Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
OpisTamoxifen-EGIS jest wskazany w leczeniu raka piersi.
DziałanieTamoksyfen jest izomerem trans niesteroidowej pochodnej trójfenyloetylenu o zwiększonej aktywności antyestrogenowej. Wykazuje również działanie agonistyczne w stosunku do estrogenu. U ludzi, w tkankach gruczołu sutkowego, tamoksyfen wykazuje aktywność antyestrogenową. Zależnie od wieku, dawki i okresu leczenia obserwowano częściowe lub całkowite działanie agonistyczne w obrębie niektórych układów (np. endometrium, kości, gospodarki lipidowej). Działanie antyestrogenowe tamoksyfenu jest większe u kobiet przed menopauzą, podczas gdy u kobiet po menopauzie działanie estrogenne w tkankach pochwy i szyjki macicy. Korzystne działanie długotrwałego leczenia na kościec (redukcja utraty masy) i układ krążenia, jak również niektóre z działań niepożądanych (np. zwiększenie ryzyka raka endometrium) są związane z aktywnością estrogenną tamoksyfenu. Tamoksyfen wiąże się nieodwracalnie z receptorem estrogenowym, tworząc stabilne kompleksy. Blokuje w ten sposób wiązanie estrogenu i uniemożliwia jego działanie. W większych stężeniach tamoksyfen hamuje wytwarzanie receptorów progesteronowych. Mechanizm przeciwnowotworowego działania leku nie jest dokładnie poznany. Oczekuje się, że zastosowanie tamoksyfenu u kobiet po menopauzie w zaawansowanym stadium raka piersi wykaże większą skuteczność w przypadków guzów z receptorami estrogenowymi (ER+, PR+) niż guzów bez tych receptorów (ER-, PR-). U kobiet po menopauzie tamoksyfen zmniejsza o 10-20% stężenie cholesterolu całkowitego oraz lipoprotein LDL; nie zmniejsza wysycenia mineralnego kości. Po podaniu doustnym tamoksyfen szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 4-7 h. Stężenie w stanie stacjonarnym jest osiągane po około 4 tyg. leczenia po wielokrotnych dawkach. T0,5 wynosi 7 dni. Tamoksyfen ulega intensywnym przemianom metabolicznym. 2 główne metabolity - N-desmetylo-tamoksyfen i 4-hydroksy-tamoksyfen - wykazują aktywność antyestrogenową. Lek i jego metabolity są wydalane powoli w postaci glukuronianów, głównie z kałem.
DawkowanieLeczenie preparatem może być prowadzone jedynie przez doświadczonych onkologów lub pod ich nadzorem. Doustnie: zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg na dobę. Stosowanie większych dawek w celu uzyskania dodatkowych korzyści, takich jak opóźnienie nawrotów choroby, poprawa przeżycia pacjentów wydaje się nie przynosić oczekiwanych rezultatów. Pacjenci z zaawansowanym stadium raka piersi mogą przyjmować dawki 30-40 mg na dobę. Leczenie wspomagające zwykle kontynuuje się przez 3-5 lat lub do czasu wdrożenia terapii paliatywnej z powodu postępu choroby.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwieNadwrażliwość na tamoksyfen lub inne składniki preparatu. Ciąża (u pacjentek w okresie przed menopauzą należy wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem leczenia raka piersi).
Skład1 tabl. zawiera 20 mg tamoksyfenu w postaci cytrynianu. Lek zawiera laktozę.
Działania niepożądaneBardzo często: zatrzymanie płynów, uderzenia gorąca, nudności, wysypka skórna, nietypowe krwawienia z dróg rodnych, zmęczenie. Często: włókniakomięśniaki macicy, anemia, reakcje nadwrażliwości, incydenty niedokrwienia mózgu, ból głowy, zamroczenie, zaburzenia czucia (w tym parestezje i zaburzenia smaku), zaćma, retinopatia, wymioty, biegunka, zaparcie, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, stłuszczenie wątroby, łysienie, kurcze mięśni nóg, bóle mięśni, świąd sromu, zmiany endometrium (w tym hiperplazja i polipy), zwiększenie stężenia trójglicerydów, incydenty zakrzepowe (w tym zakrzepica żył głębokich, zakrzepica naczyń drobnych i zator tętnicy płucnej). Niezbyt często: rak endometrium, trombocytopenia, leukopenia, hiperkalcemia (u pacjentek z przerzutami do kości), zaburzenia widzenia, śródmiąższowe zapalenie płuc, zapalenie trzustki, marskość wątroby. Rzadko: mięsaki macicy (głównie złośliwe guzy mieszane mezodermalne), neutropenia, agranulocytoza, zapalenie nerwu wzrokowego, neuropatia, zmiany rogówki, zapalenie wątroby, cholestaza, niewydolność wątroby, uszkodzenie komórek wątroby, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie naczyń skórnych, pęcherzyca, rumień wielopostaciowy, endometrioza, torbielowate obrzęki jajników, polipy pochwy, powiększenie guza. Bardzo rzadko: skórny toczeń rumieniowaty, późna porfiria skórna.
InterakcjePodczas jednoczesnego stosowania tamoksyfenu i leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny może dochodzić do zwiększenia działania przeciwzakrzepowego (zaleca się kontrolowanie układu krzepnięcia u pacjentów leczonych jednocześnie tymi lekami). Podczas jednoczesnego stosowania z lekami cytotoksycznymi występuje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań zatorowo-zakrzepowych (należy rozważyć zastosowanie profilaktyki przeciwzakrzepowej podczas chemioterapii). Wykazano, że stosowanie tamoksyfenu w połączeniu z inhibitorem aromatazy (np. anastrozolem) jako terapią adjuwantową nie zapewnia większej skuteczności w porównaniu ze stosowaniem samego tamoksyfenu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tamoksyfenu i innych leków, które zwiększają aktywność enzymu CYP 3A4 układu enzymatycznego cytochromu P-450 (np. ryfampicyna). Zwiększenie aktywności enzymu CYP3A4, który bierze udział w metabolizmie tamoksyfenu, może spowodować zmniejszenie stężenia leku w surowicy - nie wiadomo, czy zjawisko to ma znaczenie kliniczne. W piśmiennictwie opisano farmakokinetyczne interakcje z inhibitorami izoenzymu CYP2D6, wykazujące 65-75% zmniejszenie stężenia w osoczu jednej z najbardziej aktywnych postaci leku, czyli 4-hydroksy-N-desmetylotamoksyfenu (endoksyfenu). W badaniach opisywano zmniejszenie skuteczności tamoksyfenu podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwdepresyjnych z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) (np. paroksetyny). W związku z tym, że nie można wykluczyć osłabienia działania tamoksyfenu, należy unikać jednoczesnego stosowania tego leku z silnymi inhibitorami CYP2D6 (np. paroksetyną, fluoksetyną, chinidyną, cinakalcetem czy bupropionem).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
