Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
W leczeniu choroby refluksowej przełyku (choroba, w której zawartość żołądka przedostaje się do przełyku i która może wiązać się z zapaleniem przełyku wywołanej wydzielaniem kwasu i towarzyszącymi objawami, takimi jak zgaga, kwaśne odbijanie oraz ból przy przełykaniu).
W długotrwałym leczeniu i zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku (choroba, w której cofanie się zawartości żołądka do przełyku prowadzi do stanu zapalnego i bólu).
W połączeniu z odpowiednimi lekami (przeciwbakteryjnymi) w celu wyleczenia choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z zakażeniem Helicobacter pylori (Helicobacter pylori – bakteria, która może powodować wrzody żołądka lub dwunastnicy) oraz zapobiegania nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z wrzodami wywołanymi zakażeniem Helicobacter pylori.
W leczeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy wywołanych leczeniem z zastosowaniem leków przeciwzapalnych u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka wymagających długotrwałego leczenia lekami przeciwzapalnymi (leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych NLPZ jak aspiryna i ibuprofen) oraz zapobieganiu tworzeniu się wrzodów.
W leczeniu zespołu Zollingera- Ellisona – choroby objawiającej się nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku spowodowanym zmianami w trzustce.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza. Choroba refluksowa przełyku (GORD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuację leczenia przez kolejne 4 tyg. Długotrwałe leczenie pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom: 20 mg raz na dobę. Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GORD): 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Pacjentów, u których objawy nie ustępują po 4 tyg. leczenia należy poddać dalszym badaniom. Po ustąpieniu objawów, w celu uzyskania dalszej kontroli objawów można stosować 20 mg raz na dobę. U pacjentów dorosłych, w razie potrzeby można doraźnie stosować dawkę 20 mg raz na dobę. U pacjentów otrzymujących leki z grupy NLPZ, z ryzykiem choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się doraźnego stosowania w celu dalszego kontrolowania objawów. Dorośli. W połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym w eradykacji zakażeń Helicobacter pylori oraz: leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori oraz zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori: 20 mg w połączeniu z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny-wszystkie wymienione leki 2 razy na dobę przez 7 dni. Pacjenci, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie leków z grupy NLPZ: 20 mg raz na dobę. Czas leczenia wynosi 4-8 tyg. Zapobieganie owrzodzeniu żołądka i dwunastnicy związanemu ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka: 20 mg raz na dobę. Kontynuacja leczenia po podaniu dożylnym, rozpoczynającym leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych: 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. po podaniu dożylnym, rozpoczynającym leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: dawka początkowa: 1 tabl. 40 mg 2 razy na dobę. Następnie dawkę należy dostosować indywidualnie i kontynuować leczenie do czasu ustąpienia objawów klinicznych. U większości pacjentów dawki od 80 mg do 160 mg ezomeprazolu na dobę są wystarczające do kontrolowania objawów. Dawki powyżej 80 mg na dobę należy podawać w dawkach podzielonych 2 razy na dobę. Młodzież w wieku12 lat i starsza. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori (skojarzenie z 2 antybiotykami): 30-40kg: 20 mg, amoksycylina 750 mg i klarytromycyna 7,5 mg/kg mc., podawane razem 2 razy na dobę przez 1 tydz. > 40 kg: 20 mg, 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny, podawane razem 2 razy na dobę przez 1 tydz. Szczególne grupy pacjentów. Nie należy stosować u dzieci młodszych niż 12 lat. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki. Ze względu na ograniczone doświadczenie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u tych pacjentów w trakcie leczenia należy zachować ostrożność. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie ma konieczności dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie należy stosować dawki leku większej niż 20 mg. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podania: tabl. należy połykać w całości popijając płynem. Tabl. nie należy żuć ani kruszyć. U pacjentów mających trudności z połykaniem, tabl. można również rozpuścić wodzie niegazowanej (pół szkl.). Nie należy stosować żadnych innych płynów, ponieważ otoczka zabezpieczająca przed działaniem soku żołądkowego może się rozpuścić. Należy mieszać do czasu, aż tabl. rozpuszczą się i wypić płyn z peletkami natychmiast lub w ciągu 30 min. Następnie należy przepłukać szklankę napełniając ją wodą do połowy i wypić płyn. Peletek nie należy żuć ani kruszyć. Jeżeli pacjent nie może samodzielnie połykać, tabl. można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik żołądkowy. Ważne jest, aby przed podaniem upewnić się, że wybrana strzykawka i zgłębnik są właściwe.
Działanie
Ezomeprazol zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzny ukierunkowany mechanizm działania. Ezomeprazol jest słabą zasadą o dużym stężeniu, przekształcaną do postaci czynnej w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie hamuje aktywność enzymu pompy protonowej –H+K+-ATP-azy oraz hamuje zarówno podstawowe jak i stymulowane wydzielanie kwasu. Po doustnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg i 40 mg działanie występuje w ciągu 1 h. Wielokrotne podawanie ezomeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę przez 5 dni zmniejsza maks. wydzielanie kwasu po stymulacji pentagastryną o 90%. Ezomeprazol jest wrażliwy na działanie kwasu, dlatego jest podawany w postaci peletek odpornych na jego działanie. Ezomeprazol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a Cmax w osoczu występuje po około 1-2 h jego podania. Całkowita biodostępność po jednorazowym podaniu 40 mg wynosi 64% i zwiększa się do 89% po wielokrotnym podaniu raz na dobę. Dla dawki 20 mg ezomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50% i 68%. Ezomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%. Jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci CYP2C19, odpowiedzialnego za przemianę ezomeprazolu do hydroksylowanych i demetylowanych metabolitów ezomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana przez CYP3A4, odpowiedzialny za powstawanie sulfonowej pochodnej ezomeprazolu, będącej głównym metabolitem w osoczu. CCr wynosi około 17 l/h po jednorazowym podaniu i około 9 l/h po wielokrotnym podaniu. T0,5 w fazie eliminacji w osoczu, po wielokrotnym podaniu raz na dobę wynosi ok. 1,3 h. Ezomeprazol podawany raz na dobę jest całkowicie wydalany z osocza między podaniem kolejnych dawek i nie obserwowano jego kumulacji. Główne metabolity ezomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Prawie 80% dawki ezomeprazolu podanego doustnie, wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, a pozostała część z kałem. U pacjentów wolno metabolizujących (brak aktywności CYP2C19) śr. stężenie w osoczu jest większe o ok. 60%. U pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, metabolizm ezomeprazolu może być spowolniony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, szybkość metabolizmu zmniejsza się, czego skutkiem jest dwukrotne zwiększenie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu. Maksymalna dawka u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie powinna być większa niż 20 mg na dobę. U pacjentów z zburzeniem czynności nerek, nie należy spodziewać się zmian w metabolizmie ezomeprazolu, ponieważ nerki są odpowiedzialne za wydalanie metabolitów ezomeprazolu, ale nie za wydalanie związku macierzystego. U pacjentów w podeszłym wieku (71 -80 lat) metabolizm ezomeprazolu nie zmienia się znacząco. U pacjentów w wieku od 12-18 lat w przypadku obu stosowanych dawek, całkowita ekspozycja na ezomeprazol (AUC) oraz Tmax są zbliżone do wartości obserwowanych u osób dorosłych.
Skład
1 tabl. dojelitowa zawiera 40 mg ezomeprazolu (w postaci ezomeprazolumagnezowego amorficznego). Preparat zawiera sacharozę.
Działania niepożądane
Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności i/lub wymioty.
Niezbyt często: brak snu, senność, wysypka skórna, obrzęk stóp i kostek, suchość w jamie ustnej, zawroty głowy, uczucie wirowania, zwiększenie stężenia niektórych związków chemicznych w wątrobie, pokrzywka, mrowienie, uczucie kłucia lub cierpnięcia rąk i stóp, złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa.
Rzadko: zmniejszona liczba niektórych białych krwinek (leukopenia), zmniejszona liczba płytek krwi, zmniejszone stężenie sodu we krwi, pobudzenie, stan splątania, depresja, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zwężenie dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, grzybicze zakażenia przewodu pokarmowego, utrata włosów, zwiększona wrażliwość na światło, bóle stawów i mięśni, złe samopoczucie, zwiększona potliwość.
Interakcje
Podczas przyjmowania omeprazolu podwyższone pH w układzie trawiennym może zmieniać wchłanianie inhibitorów proteazy. Inne możliwe mechanizmy interakcji polegają na hamowaniu CYP 2C19. Podczas jednoczesnego podawania atazanawiru i nelfinawiru z omeprazolem zaobserwowano zmniejszone stężenia atazanawiru i nelfinawiru w surowicy krwi i dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Podczas jednoczesnego podania sakwinawiru (z rytonawirem) razem z omeprazolem (40 mg na dobę) zaobserwowano podwyższenie stężeń w surowicy krwi (80-100%). Podawanie omeprazolu 20 mg każdego dnia nie miało wpływu na ekspozycję darunawiru (podawanego z rytonawirem), amprenawiru (podanego z rytonawirem lub bez niego). Podawanie omeprazolu 40 mg każdego dnia nie miało wpływu na ekspozycję lopinawiru (podanego z rytonawirem). Podczas podawania metotreksatu jednocześnie z lekami z grupy PPI, u niektórych pacjentów zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu. W przypadku podawania dużych dawek metotreksatu może być konieczne rozważenie czasowego wstrzymania stosowania ezomeprazolu. Zgłaszano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jednoczesnego stosowania z ezomeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego występująca w trakcie leczenia ezomeprazolem może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie preparatów, których wchłanianie jest zależne od pH soku żołądkowego. W trakcie leczenia ezomeprazolem może zmniejszać się wchłanianie leków, takich jak: ketokonazol, itrakonazol i erlotynib, ale zwiększa się wchłanianie digoksyny. Należy zachować ostrożność podając duże dawki ezomeprazolu pacjentom w podeszłym wieku. Należy starannie kontrolować stężenie terapeutyczne digoksyny. Ezomeprazol hamuje aktywność CYP2C19, z tego względu podawanie ezomeprazolu w połączeniu z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak: diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może powodować zwiększenie stężenia tych leków w osoczu i konieczne może być zmniejszenie dawek tych leków. Należy to wziąć pod uwagę zwłaszcza przepisując ezomeprazoldo stosowania doraźnego. Jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 30 mg powodowało zmniejszenie o 45% klirensu diazepamu –substratu CYP2C19. U pacjentów z padaczką leczonych fenytoiną, jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 40 mg powoduje zwiększenie najniższego stężenia fenytoiny w osoczu o 13%. Zaleca się oznaczanie stężenia fenytoiny w osoczu zarówno w momencie rozpoczynania jak i po zakończeniu leczenia ezomeprazolem. Omeprazol (40 mg raz na dobę) zwiększał Cmax i AUCT worykonazolu (substratu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%. Omeprazol oraz ezomeprazol są inhibitorami CYP2C19. Omeprazol, podawany w dawkach 40 mg zwiększał Cmax i AUC cilostazolu o odpowiednio 18% i26%, a jeden z jego aktywnych metabolitów o odpowiednio 29% i 69%. U pacjentów leczonych warfaryną, po zastosowaniu ezomeprazolu, zaobserwowano kilka pojedynczych przypadków istotnego klinicznie zwiększenia wartości współczynnika INR. Zaleca się kontrolę w trakcie rozpoczynania i kończenia podawania ezomeprazolu pacjentom leczonym warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny. Zaobserwowano zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu o ok. 40%, podczas skojarzonego podawania stałych dawek ezomeprazolu 20 mg i 81 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) jednocześnie z klopidogrelem, w porównaniu z ekspozycją tylko na sam klopidogrel. Maks. hamowanie wywołanej przez ADP agregacji płytek u tych pacjentów było jednak takie samo w obu grupach. Zarówno zbadań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych interakcji PK/PD ezomeprazolu w zakresie poważnych incydentów krążeniowych. Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować ezomeprazolu i klopidogrelu jednocześnie. Ezomeprazol nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny ani chinidyny. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z jednoczesnym zastosowaniem ezomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z klarytromycyną powodowało dwukrotne zwiększenie ekspozycji (AUC) na ezomeprazol. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z lekami hamującymi jednocześnie CYP2C19 i CYP3A4, może powodować ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol. Jednoczesne stosowanie worykonazolu, inhibitora CYP2C19 i CYP3A4, zwiększało AUCτ omeprazolu o 280%. Nie ma konieczności rutynowego dostosowania dawki ezomeprazolu w żadnej z opisanych sytuacji. Jednak należy rozważyć dostosowanie dawki u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, u których wskazane jest długotrwałe leczenie. Leki o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia ezomeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ezomeprazol, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ezomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
