Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu spastyczności związanej ze stwardnieniem rozsianym, z urazem lub chorobą rdzenia kręgowego
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zwykle dawkowanie rozpoczyna się od pojedynczej dawki 2 mg, którą zwiększa się o 2 mg w odstępach nie krótszych niż pół tygodnia. Należy uważać, aby nie przekroczyć dawki prowadzącej do uzyskania pożądanego skutku leczniczego. Pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 12 mg; całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 36 mg, chociaż na ogół nie jest konieczne przekraczanie dawki 24 mg na dobę. Preparat wywiera maksymalny wpływ na spastyczność po 2-3 h od podania i cechuje się względnie krótkim czasem działania. Godziny i częstość dawkowania leku należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta. Preparat należy podawać w dawkach podzielonych, do 3-4 razy na dobę, w zależności od potrzeb pacjenta. Istnieje znaczna zmienność reakcji różnych osób na leczenie, w związku z tym niezbędne jest ostrożne, stopniowe zwiększanie dawkowania do właściwego poziomu. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <25 ml/min) leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg raz na dobę, z powolnym jej zwiększaniem, tak aby uzyskać skuteczną dawkę. Dawkowanie należy zwiększać za każdym razem o nie więcej niż 2 mg, w zależności od tolerancji i skuteczności leczenia. Zaleca się powolne zwiększanie dawki podawanej raz na dobę przed zwiększeniem częstości podawania leku. U tych pacjentów należy odpowiednio kontrolować czynność nerek.
Działanie
Lek o ośrodkowym działaniu zmniejszającym napięcie mięśni szkieletowych. Tyzanidyna jest agonistą receptorów α2-adrenergicznych w OUN. na poziomach ponadrdzeniowym i rdzeniowym. Działanie to wynika z zahamowania wielosynaptycznej aktywności odruchowej. Tyzanidyna nie wywiera bezpośredniego działania na mięśnie szkieletowe, płytkę nerwowo-mięśniową czy na monosynaptyczne odruchy rdzeniowe. Tyzanidyna zmniejsza patologicznie zwiększone napięcie mięśniowe, w tym opór wobec ruchów biernych, oraz zmniejsza skurcze toniczne i kloniczne. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po ok. 1 h. Wiąże się z białkami osocza jedynie w ok. 30%. Przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm pierwszego przejścia ogranicza dostępność biologiczną do 34% dostępności dawki dożylnej. Lek ulega szybkiemu i intensywnemu zmetabolizowaniu w wątrobie. Metabolity wydalają się głównie przez nerki (ok. 70% podanej dawki) i wydają się być nieaktywne. Substancja niezmieniona wydala się w ok. 53% przez nerki po podaniu dawki pojedynczej 5 mg i 66% po podaniu dawki 4 mg 3 razy na dobę. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-4 h.
Skład
1 tabl. zawiera 4 mg tyzanidyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: senność, ospałość, zawroty głowy, zaburzenia żołądka i jelit, suchość w jamie ustnej, osłabienie mięśni, zmęczenia. Często: bezsenność, zaburzenia snu, niedociśnienie tętnicze, nudności, zwiększenie stężenia transaminaz. Niezbyt często: bradykardia. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym świąd i wysypka, omamy, stan splątania, drgawki, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, dyzartria, nieostre widzenie, omdlenie, ból brzucha, wymioty, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, świąd, wysypka, astenia, zespół odstawienia. Po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej przewlekle i (lub) w wysokich dawkach, i (lub) jednocześnie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi obserwowano nadciśnienie z odbicia i tachykardię. W skrajnych przypadkach nadciśnienie z odbicia może prowadzić do udaru mózgu.
Interakcje
Jednoczesne podawanie leków hamujących aktywność CYP1A2 może zwiększać stężenie tyzanidyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z innymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon), cymetydyna, niektóre fluorochinolony (enoksacyna, norfloksacyna, perfloksacyna), rofekoksyb, doustne leki antykoncepcyjne oraz tyklopidyna nie jest zalecane. Nie zaleca się równoczesnego stosowania tyzanidyny (w wysokich dawkach) z innymi preparatami, które mogą powodować wydłużenie odcinka QTc. Równoczesne stosowanie tyzanidyny z lekami obniżającymi ciśnienie krwi, w tym diuretykami, może sporadycznie prowadzić do niedociśnienia tętniczego oraz do bradykardii. Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu tyzanidyny i β-adrenolityków lub digoksyny, ponieważ takie połączenie może prowadzić do niedociśnienia tętniczego lub brachykardii. U niektórych pacjentów po nagłym przerwaniu leczenia tyzanidyną stosowaną jednocześnie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi obserwowano nadciśnienie z odbicia i tachykardię; w skrajnych przypadkach nadciśnienie z odbicia może prowadzić do udaru mózgu. Leczenie ryfampicyną może spowodować zmniejszenie działania terapeutycznego tyzanidyny, co u niektórych pacjentów może mieć znaczenie kliniczne. Należy unikać długotrwałego, jednoczesnego podawania tyzanidyny i ryfampicyny lub ostrożnie dostosować (zwiększyć) dawkę produktu leczniczego, jeśli brane jest pod uwagę jednoczesne stosowanie. Należy także zachować ostrożność, jeśli rozważane jest stosowanie tyzanidyny jednocześnie z lekami uspokajającymi, w tym nasennymi (np. benzodiazepinami), lekami przeciwhistaminowymi (np. chlorfenaminą) i baklofenem, ponieważ leki te mogą nasilać uspokajające działanie tyzanidyny. Dane farmakokinetyczne uzyskane po podaniu jednorazowych i wielokrotnych dawek preparatu wskazywały na to, że następuje obniżenie klirensu tyzanidyny o ok. 50% u kobiet, które przyjmowały jednocześnie leki antykoncepcyjne - należy pamiętać o możliwości wystąpienia reakcji klinicznej i (lub) działań niepożądanych po mniejszych dawkach tyzanidyny u pacjentek stosujących tabletki antykoncepcyjne - w badaniach klinicznych nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji. Alkohol może nasilić działanie sedatywne preparatu. Długotrwałe leczenie tyzanidyną u osób palących duże ilości papierosów może wymagać podawania dawek większych, niż zwykle stosowane.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tyzanidynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Istotne zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
