Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
OpisNadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca - w profilaktyce przewlekłej stabilnej postaci dławicy piersiowej oraz w leczeniu dławicy piersiowej naczynioskurczowej (Prinzmetala). Lek nie jest wskazany do leczenia ostrych ataków dusznicy bolesnej.
DziałanieAntagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje napływ jonów wapniowych przez błonę komórkową do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez zmniejszenie napięcia mięśni gładkich naczyń. W dławicy piersiowej wykazuje dwukierunkowe działanie: rozszerza tętniczki obwodowe i tym samym zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze) oraz rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Wiąże się z białkami osocza w około 98%. W dużym stopniu jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. 10% amlodypiny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 60% w postaci metabolitów. Nie jest usuwana przez dializę. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony a AUC zwiększone.
DawkowanieDorośli:
Zwykle zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg 1 raz na dobę. Następnie, w zależności od odpowiedzi na leczenie, lekarz może zwiększyć dawkę do dawki maksymalnej wynoszącej 10 mg na dobę. Lekarz określi czy preparat ma być stosowany w monoterapii czy w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi lub przeciwdławicowymi.
U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawkowania. Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.
U osób z zaburzeniami czynności wątroby działanie preparatu może ulec nasileniu; należy zachować ostrożność i rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki.
Nie ma konieczności dostosowywania dawki u chorych z zaburzeniami czynności nerek. Amlodypina nie jest usuwana podczas dializy.
Dzieci i młodzież:
Nadciśnienie tętnicze u dzieci i młodzieży 6.–17. roku życia: początkowo 2,5 mg 1 raz na dobę. W razie potrzeby, po 4 tygodniach stosowania preparatu, lekarz może zwiększyć dawkę do 5 mg 1 raz na dobę.
Dawki 2,5 mg nie można uzyskać z tabletek 5 mg, ponieważ są one produkowane w sposób uniemożliwiający ich właściwy podział na 2 równe części.
Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania preparatu u dzieci do 6. roku życia.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwieNadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia).
Skład1 tabl. zawiera 10 mg amlodypiny w postaci maleinianu.
Działania niepożądaneDziałania niepożądane są zwykle łagodne i nie wymagają przerwania leczenia. Najczęściej występują: ból i zawroty głowy, obrzęki obwodowe, uczucie gorąca i zaczerwienienie twarzy, uczucie kołatania serca, uczucie senności i zmęczenia, bóle brzucha i nudności. Rzadziej zgłaszane były następujące działania niepożądane: uczucie osłabienia, zwiększenie masy ciała, złe samopoczucie, reakcje alergiczne, omdlenia, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, anoreksja, zaparcia, biegunka, wymioty, wzdęcia, zapalenie trzustki, przerost dziąseł, duszność, krwawienie z nosa, kurcze mięśni, bóle mięśni i stawów, bóle pleców, drżenia mięśni, bezsenność, uczucie suchości w ustach, nadmierne pocenie, impotencja, częstomocz, świąd skóry, łysienie, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń i zaburzenia wzroku. Występowanie po zastosowaniu leku takich działań niepożądanych jak np. uczucie senności, zaburzenia równowagi (szczególnie na początku leczenia), stwarza niebezpieczeństwo związane z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn.
InterakcjeJednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna, klarytromycyna; werapamil lub diltiazem) mogło powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm. Znaczenie kliniczne tych zmian w farmakokinetyce może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4. Istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia u pacjentów otrzymujących klarytromycynę i amlodypinę. Jeśli amlodypina jest podawana jednocześnie z klarytromycyną, zalecana jest ścisła obserwacja pacjenta. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu induktorów CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność stosując amlodypinę jednocześnie z induktorami CYP3A4. Nie należy stosować amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. U zwierząt, po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu, obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina, u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia tętniczego sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych leków o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi w przypadku jednoczesnego stosowania amlodypiny. Aby uniknąć toksyczności takrolimusu, stosowanie amlodypiny u pacjenta leczonego takrolimusem wymaga monitorowania stężeń takrolimusu we krwi i w razie potrzeby modyfikacji dawki takrolimusu. U pacjentów po przeszczepieniu nerki stosujących amlodypinę zaobserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (przedział 0-40%) - należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do stosowania symwastatyny w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
