Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
OpisZespoły lękowe, pomocniczo w lęku uogólnionym. Stany niepokoju i napięcia z objawami somatycznymi i wegetatywnymi.
DziałanieLek przeciwlękowy. Buspiron jest pochodną azaspirodekandionu. Dokładny mechanizm działania nie został poznany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Buspiron zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana. Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. Cmax w osoczu występuje po 60-90 min od podania. Wiąże się w 95% z białkami osocza. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni leczenia. Podlega w dużym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. T0,5 wynosi 2-11 h.
DawkowanieDoustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg 2-3 razy na dobę, może być zwiększana co 2-3 dni. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 15-30 mg na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg w dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. Jeśli buspiron podaje się jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, należy zastosować mniejszą dawkę początkową i zwiększać ją stopniowo. Nie ma konieczności zmian dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania buspironu u dzieci - nie zaleca się stosowania buspironu preparatu u dzieci i młodzieży. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Po pojedynczej dawce u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym pogorszeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 20-49 ml/min/1,72 m2) obserwowano niewielkie zwiększenie stężeń buspironu we krwi, bez zwiększenia T0,5; u tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie i zaleca się podawanie małych dawek 2 razy na dobę. Przed ewentualnym zwiększeniem dawki należy starannie oceniać odpowiedź na leczenie oraz objawy występujące u pacjentów. Pojedyncza dawka u pacjentów z bezmoczem powoduje zwiększenie we krwi stężenia metabolitu 1-pirymidynylopiperazyny (1-PP), przy czym dializa nie miała wpływu na stężenia buspironu ani na stężenia 1-PP. Buspironu nie należy podawać u pacjentów z klirensem kreatyniny 2, a szczególnie u pacjentów z bezmoczem, ponieważ mogą wystąpić zwiększone i niepoddające się leczeniu stężenia buspironu i jego metabolitów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Buspiron stosowany u pacjentów z pogorszeniem czynności wątroby wykazuje osłabiony efekt pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce u pacjentów z marskością wątroby obserwuje się zwiększone Cmax niezmienionego buspironu, z wydłużeniem jego T0,5. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie a dawkowanie należy zwiększać indywidualnie, starając się ograniczyć prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych objawów ośrodkowych, które mogą się pojawiać z uwagi na duże Cmax buspironu; zwiększanie dawki należy rozważać ostrożnie i dopiero po 4-5 dniach stosowania wcześniejszej dawki. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku. Pacjenci stosujący buspiron powinni unikać picia dużych ilości soku grejpfrutowego.
Przeciwwskazania / Informacje o bezpieczeństwieNadwrażliwość na składniki preparatu. Padaczka. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤20 ml/min/1,73 m2 lub stężenie kreatyniny w osoczu >200 µmol/l). Ciężka niewydolność wątroby. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub przeciwpsychotycznymi.
Skład1 tabl. zawiera 5 mg chlorowodorku buspironu. Lek zawiera laktozę.
Działania niepożądaneNiekiedy występują: zawroty głowy, nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość błon śluzowych jamy ustnej, bóle głowy, kołatanie serca, rozdrażnienie, podniecenie, senność, bezsenność, zmęczenie. Inne objawy niepożądane obserwowane przy leczeniu buspironem: niespecyficzne bóle w klatce piersiowej, nadciśnienie, niedociśnienie, napady padaczkowe, mlekotok, zaburzenia cyklu miesiączkowego, czynności tarczycy, zaburzenia w oddawaniu moczu, kurcze mięśniowe. Lek nie powoduje zależności fizycznej i psychicznej, ale nagłe odstawienie może czasem spowodować zawroty i ból głowy, rozdrażnienie, senność, objawy ze strony przewodu pokarmowego. Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przynajmniej do czasu uzyskania pewności, że lek nie wpływa ujemnie na sprawność psychoruchową.
InterakcjeNależy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania buspironu z innymi lekami działającymi na OUN. Połączenia niezalecane: buspiron i inhibitory MAO, buspiron i erytromycyna oraz buspiron i itrakonazol. Jednoczesne stosowanie buspironu z inhibitorami MAO może zwiększać ciśnienie tętnicze - nie zaleca się jednoczesnego podawania. Erytromycyna i itrakonazol zwiększają stężenie buspironu w osoczu. Jeśli buspiron ma być stosowany jednocześnie z erytromycyną lub itrakonazolem, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg 2 razy na dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Diltiazem i werapamil zwiększają stężenia buspironu w osoczu. W przypadku podawania buspironu razem z diltiazemem lub werapamilem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Ryfampicyna indukuje metabolizm buspironu przez CYP3A4, dlatego jednoczesne podawanie buspironu i ryfampicyny prowadziło do zmniejszenia stężeń buspironu w osoczu. Obserwowano rzadkie przypadki drgawek u pacjentów stosujących jednocześnie SSRI i buspiron. Buspiron należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (w tym inhibitory MAO, L-tryptofan, tryptan, tramadol, linezolid, SSRI, lit i ziele dziurawca), ze względu na pojedyncze zgłoszenia o występowaniu zespołu serotoninowego u pacjentów otrzymujących jednocześnie SSRI. W razie podejrzenia tego stanu leczenie buspironem należy natychmiast przerwać i włączyć leczenie objawowe. In vitro buspiron może wypierać leki słabiej związane z białkami, takie jak digoksyna. Kliniczna znaczenie tej cechy nie jest znane. Jednoczesne podawanie buspironu i nefazodonu prowadziło do znacznego zwiększenia stężeń buspironu w osoczu oraz istotnego statystycznie zmniejszenia osoczowych stężeń metabolitu buspironu, 1-pirymidynylopiperazyny. Obserwowano niewielkie zwiększenie AUC nefazodonu i jego metabolitu hydroksynefazodonu (HO-NEF) i mCPP. Odnotowano niewielkie zwiększenie Cmax nefazodonu i jego metabolitu HO-NEF. Zaleca się zmniejszenie dawki buspironu w przypadku jednoczesnego podawania z nefazodonem. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków należy wykonywać na podstawie odpowiedzi klinicznej. Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie buspironu w osoczu. Podczas jednoczesnego podania buspironu z silnym inhibitorem CYP3A4 zaleca się małą dawkę buspironu. W razie stosowania w połączeniu z silnym induktorem CYP3A4, np. fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, preparatami z dziurawca, konieczna może być modyfikacja dawki buspironu, aby utrzymać działanie przeciwlękowe. W krótkotrwałym leczeniu fluwoksaminą i buspironem obserwowano dwukrotnie większe stężenia buspironu w osoczu w porównaniu z monoterapią buspironem. Podczas jednoczesnego stosowania trazodonu u niektórych pacjentów stwierdzano 3-6-krotne zwiększenie aktywności AlAT. Podczas łącznego stosowania buspironu i cymetydyny stwierdzano niewielkie zwiększenie stężenia metabolitu buspironu 1-(2-pirymidynylo)-piperazyny. Z uwagi na stopień wiązania buspironu z białkami (około 95%) zaleca się ostrożność w razie jednoczesnego podawania leków o dużym stopniu wiązania z białkami. Baklofen, lofeksydyna, nabilon, leki antyhistaminowe mogą nasilać działanie sedatywne. Po dołączeniu buspironu do schematu leczenia diazepamem nie stwierdzano istotnych statystycznie różnic w zakresie parametrów farmakokinetycznych w stanie stacjonarnym (Cmax, AUC i Cmin) dla diazepamu, jednak obserwowano zwiększenia o około 15% dla nordiazepamu, oraz niewielkie kliniczne objawy niepożądane (zawroty głowy, bóle głowy i nudności). Jednoczesne podawanie haloperydolu i buspironu może prowadzić do zwiększenia stężeń haloperydolu w surowicy. In vitro buspiron nie wypiera leków silnie związanych z białkami osocza (np. warfaryny) oraz fenytoiny i propranololu. Może jednak in vitro wypierać leki słabiej związane z białkami osocza, takie jak digoksyna. Obserwowano wydłużenie czasu protrombinowego po dodaniu buspironu do schematu leczenia zawierającego warfarynę. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
