Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca - w profilaktyce przewlekłej stabilnej postaci dławicy piersiowej oraz w leczeniu dławicy piersiowej naczynioskurczowej (Prinzmetala). Lek nie jest wskazany do leczenia ostrych ataków dusznicy bolesnej.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej, dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory β-adrenergiczne oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę jeśli po 4 tyg. stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży. Uzyskanie dawki 2,5 mg z preparatu nie jest możliwe. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność. Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci w wieku poniżej 6 lat - brak dostępnych danych. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków i napojów. Zaleca się stosowanie leku o tej samej porze każdego dnia, popijając tabletki wodą. Nie należy stosować leku z sokiem grejpfrutowym.
Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje napływ jonów wapniowych przez błonę komórkową do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez zmniejszenie napięcia mięśni gładkich naczyń. W dławicy piersiowej wykazuje dwukierunkowe działanie: rozszerza tętniczki obwodowe i tym samym zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze) oraz rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Wiąże się z białkami osocza w około 98%. W dużym stopniu jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. 10% amlodypiny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 60% w postaci metabolitów. Nie jest usuwana przez dializę. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony a AUC zwiększone.
Skład
1 tabl. zawiera 5 mg amlodypiny w postaci maleinianu.
Działania niepożądane
Działania niepożądane są zwykle łagodne i nie wymagają przerwania leczenia. Najczęściej występują: ból i zawroty głowy, obrzęki obwodowe, uczucie gorąca i zaczerwienienie twarzy, uczucie kołatania serca, uczucie senności i zmęczenia, bóle brzucha i nudności. Rzadziej zgłaszane były następujące działania niepożądane: uczucie osłabienia, zwiększenie masy ciała, złe samopoczucie, reakcje alergiczne, omdlenia, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, anoreksja, zaparcia, biegunka, wymioty, wzdęcia, zapalenie trzustki, przerost dziąseł, duszność, krwawienie z nosa, kurcze mięśni, bóle mięśni i stawów, bóle pleców, drżenia mięśni, bezsenność, uczucie suchości w ustach, nadmierne pocenie, impotencja, częstomocz, świąd skóry, łysienie, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń i zaburzenia wzroku. Występowanie po zastosowaniu leku takich działań niepożądanych jak np. uczucie senności, zaburzenia równowagi (szczególnie na początku leczenia), stwarza niebezpieczeństwo związane z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna, klarytromycyna; werapamil lub diltiazem) mogło powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm. Znaczenie kliniczne tych zmian w farmakokinetyce może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4. Istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia u pacjentów otrzymujących klarytromycynę i amlodypinę. Jeśli amlodypina jest podawana jednocześnie z klarytromycyną, zalecana jest ścisła obserwacja pacjenta. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu induktorów CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność stosując amlodypinę jednocześnie z induktorami CYP3A4. Nie należy stosować amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. U zwierząt, po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu, obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina, u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia tętniczego sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych leków o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi w przypadku jednoczesnego stosowania amlodypiny. Aby uniknąć toksyczności takrolimusu, stosowanie amlodypiny u pacjenta leczonego takrolimusem wymaga monitorowania stężeń takrolimusu we krwi i w razie potrzeby modyfikacji dawki takrolimusu. U pacjentów po przeszczepieniu nerki stosujących amlodypinę zaobserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (przedział 0-40%) - należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do stosowania symwastatyny w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
