Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek złożony 80/25 mg (zawierający telmisartan w dawce 80 mg i hydrochlorotiazyd w dawce 25 mg) jest wskazany do stosowania u osób dorosłych, u których ciśnienie tętnicze nie jest kontrolowane w wystarczający sposób preparatem 80/12,5 lub u osób dorosłych, którzy wcześniej byli ustabilizowani za pomocą telmisartanu i hydrochlorotiazydu podawanych osobno.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę. Przed zastosowaniem ustalonej dawki preparatu złożonego zaleca się indywidualne dostosowanie dawki każdego ze składników preparatu. Jeśli uzna się to za klinicznie odpowiednie, może być rozważona bezpośrednia zmiana z monoterapii na terapię skojarzoną. Dawka 40/12,5 mg może być podawana pacjentom, u których ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane po zastosowaniu telmisartanu w dawce 40 mg. Dawka 80/12,5 mg może być podawana pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane po zastosowaniu 80 mg telmisartanu. Dawka 80/25 mg może być podawany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane po zastosowaniu leku złożonego 80/12,5 mg lub u pacjentów, którzy byli wcześniej ustabilizowani za pomocą telmisartanu i hydrochlorotiazydu podawanych osobno. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 40/12,5 mg raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby dostosowania dawki. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, popijając płynem, można przyjmować niezależnie od posiłku.
Działanie
Preparat hipotensyjny zawierający dwa składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania: antagonistę receptora angiotensyny II (telmisartan) i diuretyk tiazydowy (hydrochlorotiazyd). Połączenie składników ma sumujące się działanie przeciwnadciśnieniowe. Telmisartan jest wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT1) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Tiazydy wpływają na wchłanianie zwrotne elektrolitów w kanalikach nerkowych, bezpośrednio zwiększając wydalanie sodu i chlorków. Działanie diuretyczne hydrochlorotiazydu powoduje zmniejszenie objętości osocza, zwiększenie aktywności reninowej osocza, zwiększenie wydzielania aldosteronu, zwiększenie utraty potasu i wodorowęglanów z moczem, zmniejszenie stężenie potasu we krwi. Jednoczesne podawanie telmisartanu powoduje, poprzez blokadę układu renina-angiotensyna-aldosteron, zatrzymanie utraty potasu związane z działaniem diuretyków. Równoczesne podanie telmisartanu i hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę żadnej z tych czynnych substancji. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiąga Cmax w czasie 0,5-1,5 h. Średnia biodostępność wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany (w ok. 11%) przez sprzęganie do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu i wydalany z kałem w >97%. T0,5 wynosi >20 h. Biodostępność hydrochlorotiazydu po podaniu doustnym wynosi 60%. Osiąga Cmax 1-3 h po podaniu. Wiąże się z białkami osocza w 68%. Nie jest metabolizowany, jest prawie całkowicie wydalany w niezmienionej postaci z moczem. T0,5 wynosi 10-15 h.
Skład
Lek zawiera substancję: hydrochlorotiazyd + telmisartan w dawce 25 mg + 80 mg
Działania niepożądane
Często: zawroty głowy. Niezbyt często: hipokaliemia, niepokój, omdlenia, parestezje, zawroty głowy pochodzenie błędnikowego, częstoskurcz, arytmie, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, biegunka, suchość błon śluzowych w jamie ustnej, wzdęcia, ból pleców, skurcze mięśni, ból mięśni, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi. Rzadko: zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, zapalenie zatok, zaostrzenie lub aktywacja tocznia rumieniowatego układowego, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, hiponatremia, depresja, bezsenność, zaburzenia snu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, zespół zaburzeń oddechowych (w tym zapalenie płuc oraz obrzęk płuc), ból brzucha, zaparcia, dyspepsja, wymioty, zapalenie żołądka, zaburzenia czynności wątroby, obrzęk naczynioruchowy (również zakończony zgonem), rumień, świąd, wysypka, nadmierne pocenie się, pokrzywka, ból stawów, kurcze mięśni, ból kończyn, objawy grypopodobne, ból, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Ponadto, mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące poszczególnych składników, nawet jeśli nie zaobserwowano ich w badaniach klinicznych preparatu złożonego. Telmisartan: niezbyt często: zakażenia układu moczowego (w tym zapalenie pęcherza moczowego), zakażenie górnych dróg oddechowych, niedokrwistość, hiperkaliemia, rzadkoskurcz, kaszel, zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), osłabienie; rzadko: posocznica (w tym zakończona zgonem), eozynofilia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), senność, zaburzenia żołądkowe, wyprysk, wykwity skórne, wykwity skórne na podłożu toksycznym, choroba zwyrodnieniowa stawów, ból ścięgna, zmniejszenie stężenia hemoglobiny; bardzo rzadko: śródmiąższowa choroba płuc. Hydrochlorotiazyd: zapalenie ślinianki, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność szpiku kostnego, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, niewłaściwa kontrola cukrzycy, jadłowstręt, zmniejszony apetyt, zaburzenia równowagi elektrolitowej, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipowolemia, niepokój, uczucie pustki w głowie, widzenie na żółto, ostra krótkowzroczność, ostra jaskra z zamkniętym kątem przesączania, martwicze zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, ból brzucha, żółtaczka miąższowa, żółtaczka cholestatyczna, zespół toczniopodobny, reakcje nadwrażliwości na światło, zapalenie naczyń skóry, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, osłabienie, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek, cukromocz, gorączka, zwiększenie stężenia triglicerydów.
Interakcje
Obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i zwiększenie jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II - nie zaleca się stosowania litu i preparatu; jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienia krwi. Antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE oraz nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie preparatu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR<60ml/min/1,73 m2). Nie zaleca się stosowania z preparatem leków, które mogą powodować zwiększenie stężenia potasu lub wywołać hiperkaliemię (m.in. inhibitory ACE, leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu, substytuty soli kuchennej zawierające potas, cyklosporyna lub inne leki, jak np. sól sodowa heparyny); jeżeli jednak istnieje konieczność łącznego podania, należy kontrolować stężenie potasu we krwi. Jeżeli istnieje konieczność równoczesnego stosowania preparatu i leków związanych z utratą potasu i hipokaliemią (m.in. inne diuretyki kaliuretyczne, środki przeczyszczające, kortykosteroidy, ACTH, amfoterycyna, karbenoksolon, sól sodowa penicyliny G, kwas salicylowy i jego pochodne) zaleca się monitorowanie stężenia potasu we krwi, gdyż leki te mogą zwiększać hipokaliemię wywołaną hydrochlorotiazydem. Hipokaliemia po zastosowaniu hydrochlorotiazydu zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, które mogą wystąpić po podaniu następujących leków (należy monitorować stężenie potasu we krwi oraz EKG): leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), leki przeciwpsychotyczne (tiorydazyna, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, pimozyd, haloperydol, droperydol) a także beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, terfenadyna, winkamina i.v. Wywołana tiazydami hipokaliemia lub hipomagnezemia może sprzyjać powstawaniu zaburzeń rytmu serca wywalanych glikozydami naparstnicy (należy monitorować stężenie potasu, magnezu we krwi oraz EKG). Zaobserwowano wzrost mediany maksymalnego stężenia digoksyny we krwi (49%) i stężenia minimalnego (20%), gdy podawano telmisartan jednocześnie z digoksyną - podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny w celu utrzymania w zakresie terapeutycznym. Preparat może nasilać działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych. Może zaburzać tolerancję glukozy - może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych. Metformina powinna być ostrożnie stosowana (istnieje ryzyko kwasicy mleczanowej z powodu potencjalnej niewydolności nerek wywołanej przez hydrochlorotiazyd). Żywice jonowymienne (kolestyramina i kolestypol) zaburzają wchłanianie tiazydowych leków moczopędnych. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie preparatu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Skojarzone stosowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC oraz Cmax ramiprylu i ramiprylatu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane). Hydrochlorotiazyd może osłabiać reakcję na aminy presyjne (adrenalina, noradrenalina); może nasilać działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie szkieletowe (np. tubokuraryny); może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi i z tego względu może być konieczne zwiększenie dawki leków stosowanych w leczeniu dny (probenecydu, sulfinpirazonu). Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurynol. Hydrochlorotiazyd może zwiększać stężenie wapnia we krwi (jeśli zajdzie potrzeba stosowania suplementów wapnia, należy monitorować stężenie wapnia we krwi i odpowiednio dostosować dawkę); może zwiększyć działanie hiperglikemizujące β-adrenolityków i diazoksydu; może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych amantadyny; może zmniejszyć wydalanie nerkowe leków cytotoksycznych (np. cyklofosfamid, metotreksat) i nasilić ich mielotoksyczność. Leki antycholinergiczne (np. atropina, biperyden) mogą zwiększyć biodostępność diuretyków tiazydowych poprzez zmniejszenie perystaltyki jelit i zmniejszenie współczynnika opróżniania żołądka. Stosowanie preparatu z baklofenem, amifostyną nasilić działanie hipotensyjne; z alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi i lekami przeciwdepresyjnymi może nasilić niedociśnienie ortostatyczne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne pochodne sulfonamidowe (hydrochlorotiazyd jest pochodną sulfonamidową). Zastój żółci i niedrożność dróg żółciowych. Ciężka niewydolność wątroby. Oporna na leczenie hipokaliemia, hiperkalcemia. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m2). II i III trymestr ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
