Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
OpisLek jest wskazany w leczeniu:
· epizodów dużej depresji, a także w zapobieganiu jej nawrotom nawrotom
· zaburzenia lękowego z napadami lęku z agorafobią lub bez niej
· zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych u dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia
· zespołu lęku społecznego
· zespołu lęku pourazowego.
DziałanieSubstancją czynną preparatu jest sertralina, należąca do grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (można spotkać skrót SSRI dla określenia tej grupy leków, pochodzący od angielskiego selective serotonin reuptake inhibitor). Serotonina jest jednym z neuroprzekaźników, substancji odgrywających istotną rolę w komunikacji pomiędzy neuronami. Miejsce połączenia dwóch neuronów zwane jest synapsą. Komórka przekazująca informację, znajdująca się przed synapsą, uwalnia do szczeliny synaptycznej tak zwany mediator, czyli substancję, która jest wychwytywana i rozpoznawana przez komórkę odbierającą informację, znajdującą się za synapsą. W tym przypadku mediatorem jest serotonina. Niektóre cząsteczki serotoniny zostają wychwycone z powrotem przez receptory neuronu znajdującego się przed synapsą, co nazywamy wychwytem zwrotnym. Działanie sertraliny polega na hamowaniu procesu wychwytu zwrotnego serotoniny, a co za tym idzie na wydłużeniu czasu działania serotoniny w synapsie i czasu pobudzenia komórki odbiorczej. Impulsy nerwowe wysyłane są częściej. Większa stymulacja zależnych od serotoniny komórek wiązana jest z działaniem farmakologicznym i klinicznym sertraliny. Sertralina hamuje również wychwyt serotoniny przez płytki krwi. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów adrenergicznych (alfa 1, alfa 2, beta), cholinergicznych, GABA, dopaminergicznych, histaminergicznych, serotoninergicznych i benzodiazepinowych. Długotrwałe podawanie sertraliny zwierzętom prowadzi do zmniejszenia liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych w mózgu. Nie działa kardiotoksycznie, pobudzająco, sedatywnie i antycholinergicznie. W przeciwieństwie do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, w czasie leczenia depresji sertraliną nie obserwowano zwiększenia masy ciała. Nie stwierdzono, aby sertralina powodowała fizyczne lub psychiczne uzależnienie.
DawkowanieDoustnie. Dorośli. Leczenie początkowe. Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę; po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg na dobę; ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego. Dostosowywanie dawki. Depresja i ZO-K, lęk napadowy, zespół lęku społecznego i PTSD: u pacjentów niereagujących na dawkę 50 mg, korzystne bywa jej zwiększenie. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę T0,5 sertraliny (24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże zauważalne efekty działania widoczne są zazwyczaj po dłuższym okresie leczenia, szczególnie w przypadku ZO-K. Leczenie podtrzymujące. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie jak najmniejsze dawki zapewniające efekt terapeutyczny, dostosowywane zależnie od potrzeby. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji; w większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni wystarczająco długo, przez co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ nie wykazano skuteczności w zapobieganiu nawrotom tych chorób. Dzieci i młodzież z ZO-K. Dzieci 13-17 lat: początkowo 50 mg na dobę. Dzieci 6-12 lat: początkowo 25 mg raz na dobę; po 1 tyg. dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę. Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg na dobę, następne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach o 50 mg, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć jednak pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci <6. rż. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki lub zmniejszyć częstość podawania leku; nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek modyfikacja dawki nie jest wymagana. Odstawianie leku. W celu uniknięcia objawów odstawiennych należy unikać nagłego przerywania leczenia - dawka powinna być zmniejszana przez okres 1-2 tyg.; jeśli po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia wystąpią objawy źle tolerowane przez pacjenta, należy rozważyć ponowne podanie zaleconej dawki, a następnie można kontynuować zmniejszanie dawki, ale bardziej stopniowo. Sposób podania. Lek przyjmować raz na dobę, rano lub wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwieNie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Równoległe stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane, może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego (z objawami takimi jak: pobudzenie, drżenie, hipertermia). Leczenie sertraliną można rozpocząć nie wcześniej niż po dwóch tygodniach od zakończenia stosowania inhibitorów MAO; leczenie inhibitorami MAO można rozpocząć po upływie dwóch tygodni od zakończenia stosowania sertraliny.
Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu równolegle z pimozydem, a także u dzieci do 6. roku życia.
SkładLek zawiera substancję: sertralina w dawce 50 mg
Działania niepożądaneBardzo często: bezsenność, zawroty głowy, senność, ból głowy, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej, zaburzenia wytrysku, zmęczenie. Często: zapalenie gardła, jadłowstręt, zwiększenie apetytu, depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm, parestezje, drżenie, wzmożone napięcie, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, szumy uszne, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, wysypka, nadmierne pocenie się, ból stawów, ból mięśni, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie. Niezbyt często: zapalenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, omamy, agresja, euforia, apatia, zaburzenia myślenia, drgawki, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, hiperkinezy, zaburzenia pamięci, niedoczulica, zaburzenia mowy, zawroty głowy związane z pozycją ciała, migrena, rozszerzenie źrenic, ból ucha, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, skurcz oskrzeli, duszność, krwawienie z nosa, zapalenie przełyku, dysfagia, guzy krwawnicze, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, obrzęk okołooczodołowy, plamica, łysienie, zimny pot, sucha skóra, pokrzywka, świąd, zapalenie stawów i kości, osłabienie mięśni, bóle pleców, tiki mięśniowe, częste oddawanie moczu w nocy, zatrzymanie moczu, wielomocz, częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu, nietrzymanie moczu, krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych zaburzenia czynności seksualnych u kobiet, nieregularne miesiączkowanie, obrzęk obwodowy, dreszcze, gorączka, astenia, pragnienie, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zapalenie uchyłków jelita, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego, nowotwory, powiększenie węzłów chłonnych, reakcje anafilaktyczne, cukrzyca, hipercholesterolemia, hipoglikemia, zaburzenia konwersyjne, uzależnienie od leków, zaburzenia psychotyczne, agresja, paranoja, myśli i (lub) zachowania samobójcze, lunatyzm, przedwczesny wytrysk, śpiączka, choreoatetoza, dyskineza, przeczulica, zaburzenia czucia, jaskra, zaburzenia wydzielania łez, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej oka, zawał serca, bradykardia, choroba serca, niedokrwienie obwodowe, krwiomocz, skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka, smoliste stolce, obecność świeżej krwi w kale, zapalenie jamy ustnej, owrzodzenie języka, choroby zębów, zapalenie języka, owrzodzenie ust, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie skóry, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, zaburzenia kości, skąpomocz, opóźnienie w oddawaniu moczu, krwotok miesiączkowy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka, upławy, bolesny wzwód prącia, mlekotok, przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, utrudniony chód, nieprawidłowe nasienie, zwiększone stężenie cholesterolu, urazy, zabieg rozszerzania naczyń. Częstość nieznana: leukopenia, małopłytkowość, alergia, hiperprolaktynemia, zespół nadmiernego wydzielania wazopresyny, hiponatremia (głównie u pacjentów w podeszłym wieku), hiperglikemia, koszmary senne, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe takie jak: hiperkinezja, hipertonia, dystonia, zgrzytanie zębami, zaburzenia chodu), objawy związane z zespołem serotoninowym lub złośliwym zespołem neuroleptycznym - w niektórych przypadkach miało to związek z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych (takie jak: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność, tachykardia), akatyzja i niepokój psychoruchowy, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przemijającego skurczu naczyń mózgowych (RCVS) i zespół Call- Fleminga, nietypowe widzenie, nierówność źrenic, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy (torsade de pointes), nieprawidłowe krwawienia (takie jak krwawienie z przewodu pokarmowego), śródmiąższowe zapalenie płuc, zapalenie trzustki, poważne zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby), zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, wrażliwość na światło, reakcja skórna, skurcze mięśni, ginekomastia, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi. Odstawienie sertraliny (szczególnie nagłe) często powoduje objawy z odstawienia: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenie i ból głowy; zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i charakter samoograniczający, jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie i (lub) utrzymywać się przez długi czas. Badania epidemiologiczne, przeprowadzone głównie u pacjentów w wieku ≥50 lat wykazały zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI i TLPD (mechanizm powstawania takiego ryzyka jest nieznany). Dzieci i młodzież. U pacjentów pediatrycznych leczonych sertraliną ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do zaobserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych. Zaobserwowano następujące działania niepożądane - bardzo często: ból głowy, bezsenność, biegunka, nudności; często: ból w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, anoreksja, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary nocne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia; niezbyt często: wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidowe, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, zwiększona aktywność AlAT zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, ból uszu, ból oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, katar, urazy, spadek masy ciała, skurcze mięśni, nieprawidłowe sny, apatia, albuminuria, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca; częstość nieznana: mimowolne oddawanie moczu.
InterakcjeZe względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, który potencjalnie może stanowić zagrożenie dla życia, nie stosować sertraliny z nieodwracalnym inhibitorem MAO (np. z selegiliną) oraz przez okres 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Nie stosować z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO-A, np. moklobemidem. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem leczenia sertraliną, można wprowadzić okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Nie stosować z linezolidem (słaby, odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO). Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO (np. błękit metylenowy) wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Nie stosować z pimozydem, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia pimozydu we krwi i ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (wąski indeks terapeutyczny pimozydu). Unikać stosowania z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. innymi lekami z grupy SSRI, tryptofanem, fenfluraminą, agonistami 5-HT oraz preparatami zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum), ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych i ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Podczas zmiany terapii z innych leków SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub przeciwobsesyjnych na sertralinę należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku wycofywania leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Ostrożność należy też zachować podczas stosowania fentanylu (stosowanego w znieczuleniu ogólnym oraz leczeniu przewlekłego bólu), innych substancji działających na układ serotoniny (w tym innych serotoninergicznych środków przeciwdepresyjnych, tryptanów) oraz innych substancji działających na układ opioidowy. Podczas stosowania z sumatryptanem notowano przypadki osłabienia, braku koordynacji, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, dezorientacji, lęku i pobudzenia; objawy zespołu serotoninowego mogą wystąpić także podczas stosowania innych tryptanów - jeżeli jednoczesne stosowanie z tryptanami jest konieczne, pacjentów należy monitorować. Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian w farmakokinetyce litu, obserwowano jednak zwiększenie nasilenia drżeń mięśniowych, co oznacza możliwe interakcje farmakodynamiczne - pacjentów przyjmujących oba leki należy ściśle monitorować. Podawanie sertraliny (200 mg/dobę) nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych; jednakże podczas stosowania sertraliny nie zaleca się spożywania alkoholu. Mimo, że w badaniach klinicznych u zdrowych ochotników nie obserwowano klinicznie znaczącego hamowania metabolizmu fenytoiny, podczas rozpoczynania leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu odpowiedniego dostosowania jej dawki. Stosowanie sertraliny z lekami wydłużającymi odstęp QTc (np. niektóre leki przeciwpsychotyczne czy antybiotyki) zwiększa ryzyko wydłużenia QTc i (lub) arytmii komorowych (takich jak torsade de pointes). Podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - po rozpoczęciu lub zakończeniu leczenia sertraliną należy ściśle monitorować czas protrombinowy. Cymetydyna zmniejszała klirens równocześnie podawanej sertraliny. Sertralina nie wywierała wpływu na skuteczność atenololu. Nie obserwowano interakcji z digoksyną. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy SSRI i doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków z grupy NLPZ, pochodnych kwasu salicylowego, tyklopidyny, atypowych leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenotiazyny i większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać się ryzyko krwawienia. Sertralina jest metabolizowana jest na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Spożywanie soku grejpfrutowego (inhibitor CYP3A4) - 3 szkl. na dobę prowadzi do zwiększenia stężenia sertraliny we krwi o ok. 100% - należ unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną. Jednoczesne stosowanie sertraliny i innych, silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, może w większym stopniu zwiększyć narażenia na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, takich jak aprepitant, erytromycyna, flukonazol, werapamil czy diltiazem. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowania silnych inhibitorów CYP3A4. U osób z wolnym metabolizmem przy udziale CYP2C19 stężenie sertraliny we krwi jest o ok. 50% większe w porównaniu z osobami szybko metabolizującymi. Nie można wykluczyć interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, takimi jak omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol, fluoksetyna, fluwoksamina. Jednoczesne podawanie fenytoiny (induktor enzymów wątrobowych) może spowodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca zwyczajnego, ryfampicyna mogą także powodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi. Sertralina może działać jak łagodny do umiarkowanego inhibitor CYP2D6. Długotrwałe jej podawanie spowodowało umiarkowany wzrost stężenia dezypraminy (marker aktywności izoenzymu CYP2D6). Mogą ponadto wystąpić klinicznie istotne interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, np. lekami antyarytmicznymi klasy 1C (propafenon i flekainid), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i typowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zwłaszcza w przypadku większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje w stopniu klinicznie istotnym aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP1A2. Zostało to potwierdzone w badaniach interakcji in vivo z substratami CYP3A4 (endogennym kortyzolem, karbamazepiną, terfenadyną, alprazolamem), substratem CYP2C19 (diazepamem) oraz substratami CYP2C9 (tolbutamidem, glibenklamidem i fenytoiną). Badania in vitro wskazują, że sertralina nie wywiera żadnego wpływu bądź tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
