Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego. Przy występowaniu zespołu pęcherza nadreaktywnego mogą wystąpić: brak możliwości kontrolowanego oddawania moczu, nagła potrzeba szybkiego skorzystania z toalety bez wcześniejszego jej odczuwania lub częste korzystanie z toalety.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 4 mg raz na dobę. W przypadku wystąpienia uciążliwych działań niepożądanych, dawka może zostać zmniejszona do 2 mg raz na dobę. Dzieci: stosowanie preparatu u dzieci nie jest wskazane. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≤ 30 ml/min): 2 mg raz na dobę. Sposób podania. Kaps. o przedł. uwalnianiu mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków; należy je połykać w całości. Rezultaty leczenia powinny być poddawane ocenie raz na 2-3 miesiące.
Działanie
Spazmolityk urologiczny. Tolterodyna jest specyficznym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych, wykazującym bardziej selektywny wpływ in vivo na pęcherz moczowy niż na gruczoły ślinowe. Tolterodyna w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem, w rezultacie, Cmax obserwowane jest w czasie 4 (2-6) h po podaniu kaps. Po podaniu doustnym tolterodyna podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, który jest katalizowany przez enzym CYP2D6. W jego wyniku powstaje 5-hydroksymetylowa pochodna, główny metabolit tolterodyny o równoważnym działaniu farmakologicznym. Bezwzględna biodostępność tolterodyny wynosi 17% u osób z dobrym metabolizmem (większość pacjentów) oraz 65% u osób ze słabym metabolizmem (brak CYP2D6). Tolterodyna i jej 5-hydroksymetylowy metabolit wiążą się głównie z orosomukoidem. Niezwiązane frakcje wynoszą odpowiednio 3,7% i 36%. Tolterodyna jest intensywnie metabolizowana przez wątrobę. Główna droga metabolizmu, w której pośredniczy polimorficzny enzym CYP2D6, prowadzi do powstania 5-hydroksymetylowego metabolitu. Dalszy metabolizm prowadzi do powstania kwasu 5-karboksylowego i N-dealkilowanych metabolitów kwasu 5-karboksylowego, które stanowią odpowiednio 51% i 29% metabolitów odzyskiwanych w moczu. Istnieje podgrupa populacji ogólnej (ok. 7%) pozbawiona aktywności enzymu CYP2D6. Dla tych osób (o słabym profilu metabolizmu) zidentyfikowaną drogą metabolizmu jest dealkilacja przy udziale CYP3A4 do N–dealkilowanej tolterodyny, która nie przyczynia się do efektu klinicznego. Pozostałą część populacji określa się jako osoby o dobrym profilu metabolizmu. U pacjentów ze słabym metabolizmem obniżony klirens powoduje, iż obserwowane są znacznie większe stężenia tolterodyny we krwi (ok. 7-krotnie) oraz minimalne stężenia metabolitu 5-hydroksymetylowego. Ze względu na różnice we właściwościach wiązania białek pomiędzy tolterodyną, a jej 5-hydroksymetylowym metabolitem, ekspozycja (AUC) niezwiązanej tolterodyny u osób ze słabym metabolizmem jest zbliżona do łącznej ekspozycji niezwiązanej tolterodyny oraz metabolitu 5-hydroksymetylowego u pacjentów z aktywnym enzymem CYP2D6 przy takim samym schemacie dawkowania. Bezpieczeństwo, tolerancja i odpowiedź kliniczna są podobne bez względu na fenotyp. 77% dawki jest wydalane z moczem i 17% z kałem. Mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a ok. 4% w postaci 5-hydroksymetylowego metabolitu. Metabolit karboksylowany i korespondujący z nim metabolit dealkilowany stanowią odpowiednio 51% i 29% dawki odzyskanej w moczu. T0,5 tolterodyny podanej w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu wynosi około 6 h u osób z dobrym metabolizmem i około 10 h u osób ze słabym metabolizmem (brak CYP2D6); stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 4 dni po podaniu kapsułek.
Skład
Lek zawiera substancję: tolterodyna w dawce 4 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: zapalenie zatok, senność, suchość oczu, niestrawność, ból brzucha, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, nadmiar płynu w organizmie powodujący powstawanie obrzęków (np. w kostkach), zawroty głowy, ból głowy, niewyraźne widzenie, zaparcie, nadmierna ilość powietrza lub gazu w żołądku lub jelitach, biegunka, zmęczenie. Niezbyt często: reakcje alergiczne, nerwowość, kołatanie serca, niemożność opróżnienia pęcherza moczowego, uczucie wirowania, niewydolność serca, nieregularne bicie serca, ból w klatce piersiowej, uczucie mrowienia w palcach dłoni i stóp, zaburzenia pamięci. Dodatkowe zgłoszone reakcje obejmują ciężkie reakcje alergiczne, splątanie, halucynacje, przyspieszony rytm serca, zaczerwienienie skóry, zgagę, wymioty, obrzęk naczynioruchowy, suchość skóry, dezorientację. Zgłaszano również zaostrzenie objawów otępienia u pacjentów leczonych z jego powodu. Lek Titlodine może powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia i wpływać na widzenie. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie ogólnoustrojowych silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak.: antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna i klarytromycyna), leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol i itrakonazol), inhibitory proteazy nie jest wskazane, ze względu na zwiększone stężenie tolterodyny we krwi u osób o wolnym typie metabolizmu przy udziale CYP2D6 i późniejsze ryzyko przedawkowania. Inne leki o właściwościach antymuskarynowych mogą nasilać działanie terapeutyczne i działania niepożądanych tolterodyny. Leki będące agonistami cholinergicznego receptora muskarynowego mogą osłabiać działanie lecznicze tolterodyny. Spowolniona w wyniku stosowania leków przeciwmuskarynowych perystaltyka przewodu pokarmowego może wpływać na wchłanianie innych leków. Tolterodyna może zmniejszać działanie prokinetyków, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Jednoczesne leczenie fluoksetyną (silny inhibitor cytochromu CYP2D6) nie powoduje klinicznie istotnych interakcji, ponieważ tolterodyna i jej zależny od CYP2D6 metabolit- 5-hydroksymetylotolterodyna, mają równoważną siłę działania. Nie wykazano interakcji z warfaryną ani złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Tolterodyna nie jest inhibitorem CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 ani 1A2, z tego powodu nie należy oczekiwać zwiększenia stężenia we krwi leków metabolizowanych przez te układy izoenzymów podczas jednoczesnego podawania z tolterodyną.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, zatrzymanie moczu, niewyrównana jaskra z zamykającym się kątem przesączania, myasthenia gravis, ciężka postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, toksyczne rozszerzenie okrężnicy.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
