Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego. Przy występowaniu pęcherza nadreaktywnego u pacjenta moga wystąpić: brak możliwości kontrolowania oddawania moczu, nagła potrzeba szybkiego skorzystania z toalety bez wcześniejszczego jej odczuwania i/lub częste korzystanie z toalety.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): zalecana dawka wynosi 4 mg raz na dobę. Dzieci i młodzież: ponieważ skuteczność preparatu u dzieci nie została wykazana, stosowanie leku u dzieci nie jest wskazane. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≤30 ml/min) zalecana dawka wynosi 2 mg raz na dobę. W przypadku wystąpienia uciążliwych działań niepożądanych dawka może zostać zmniejszona z 4 mg do 2 mg raz na dobę. Wyniki leczenia należy poddać ocenie po 2-3 mies. Sposób podania. Kaps. należy połykać w całości, mogą być przyjmowane z pokarmem lub bez.
Działanie
Kompetycyjny, swoisty antagonista receptorów muskarynowych, wykazujący bardziej selektywny wpływ in vivo na pęcherz moczowy niż na gruczoły ślinowe. Jeden z metabolitów tolterodyny (pochodna 5-hydroksymetylo) wykazuje profil farmakologiczny podobny do związku macierzystego. U pacjentów intensywnie metabolizujących metabolit ten ma znaczący udział w działaniu terapeutycznym. Efektu leczniczego można spodziewać się w ciągu 4 tyg. Po podaniu preparatu w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu maksymalne stężenia w surowicy są obserwowane po 4 h (2-6 h). Pozorny T0,5 wynosi ok. 6 h u osób intensywnie metabolizujących i ok. 10 h u osób wolno metabolizujących (brak CYP2D6). Stężenia występujące w stanie równowagi osiągane są w ciągu 4 dni po przyjęciu kapsułek. Pokarm nie wpływa na biodostępność. Po podaniu doustnym tolterodyna podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, katalizowanemu przez CYP2D6, w wyniku czego powstaje 5-hydroksymetylowa pochodna, główny metabolit o równoważnym działaniu farmakologicznym. Bezwzględna biodostępność tolterodyny wynosi 17% u osób intensywnie metabolizujących i 65% u osób wolno metabolizujących. Tolterodyna i jej metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orosomukoidem. Frakcje niezwiązane wynoszą odpowiednio 3,7% i 36%. Po podaniu doustnym tolterodyna jest intensywnie metabolizowana przez wątrobę. Główna droga metabolizmu, w której pośredniczy CYP2D6 prowadzi do powstania metabolitu 5-hydroksymetylowego. Dalszy metabolizm prowadzi do powstania kwasu 5-karboksylowego i N-dealkilowanego kwasu 5-karboksylowego, które stanowią odpowiednio 51% i 29% metabolitów wykrywanych w moczu. Pewna grupa (ok. 7%) populacji pozbawiona jest aktywności CYP2D6 (pacjenci wolno metabolizujący) - drogą metabolizmu jest dealkilacja przy udziale CYP3A4 do N-dealkilowanej tolterodyny, która nie ma udziału w efekcie klinicznym. Ze względu na różnice we właściwościach wiązania białek między tolterodyną i jej 5- hydroksymetylowym metabolitem, ekspozycja (AUC) niezwiązanej tolterodyny u osób wolno metabolizujących jest podobna do sumarycznej ekspozycji niezwiązanej tolterodyny i jej metabolitu 5-hydroksymetylowego u osób z zachowaną aktywnością CYP2D6 przy takim samym schemacie dawkowania. Bezpieczeństwo, tolerancja i odpowiedź kliniczna są podobne bez względu na fenotyp. Tolterodyna wydalana jest w ok. 77% w moczu i 17% w kale. Mniej niż 1% dawki w postaci niezmienionego leku, a ok. 4% jako metabolit 5-hydroksymetylowy. Metabolit karboksylowany i metabolit dealkilowany wykrywane są w moczu w odpowiednio 51% i 29%.
Skład
1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg winianu tolterodyny. Preparat zawiera laktozę i sód.
Działania niepożądane
Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: zapalenie zatok, zawroty głowy, senność, ból głowy, suchość oczu, zaburzenia widzenia (w tym zaburzenia akomodacji), niestrawność, zaparcie, ból brzucha, wzdęcie, biegunka, bezmocz, zmęczenie obrzęki obwodowe. Niezbyt często: bliżej nieokreślona nadwrażliwość, nerwowość, parestezje, zaburzenia pamięci, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, palpitacje, niewydolność serca, arytmia, zatrzymanie moczu, ból w klatce piersiowej. Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, splątanie, omamy, dezorientacja, tachykardia, zaczerwienienie skóry, refluks żoładkowo-przełykowy, wymioty, obrzęk naczynioruchowy, suchość skóry. U pacjentów leczonych inhibitorami cholinoesterazy z powodu demencji po rozpoczęciu leczenia tolterodyną odnotowano przypadki nasilenia objawów demencji (np. splątanie, dezorientacja, urojenia).
Interakcje
Jednoczesne układowe leczenie silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe (erytromycyna i klarytromycyna), leki przeciwgrzybicze (ketokonazol i itrakonazol) i antyproteazy, nie jest zalecane ze względu na podwyższone stężenie tolterodyny w surowicy krwi u osób o obniżonej aktywności CYP2D i (wynikające stąd) ryzyko przedawkowania. Jednoczesne leczenie innymi lekami o właściwościach przeciwmuskarynowych może powodować nasilenie działania terapeutycznego i działań niepożądanych. Działanie terapeutyczne tolterodyny może być osłabione przy jednoczesnym przyjmowaniu agonistów cholinergicznych receptorów muskarynowych. Zmniejszenie motoryki żołądka spowodowane lekami przeciwmuskarynowymi może oddziaływać na wchłanianie innych leków. Tolterodyna może osłabiać działanie leków prokinetycznych, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Jednoczesne leczenie fluoksetyną (silny inhibitor CYP2D6) nie powoduje klinicznie istotnej interakcji, ponieważ tolterodyna i jej zależny od CYP2D6 metabolit – 5-hydroksymetylotolterodyna wykazują równoważną siłę działania. Brak interakcji tolterodyny z warfaryną lub złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Tolterodyna nie jest inhibitorem metabolicznym CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 lub 1A2 - nie należy spodziewać się zwiększonych stężeń w osoczu leków metabolizowanych przez te enzymy przy jednoczesnym stosowaniu z tolterodyną.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu. Niewyrównana jaskra z wąskim kątem przesączania. Miastenia rzekomoporaźna (myasthenia gravis). Ciężkie wrzodziejące zapalenie okrężnicy. Toksyczne rozszerzenie okrężnicy.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
