Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisChoroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca.
DziałanieAntagonista wapnia. Hamuje napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz komórek mięśni gładkich naczyń. Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen przez bezpośrednią ingerencję w procesy przemiany materii decydujące o zużyciu energii, jak również pośrednio - przez zmniejszenie obciążenia następczego. W wynika zablokowania działania wapnia na mięśnie gładkie naczyń wieńcowych dochodzi do zwiększenia przepływu krwi w ich obrębie (również w obszarach poza zwężeniem) oraz do zniesienia ich skurczu. Werapamil zapobiega niedokrwieniu i bólom wieńcowym oraz zmniejsza je we wszystkich postaciach choroby niedokrwiennej serca. Przeciwnadciśnieniowe działanie leku polega na zmniejszeniu naczyniowego oporu obwodowego, bez odruchowego przyspieszenia czynności serca. Działanie antyarytmiczne werapamilu jest związane z wpływem na węzeł przedsionkowo-komorowy. Normalizuje rytm zatokowy i częstość rytmu komór. Prawidłowa częstość serca pozostaje niezmieniona lub nieznacznie zwalnia. Lek szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Z powodu szybkiego metabolizmu w wątrobie, całkowita biodostępność werapamilu po podaniu doustnym wynosi tylko 20-35%. Cmax osiąga 1-2 h po podaniu. W 90% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany, tylko jeden metabolit (norwerapamil) posiada istotne działanie farmakologiczne. Jest wydalany głównie przez nerki. T0,5 po jednorazowym podaniu wynosi 3-7 h i ulega wydłużeniu po podaniu wielokrotnym.
DawkowanieDoustnie. Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia choroby. Długoletnie doświadczenia kliniczne potwierdzają, że we wszystkich wskazaniach dobowa dawka wynosi zazwyczaj 240 mg - 360 mg. Podczas długookresowego stosowania dawka dobowa nie powinna przekraczać 480 mg, natomiast w leczeniu krótkookresowym można stosować większą dawkę. Czas stosowania produktu leczniczego jest nieograniczony. Po długim stosowaniu nie wolno gwałtownie odstawiać leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Dorośli i młodzież o mc. >50 kg. Nadciśnienie: 120 - 480 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków: 120 - 480 mg na dobę w 3-4 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież (wyłącznie w zaburzeniach rytmu serca). Wiek do 6 lat: 80 - 120 mg werapamilu na dobę w 2-3 dawkach. Wiek od 6 do 14 lat: 80 - 360 mg werapamilu na dobę w 2,3 lub 4 dawkach podzielonych. Należy zachować szczególną ostrożność podczas określania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dokładnie monitorować stan pacjenta. Tabletki należy przyjmować w czasie lub zaraz po posiłku, z niewielką ilością płynu.
PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na chlorowodorek werapamilu lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II i IIIst. (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca). Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca). Niewydolność serca ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej poniżej 35% oraz (lub) ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mmHg (jeśli nie jest wtórne do częstoskurczu nadkomorowego ustępującego po leczeniu werapamilem). Migotanie/trzepotanie przedsionków z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia np. zespół WPW, zespół LGL (w przypadku podania werapamilu u tych pacjentów istnieje ryzyko wystąpienia tachyarytmii komorowej, w tym migotania komór). Jednoczesne dożylne stosowanie leków blokujących receptory ß-adrenergiczne. Jednoczesne stosowanie iwabradyny. Preparatu nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.
SkładVerapamil
Działania niepożądaneCzęsto: ośrodkowe zawroty głowy, ból głowy, rzadkoskurcz, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, niedociśnienie tętnicze, zaparcia, nudności, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: kołatanie serca, częstoskurcz, ból brzucha, biegunka, uczucie zmęczenia. Rzadko: senność, parestezje, drżenie mięśni, szumy uszne, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierna potliwość. Ponadto: reakcje nadwrażliwości, zaburzenia pozapiramidowe, porażenie (po wprowadzeniu do obrotu informowano o jednym przypadku niedowładu czterokończynowego po jednoczesnym zastosowaniu werapamilu i kolchicyny; mógł on być spowodowany przez kolchicynę, która przeniknęła barierę krew-mózg w wyniku zahamowania przez werapamil CYP3A i Pgp), napady drgawkowe, zaburzenia widzenia, obwodowe zawroty głowy, blok przedsionkowo-komorowy (Ist., IIst. lub IIIst.), niewydolność serca, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, rzadkoskurcz zatokowy, asystolia, skurcz oskrzeli, duszność, obrzęk płuc, dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie, swędzenie, świąd, plamica, wysypka plamisto-grudkowa, pokrzywka, bóle stawów i mięśni, osłabienie siły mięśni, niewydolność nerek, częste oddawanie moczu, zaburzenia erekcji, mlekotok, ginekomastia, zwiększenie stężenia prolaktyny, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wystąpienie cech uszkodzenia komórek wątrobowych.
InterakcjeWerapamil jest metabolizowany przez izoenzymy 3A4, 1A2, 2C8, 2C9 i 2C18 cytochromu P450. Jest inhibitorem CYP3A4 i glikoproteiny P. Inhibitory lub induktory CYP3A4 odpowiednio zwiększają lub zmniejszają stężenie werapamilu we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania werapamilu z prazosyną lub terazosyną występuje addycyjne działanie hipotensyjne (werapamil zwiększa Cmax prazosyny, bez wpływu na T0,5 oraz zwiększa AUC terazosyny i jej Cmax). Werapamil wywiera niewielki wpływ na klirens osoczowy flekainidu oraz zmniejsza klirens chinidyny po podaniu doustnym. Leczenie skojarzone z chinidyną zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu może wystąpić obrzęk płuc. Werapamil zwiększa AUC i Cmax metoprololu i propranololu u pacjentów z dusznicą. Podczas leczenia skojarzonego z lekami przeciwarytmicznymi i β-adrenolitycznymi występuje wzajemne nasilanie działania na układ krążenia (blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia, większy stopień zmniejszenia częstości akcji serca, wywołanie niewydolności serca i nasilenie niedociśnienia tętniczego). Jednoczesne stosowanie z lekami hipotensyjnymi, moczopędnymi lub rozszerzającymi naczynia krwionośne powoduje nasilenie efektu hipotensyjnego. Teofilina zmniejsza klirens werapamilu. Werapamil zwiększa AUC karbamazepiny u pacjentów z oporną na leczenie padaczką częściową. Werapamil zwiększa stężenie karbamazepiny, co może powodować: podwójne widzenie, ból i zawroty głowy lub ataksje. Werapamil zwiększa AUC imipraminy, nie wywiera wpływu na stężenie aktywnego metabolitu - dezypraminy. Werapamil zwiększa Cmax i AUC gliburydu. Klarytromycyna i erytromycyna mogą zwiększać stężenia werapamilu. Ryfampicyna może osłabiać działanie hipotensyjne werapamilu, zmniejszając AUC, Cmax i jego biodostępność. Telitromycyna może podwyższać stężenie werapamilu. U pacjentów z rakiem drobnokomórkowym płuc, werapamil podany doustnie zwiększał AUC doksorubicyny. Fenobarbital zwiększa klirens werapamilu. Werapamil zwiększa AUC i Cmax buspironu i midazolamu. Werapamil obniża całkowity klirens i klirens nerkowy digitoksyny. U osób zdrowych, werapamil zwiększał Cmax, Css i AUC digoksyny. Cymetydyna podwyższa AUC werapamilu, obniżając jednocześnie jego klirens. Werapamil podwyższa AUC, Css i Cmax cyklosporyny. Werapamil może podwyższać stężenie ewerolimusa, syrolimusa i takrolimusa. Werapamil może zwiększać stężenie atorwastatyny i lowastatyny, atorwastatyna podwyższa AUC werapamilu. Werapamil zwiększa AUC i Cmax symwastatyny. Leczenie inhibitorami reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatyną, atorwastatyną, lowastatyną) u pacjentów stosujących werapamil należy rozpocząć od podawania najmniejszej możliwej dawki, którą następnie dostosowuje się przez stopniowe zwiększanie. Jeśli stosowanie werapamilu rozpoczyna się u pacjentów już przyjmujących inhibitor reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A, należy rozważyć zmniejszenie dawki statyny, a następnie powtórnie ją dostosować uwzględniając stężenie cholesterolu w surowicy. Fluwastatyna, prawastatyna i rozuwastatyna nie są metabolizowane przez CYP3A4 i prawdopodobieństwo interakcji z werapamilem jest mniejsze. Werapamil podwyższa AUC i Cmax almotryptanu. Sulfinpirazon zwiększa klirens werapamilu oraz zmniejsza jego biodostępność; działanie hipotensyjne może być mniejsze. Sok grejpfrutowy zwiększa AUC i Cmax werapamilu. Preparaty dziurawca zwyczajnego obniżają AUC i Cmax werapamilu. Ze względu na możliwe działanie hamujące metabolizm wywierane przez niektóre leki przeciwwirusowe przeciw ludzkiemu wirusowi upośledzenia odporności takie jak, rytonawir może się zwiększyć stężenie werapamilu w osoczu, należy zachować ostrożność lub zmniejszyć dawkę werapamilu. Werapamil nasila neurotoksyczność litu. Nie należy stosować jednocześnie werapamilu i kolchicyny - kolchicyna jest substratem dla CYP3A i glikoproteiny P (Pgp), werapamil jest inhibitorem CYP3A i Pgp. Werapamil nasila działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe. Leczenie skojarzone z kwasem acetylosalicylowym zwiększa skłonność do krwawień. Spożycie alkoholu etylowego podczas stosowania werapamilu prowadzi do zwiększenia stężenia etanolu we krwi.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
