Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu: ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i/lub negatywnymi (takimi jak stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i socjalne), w tym u chorych z przewagą objawów negatywnych.
Dawkowanie
Doustnie. Ostre zaburzenia psychotyczne: zalecana dawka wynosi 400-800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę, która jest także maksymalną dawką dobową. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Występowanie jednoczesne objawów pozytywnych i negatywnych: dawkę należy ustalić tak, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych (400-800 mg na dobę). W leczeniu podtrzymującym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę preparatu. Przewaga objawów negatywnych: zalecana dawka wynosi 50-300 mg na dobę. Dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Lek należy podawać 2 razy na dobę w przypadku dawek powyżej 400 mg. W niewydolności nerek należy odpowiednio zmniejszyć dawkę: klirens kreatyniny 30-60 ml/min - 1/2 dawki, klirens 10-30 ml/min - 1/3 dawki; nie stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny <10ml/min. Nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby
Działanie
Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninergicznych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje postsynaptyczne receptory D2 w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Nie powoduje katalepsji. W czasie dłuższego leczenia amisulprydem nie występuje także nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych D2. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej nietypowe właściwości farmakologiczne mogą tłumaczyć przeciwpsychotyczne działanie amisulprydu w większych dawkach poprzez blokowanie postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych i jego skuteczność w mniejszych dawkach, w przypadku negatywnych objawów, poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów dopaminergicznych. Lek wywołuje niepożądane objawy pozapiramidowe, co może być związane z jego preferencyjną aktywnością w układzie limbicznym. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 piki stężenia maksymalnego: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po przyjęciu leku. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Lek jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania eliminacji nie zmienia się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.
Skład
1 tabl. zawiera 100 mg amisulprydu.
Działania niepożądane
Bardzo często: objawy pozapiramidowe (drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokinezja, nadmierny ślinotok, akatyzja, dyskineza. Często: ostra dystonia (skurczowy kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk), senność, bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu, zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, ból piersi, zaburzenia erekcji), niedociśnienie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: późne dyskinezy, drgawki, hiperglikemia, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; reakcje alergiczne. Częstość nieznana: leukopenia, neutropenia i agranulocytoza, hipertrójglicerydemia i hipercholesterolemia, splątanie, złośliwy zespół neuroleptyczny, łagodny guz przysadki typu prolactinoma, hiponatremia, zespół nieadekwatnego uwalniania wazopresyny (SIADH), wydłużenia odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu (torsades de pointes, częstoskurcz komorowy) mogące prowadzić do migotania komór lub zatrzymania krążenia i nagłej śmierci, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, zespół odstawienia u noworodka.
Interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amisulprydu z: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dizopiramid), lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron, sotalol), innymi lekami takimi jak: bepridyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, lewodopa. Amisulpryd nasila ośrodkowe działanie alkoholu. Nie jest wskazane równoczesne podawanie preparatu: z lekami, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT, takimi jak niektóre leki przeciwpsychotyczne i przeciwmalaryczne (meflochina); z lekami powodującymi bradykardię, takimi jak leki hamujące receptory β-adrenergiczne, z indukującymi bradykardię lekami blokującymi kanał wapniowy (diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy); z lekami powodującymi hipokaliemię (leki moczopędne, leki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktydy) - hipokaliemia powinna być wcześniej wyrównana; z lekami neuroleptycznymi (pimozyd, haloperidol); z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy pochodnych imipraminy; z litem. Amisulpryd należy stosować ostrożnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność o.u.n. (narkotyki, leki znieczulające, przeciwbólowe, antagoniści receptorów histaminowych H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe, klonidyna i jej pochodne), z lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami hipotensyjnymi.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
· nowotwory, których wzrost zależny jest od poziomu prolaktyny
· guz chromochłonny nadnerczy
· okres karmienia piersią
· równoległe stosowanie lewodopy.
Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży przed okresem pokwitania.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
