Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie wszystkich typów depresji, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych, w tym długoterminowych zaburzeń lękowych. Leczenie fobii społecznej.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Epizody dużej depresji: zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 375 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać w odstępach 2 tyg. lub dłuższych. W przypadkach uzasadnionych klinicznie wynikających z ciężkości objawów, zwiększenie dawki może odbywać się w krótszych odstępach, ale nie krótszych niż 4 dni. Dawkę należy zwiększać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia z częstością dobraną do konkretnego przypadku. Leczenie długotrwałe może być właściwe jako profilaktyka nawrotów epizodów dużej depresji (MDE). W większości przypadków dawka zalecana w zapobieganiu nawrotu MDE jest taka sama jak stosowana w leczeniu aktualnego epizodu. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 mies. po remisji. Uogólnione zaburzenia lękowe: zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Dawkę należy zwiększać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia z częstością dobraną do konkretnego przypadku. Fobie społeczne: zalecana dawka wynosi 75 mg raz na dobę. Brak dowodów, że większe dawki przynoszą dodatkowe korzyści. Jednak, w przypadku pacjentów niereagujących na początkową dawkę, należy rozważyć zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Dawkę należy zwiększać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia z częstością dobraną do konkretnego przypadku. Zaburzenia lękowe z napadami lęku: zalecana dawka wynosi 37,5 mg na dobę przez 7 dni. Następnie dawkę należy zwiększyć do 75 mg na dobę. U pacjentów niereagujących na dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Dawkę należy zwiększać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia z częstością dobraną do konkretnego przypadku. Przerwanie leczenia. Należy unikać nagłego odstawienia leczenia. Podczas przerywania leczenia wenlafaksyną należy stopniowo zmniejszać dawkę w okresie co najmniej 1-2 tyg., aby zmniejszyć ryzyko reakcji odstawiennych. Jeśli po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia wystąpią nietolerowane przez pacjenta objawy, można rozważyć wznowienie leczenia z zastosowaniem poprzednio przepisanej dawki. Następnie można kontynuować zmniejszanie dawki, ale łagodniej i w dłuższym okresie. Zamiana z tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na kapsułki o przedłużonym uwalnianiu. Pacjenci leczeni wenlafaksyną w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu, mogą być przestawieni na wenlafaksynę w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w najbardziej równoważnej dawce dobowej, np. wenlafaksynę w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu 37,5 mg przyjmowanych 2 razy na dobę, można zamienić na wenlafaksynę w kapsułce o przedłużonym uwalnianiu 75 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikowania dawki leku; należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a pacjenci powinni być uważnie obserwowani, gdy wymagane jest zwiększenie dawki. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki zazwyczaj o 50%. Jednakże ze względu na zmienność osobniczą wartości klirensu, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. Dane dotyczące pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone (należy rozważyć potencjalne korzyści wynikające z leczenia w stosunku do ryzyka związanego z leczeniem) - u tych pacjentów należy rozważyć zmniejszenie dawki o ponad 50%. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z GFR od 30 do 70 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna, ale należy zachować ostrożność. W przypadku pacjentów wymagających hemodializ oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR Sposób podania. Kapsułki przyjmować codziennie podczas posiłku, mniej więcej o tej samej porze, połykać w całości, popijając płynem; nie wolno ich dzielić, kruszyć, żuć lub rozpuszczać.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny jest związany z jej zdolnością nasilania aktywności neuroprzekaźników w o.u.n. Wenlafaksyna i jej główny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podaniu jednorazowym, jak i długotrwałym. Wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych, histaminowych H1 oraz α1-adrenergicznych w mózgu szczura in vitro. Nie hamuje aktywności MAO. Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów opioidowych oraz beznodiazepinowych. Po podaniu doustnym wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do aktywnego metabolitu ODV. Średnie T0,5 wenlafaksyny i ODV wynoszą odpowiednio 5±2 h i 11±2 h. Stężenia leku i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni doustnego, wielokrotnego podawania. Po podaniu wenlafaksyny w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 5,5 h i 9 h. Biodostępność wynosi ok. 40-45%, w zależności od metabolizmu ogólnoustrojowego. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do głównego aktywnego metabolitu - ODV (przy udziale CYP2D6) oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-demetylowenlafaksyny (przy udziale CYP3A4). Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.
Skład
1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 75 mg wenlafaksyny w postaci chlorowodorku.
Działania niepożądane
Bardzo często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból głowy, nudności, nadmierna potliwość (w tym poty nocne). Często: hipercholesterolemia, zmniejszenie masy ciała, zawroty głowy, zwiększenie napięcia mięśniowego (hipertonia), parestezje, drżenie mięśni, splątanie, patologiczne marzenia senne, zmniejszenie libido, bezsenność, nerwowość, uspokojenie, depersonalizacja, zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń (głównie uderzenia gorąca), ziewanie, jadłowstręt, zaparcia, wymioty, zaburzenia ejakulacji/orgazmu (u mężczyzn), brak orgazmu, impotencja, zaburzenia krwawienia miesiączkowego związane z nasilonym krwawieniem lub nasilonym nieregularnym krwawieniem (np. krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny), zaburzenia oddawania moczu (głównie trudności z rozpoczęciem mikcji), częstomocz, osłabienie, dreszcze. Niezbyt często: wybroczyny, krwawienia z przewodu pokarmowego, zwiększenie masy ciała, mioklonie, pobudzenie, zaburzenia koordynacji i równowagi, apatia, omamy, dzwonienie w uszach, częstoskurcz, niedociśnienie ortostatyczne, omdlenia, bruksizm, biegunka, zaburzenia smaku, wysypka, łysienie, zaburzenia orgazmu u kobiet, zatrzymanie moczu, reakcje nadwrażliwości na światło. Rzadko: drgawki, akatyzja, reakcje maniakalne. Częstość nieznana: krwawienie z błon śluzowych, wydłużony czas krwawienia, trombocytopenia, nieprawidłowy skład krwi (w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, pancytopenia), nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, hiponatremia, zapalenie wątroby, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), zwiększone stężenie prolaktyny we krwi, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy, majaczenie, reakcje pozapiramidowe (w tym dystonia i dyskineza), dyskineza późna, myśli samobójcze i zachowania samobójcze, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT, migotanie komór, częstoskurcz komorowy (w tym torsade de pointes), eozynofilia płucna, zapalenie trzustki, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, świąd, pokrzywka, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (w wieku 6-17 lat) był podobny do profilu występującego u pacjentów dorosłych. Podobnie jak u dorosłych obserwowano zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, nadciśnienie i hipercholesterolemię. W badaniach klinicznych u dzieci obserwowano wystąpienie myśli samobójczych, zwiększoną liczbę zgłoszeń o występowaniu wrogości oraz, zwłaszcza w dużej depresji, samookaleczeń. U dzieci i młodzieży w szczególności obserwowano następujące działania niepożądane: ból brzucha, pobudzenie, niestrawność, wybroczyny, krwawienie z nosa, bóle mięśni. Przerwanie leczenia wenlafaksyną (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych; najczęściej zgłaszano: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenia mięśni, ból głowy i objawy grypopodobne.
Interakcje
Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie stosować wenlafaksyny w skojarzeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (IMAO) oraz w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi IMAO. Stosowanie IMAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Nie zaleca się stosowania wenlafaksyny z odwracalnymi, selektywnymi IMAO (np. moklobemid). Po zakończeniu leczenia odwracalnym IMAO, przerwa przed rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni. Stosowanie odwracalnych IMAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Nie stosować leku ze słabym, odwracalnym, nieselektywnym IMAO - linezolidem. Obserwowano ciężkie działania niepożądane u pacjentów, którzy rozpoczęli leczenie wenlafaksyną krótko po odstawieniu IMAO lub rozpoczęli leczenie IMAO krótko po odstawieniu wenlafaksyny. Działania te obejmowały drżenie mięśni, mioklonie, obfite pocenie się, nudności, wymioty, uderzenia gorąca, zawroty głowy i hipertermię z cechami przypinającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, napady padaczkowe i zgon. Zespół serotoninowy może wystąpić także podczas jednoczesnego podawania wenlafaksyny z lekami, które mogą wpływać na neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne (np. tryptany, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny - SSRI, inhibitory zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny - SNRI, lit, sybutramina, tramadol, ziele dziurawca); z lekami zaburzającymi metabolizm serotoniny (włączając IMAO) lub prekursorami serotoniny (np. suplementy tryptofanu). Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest konieczne, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w przypadku zmiany dawki. Stosowanie wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Zaleca się ostrożność podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującymi na o.u.n. Wenlafaksyna nie nasila upośledzenia zdolności psychicznych i ruchowych spowodowanych przez alkohol. Jednak, tak jak w przypadku wszystkich substancji działających na o.u.n., należy zalecić pacjentom unikanie spożywania alkoholu. Inhibitory CYP3A4 (np. atazanawir, klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, worykonazol, pozakonazol, ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna) mogą zwiększać stężenie wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny (ODV)) - zalecana jest ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu; diazepam nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny. Nie wiadomo czy występują interakcje z innymi benzodiazepinami. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i imipraminy (odnotowano zależne od dawki zwiększenie o 2,5-4,5 razy wartości AUC 2-hydroksydezypraminy podczas podawania wenlafaksyny w dawce od 75 do 150 mg na dobę); imipramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Wenlafaksyna powodowała zmniejszenie o 42% całkowitego doustnego klirensu, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości Cmax o 88%, ale brak zmiany T0,5 dla haloperydolu - należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania haloperydolu i wenlafaksyny. Wenlafaksyna powoduje zwiększenie AUC rysperydonu o 50%, ale nie zmienia znacząco profilu farmakokinetycznego całkowitej frakcji czynnej (rysperydon i 9-hydroksyrysperydon). Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i metoprololu (jednoczesne stosowanie obu leków powodowało zwiększenie stężenia metoprololu we krwi o ok. 30-40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu α-hydroksymetoprololu nie uległo zmianie; metoprolol nie wpływa na profil farmakokinetyczny wenlafaksyny oraz ODV). Wenlafaksyna zmniejsza wartość AUC oraz Cmax indynawiru odpowiednio o 28% i 36%; indynawir nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie nieodwracalnymi inhibitorami MAO (IMAO) z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego, z takimi objawami jak pobudzenie, drżenie mięśni i hipertermia. Nie rozpoczynać leczenia wenlafaksyną przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym IMAO. Leczenie wenlafaksyną należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym IMAO.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
