowienie; zmniejszona ostrość widzenia, mroczki, krótkowzroczność, nieprawidłowe odczucia w oku, suchość oka, światłowstręt, kurcz powiek, wzmożone łzawienie, błyski, rozszerzenie źrenic, starczowzroczność; głuchota, głuchota jednostronna, głuchota neurosensoryczna, poczucie dyskomfortu w uchu, uszkodzenie słuchu; duszność wysiłkowa, nadmierne wydzielanie z zatok przynosowych, dysfonia; zapalenie trzustki, wzdęcie, choroba refluksowa, ból w dolnej części brzucha, niedoczulica okolicy ust, krwawienie z dziąseł, wzdęcie brzucha, dyskomfort w nadbrzuszu, tkliwość w obrębie brzucha, nadmierne wydzielanie śliny, ból w jamie ustnej, nieprzyjemny zapach z ust, ból języka; kamienie w drogach moczowych, nietrzymanie moczu, krwiomocz, nagłe uczucie parcia na pęcherz, kolka nerkowa, ból nerki; brak potu, niedoczulica twarzy, pokrzywka, rumień, świąd uogólniony, wysypka plamkowa, przebarwienie skóry, alergiczne zapalenie skóry, obrzęk twarzy; obrzęk stawów, sztywność mięśniowo-szkieletowa, ból w boku, zmęczenie mięśni; kwasica metaboliczna, hipokaliemia, zwiększony apetyt, polidypsja; niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna, zaczerwienienie, uderzenia gorąca; hipertermia, nadmierne pragnienie, dolegliwości grypopodobne, spowolnienie, peryferyjne uczucie chłodu, uczucie upojenia, uczucie niepokoju; trudności w uczeniu się; zaburzenie erekcji, dysfunkcja seksualna; myśli samobójcze, próby samobójcze, omamy, zaburzenia psychotyczne, omamy słuchowe, omamy wzrokowe, apatia, brak spontanicznej mowy, zaburzenia snu, chwiejność afektu, obniżenie libido, niepokój ruchowy, płacz, zacinanie się w mowie, euforyczny nastrój, paranoja, perseweracja, lęk napadowy, płaczliwość, trudności z czytaniem, bezsenność początkowa, płaski afekt, nieprawidłowe myślenie, utarta libido, obojętność, bezsenność środkowa, rozproszenie, wczesne budzenie się rano, ataki lęku, podwyższony nastrój. Rzadko: zmniejszenie stężenia wodorowęglanu sodu we krwi; neutropenia; apraksja, zaburzenia rytmu okołodobowego, hiperestezja, osłabienie węchu, drżenie samoistne, akinezja, brak reakcji na bodźce, ślepota jednostronna, ślepota przemijająca, jaskra, zaburzenia akomodacji, uszkodzenie postrzegania głębi obrazu, mroczki iskrzące, obrzęk powiek, ślepota zmierzchowa, niedowidzenie; kamienie moczowodowe, nerkowa kwasica cewkowa; zespół Stevensa - Johnsona, rumień wielopostaciowy, patologiczny odór skórny, obrzęk wokół oczu, lokalna pokrzywka; uczucie dyskomfortu w kończynach; kwasica hiperchloremiczna; zespół Reynaud'a, obrzęk twarzy, kalcynoza; mania anorgazmia, zaburzenia lękowe, zaburzenia w pobudzeniu seksualnym, poczucie braku nadziei/rozpaczy, zaburzenia orgazmu, hipomania, obniżenie doznań z osiągnięcia orgazmu. Bardzo rzadko: jaskra z zamkniętym kątem przesączania, zwyrodnienie plamki żółtej, zaburzenia ruchu gałek ocznych; toksyczna nekroliza naskórka; obrzęk alergiczny, obrzęk spojówek. Działania niepożądane zgłaszane częściej u dzieci (≥2-krotnie) niż u osób dorosłych, podczas badań z podwójnie ślepą próbą i kontrolą placebo, obejmują: zmniejszony apetyt, zwiększony apetyt, kwasicę hiperchloremiczną, hipokaliemię, zaburzenia zachowania, napady agresji, apatię, problemy z zaśnięciem, myśli samobójcze, zaburzenia koncentracji, letarg, zaburzenia rytmu okołodobowego, sen niskiej jakości, nasilone łzawienie, bradykardię zatokową, nieprawidłowe odczucia i zaburzenia chodu. Działania niepożądane, które odnotowano tylko u dzieci, obejmują: eozynofilię, nadreaktywność psychoruchową, zawroty głowy, wymioty, hipertermię, gorączkę i problemy w uczeniu się.
Interakcje
Topiramat włączony do terapii jednocześnie z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, prymidon) nie wpływa na stężenia tych leków we krwi w stanie stacjonarnym. Wyjątek stanowią pacjenci, u których dodanie topiramatu do leczenia fenytoiną mogło sporadycznie spowodować zwiększenie stężenia fenytoiny we krwi (w tym wypadku konieczne jest monitorowanie stężenia fenytoiny we krwi). Dodanie topiramatu do leczenia lamotryginą nie wpływa na stężenie lamotryginy w stanie stacjonarnym. Jednoczesne podawanie, a także odstawienie fenytoiny lub karbamazepiny u pacjentów leczonych topiramatem, może powodować konieczność dostosowywania dawki topiramatu. Dostosowywanie dawki należy prowadzić stopniowo w zależności od efektu klinicznego. Jednoczesne podawanie lub odstawienie kwasu walproinowego nie powoduje klinicznie istotnych zmian stężenia topiramatu we krwi i w związku z tym nie jest konieczne dostosowanie jego dawki. Topiramat jest inhibitorem enzymu CYP2C19, a więc może wpływać na metabolizm innych związków metabolizowanych przez ten enzym (np. diazepam, imipramina, moklobemid, proguanil, omeprazol). Fenytoina i karbamazepina powodują zmniejszenie stężenia topiramatu we krwi. U pacjentów leczonych digoksyną, którym podaje się jednocześnie lub odstawia topiramat, zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi, gdyż topiramat może zmniejszać AUC digoksyny o 12%. Jednoczesne podawania topiramatu i alkoholu lub leków działających hamująco na o.u.n. nie było przedmiotem badań klinicznych. Nie zaleca się stosowania topiramatu jednocześnie z alkoholem lub innymi lekami wpływającymi hamująco na o.u.n. U pacjentek stosujących jednocześnie z topiramatem złożone, doustne środki antykoncepcyjne, należy liczyć się ze zmniejszoną skutecznością działania antykoncepcyjnego oraz z częstszym występowaniem krwawień międzymiesiączkowych. Obserwowano zmniejszenie skuteczności topiramatu, w wyniku zmniejszonego stężenia we krwi, podczas jednoczesnego stosowania topiramatu z preparatami dziurawca zwyczajnego. Podczas jednoczesnego stosowania z litem, należy kontrolować stężenie litu we krwi. Obserwowano minimalne zmiany farmakokinetyki całej aktywnej frakcji rysperydonu (rysperydon i 9-hydroksyrysperydon) i brak zmian farmakokinetyki samego 9-hydroksyrysperydonu. Maksymalne stężenie topiramatu zwiększało się o 27%, a wartość AUC zwiększała się o 29%, gdy do leczenia topiramatem dodano hydrochlorotiazyd - dodanie hydrochlorotiazydu do terapii topiramatem może wymagać dostosowania dawek topiramatu. Średnie maksymalne stężenie oraz średnie wartości AUC metforminy zwiększyły się odpowiednio o 18% i 25%, podczas gdy klirens leku zmniejszył się o 20%, gdy metformina była podawana jednocześnie z topiramatem. Po doustnym podaniu topiramatu, gdy podawany jest on jednocześnie z metforminą, jego klirens ulega zmniejszeniu. Należy zwrócić szczególną uwagę na właściwe monitorowanie parametrów przebiegu cukrzycy, u pacjentów leczonych metforminą, gdy topiramat jest dodawany lub wycofywany z terapii. W badaniu interakcji topiramatu i pioglitazonu zaobserwowano zmniejszenie o 15% AUC dla pioglitazonu i brak zmian wartości stężenia maksymalnego. Jeżeli topiramat jest dołączany do leczenia pioglitazonem lub pioglitazon jest dodawany do leczenia topiramatem, należy zachować szczególną ostrożność podczas rutynowego monitorowania pacjentów, w celu zapewnienia odpowiedniej kontroli cukrzycy. Podczas podawania topiramatu stwierdzono zmniejszenie wartości AUC24 gliburydu; układowa ekspozycja na aktywne metabolity także uległa zmniejszeniu; farmakokinetyka topiramatu w stanie stacjonarnym nie była zmieniona. Jeżeli topiramat jest dołączany do leczenia gliburydem lub gliburyd do leczenia topiramatem, należy zwrócić szczególną uwagę na rutynową obserwację pacjentów w kierunku odpowiedniej kontroli cukrzycy. Topiramat stosowany jednocześnie z innymi środkami mogącymi wywołać kamicę nerkową, może zwiększać ryzyko jej wystąpienia - należy unikać stosowania takich środków podczas leczenia topiramatem. Jednoczesne stosowanie topiramatu z kwasem walproinowym powodowało zwiększenie stężenia amoniaku we krwi z towarzyszącą enecefalopatią lub bez encefalopatii; w większości przypadków wystąpienie objawów podmiotowych i przedmiotowych powodowało przerwanie stosowania jednego z tych leków. Jednoczesne stosowanie z amitryptyliną spowodowało o 20% zwiększenie wartości Cmax i AUC dla metabolitu nortryptyliny. Stosowanie topiramatu z haloperydolem spowodowało zwiększenie o 31% wartości AUC dla zmniejszonej ilości metabolitu. Jednoczesne stosowanie z propranololem o 17% zwiększyła się wartość Cmax dla 4-OH-propranololu i 0 9% i 16% zwiększyła się wartość Cmax topiramatu. Jednoczesne stosowanie z diltiazemem powodowało zmniejszenie o 25% wartości AUC dla diltiazemu i o 18% obniżenie wartości dla deacetylodiltiazemu oraz dla N-demetylodiltiazemu. Z Flunaryzyną występowało o 16% zwiększenie wartości AUC flunaryzyny.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na topiramat lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zapobieganie migrenie u kobiet w ciąży oraz u kobiet w okresie rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
