Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisPreparat jest wskazany w leczeniu:
· pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii, z zachowaniem diety, gdy dieta i inne sposoby leczenia niefarmakologicznego (ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) okazały się niewystarczające;
· rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej w skojarzeniu z dietą i innymi metodami leczenia, lub gdy inne metody leczenia są niewłaściwe lub niedostępne;
oraz w zapobieganiu zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego u osób z miażdżycą naczyń serca lub cukrzycą, z prawidłowym lub podwyższonym stężeniem cholesterolu (zmniejszenie zachorowalności i śmiertelności) jako leczenie wspomagające.
DziałanieAktywny metabolit symwastatyny (beta-hydroksykwas) jest inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Enzym ten katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, czyli wczesną reakcję i zarazem etap kontrolny biosyntezy cholesterolu. Symwastatyna zmniejsza zarówno prawidłowe, jak i zwiększone stężenie cholesterolu LDL. Mechanizm zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL przez symwastatynę może być wynikiem zarówno zmniejszenia stężenia cholesterolu VLDL, jak i indukcji receptora LDL, co prowadzi do zmniejszenia produkcji i zwiększonego katabolizmu cholesterolu LDL. Obserwuje się również znaczne zmniejszenie stężenia apolipoproteiny B. Ponadto, symwastatyna umiarkowanie zwiększa stężenie cholesterolu HDL i zmniejsza stężenie triglicerydów w osoczu. Po podaniu doustnym mniej niż 5% dawki dostaje się do krążenia ogólnego w postaci beta-hydroksykwasu. Maksymalne stężenie aktywnych inhibitorów w osoczu występują w ciągu ok. 1-2 h po podaniu. Lek i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. Symwastatyna jest substratem dla CYP3A4, głównymi metabolitami są: beta-hydroksykwas i 4 inne aktywne metabolity. 13% dawki wydalane jest z moczem, 60% z kałem.
DawkowaniePreparat ma postać tabletek powlekanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Tabletki należy przyjmować zwykle raz na dobę, wieczorem, niezależnie od posiłku. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. W okresie leczenia należy zachować standardową dietę o małej zawartości cholesterolu a także zachować odpowiednią aktywność fizyczną.
Hipercholesterolemia: dawka początkowa wynosi zwykle 10–20 mg (w niektórych przypadkach 20–40 mg) przyjmowanych 1 raz na dobę, wieczorem. W razie konieczności, lekarz może następnie stopniowo zwiększać dawkę. Dawka maksymalna 80 mg 1 raz na dobę.
Dawka 80 mg na dobę jest zalecana wyłącznie w przypadku ostrej hipercholesterolemii i dużego ryzyka powikłań ze strony układu sercowo–naczyniowego.
Rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna: 40 mg 1 raz na dobę.
Zapobieganie zdarzeniom ze strony układu sercowo–naczyniowego:
U chorych z dużym ryzykiem wystąpienia zdarzeń wieńcowych (choroba wieńcowa z hiperlipidemią lub bez): 20–40 mg 1 raz na dobę. W razie konieczności lekarz indywidualnie dostosuje dawkowanie.
Jeśli preparat stosowany jest równolegle z lekami wiążącymi kwasy żółciowe, to należy go przyjmować nie później niż 2 godziny przed lub nie wcześniej niż 4 godziny po przyjęciu preparatów wiążących kwasy żółciowe.
Jeżeli chory przyjmuje równolegle fibraty inne od fenofibratu lub gemfibrozilu, dawka preparatu nie powinna być większa niż 10 mg na dobę. W przypadku równoległego stosowania amiodaronu lub werapamilu, dawka preparatu nie powinna być większa niż 20 mg na dobę, a w przypadku równoległego stosowania diltiazemu większa niż 40 mg na dobę.
U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikowania dawkowania. U chorych z ciężką niewydolnością nerek dawka zostanie odpowiednio dostosowana przez lekarza (nie większa niż 10 mg na dobę), a chorzy Ci muszą być uważnie monitorowani w trakcie leczenia.
U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawkowania.
Dzieci i młodzież 10.–17. roku życia:
Rodzinna hipercholesterolemia heterozygotyczna: dawka początkowa 10 mg 1 raz na dobę, wieczorem. Lekarz dobierze dalsze dawkowanie indywidualnie, zgodnie z wytycznymi leczenia pediatrycznego. Zmiana dawkowania powinna następować nie częściej niż co 4 tygodnie. Dawka maksymalna wynosi 40 mg na dobę. W okresie leczenia należy kontynuować odpowiednią dietę.
Nie ma danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci przed rozpoczęciem okresu dojrzewania.
PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (leków, które zwiększają AUC symwastatyny około 5-krotnie lub więcej), takich jak: itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, worykonazol, inhibitory proteazy wirusa HIV (np. nelfinawir), boceprewir, telaprewir, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon. Jednoczesne stosowanie gemfibrozylu, cyklosporyny lub danazolu. Ciąża. Okres karmienia piersią.
SkładSimvastatin
Działania niepożądaneRzadko: niedokrwistość, ból głowy, parestezje, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, zaparcia, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, wysypka, świąd, łysienie, miopatia - częściej po dawce 80 mg (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza (z lub bez ostrej niewydolności nerek), ból mięśni, kurcze mięśni, osłabienie, objawy zespołu nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, ból mięśni typu reumatoidalnego, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie naczyń, trombocytopenia, eozynofilia, przyspieszony OB, zapalenie stawów, ból stawów, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, gorączka, zaczerwienienie, trudności w oddychaniu, złe samopoczucie), zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (AlAT, AspAT, GGT), zwiększenie stężenia ALP, zwiększenie aktywności CK we krwi. Bardzo rzadko: bezsenność, zaburzenia pamięci, niewydolność wątroby (bez skutku śmiertelnego i zakończona zgonem). Częstość nieznana: depresja, śródmiąższowa choroba płuc, tendinopatia (czasami powikłana zerwaniem ścięgna), immunozależna miopatia martwicza, zaburzenia erekcji. U pacjentów przyjmujących statyny, w tym symwastatynę, zgłaszano przypadki zwiększenia stężenia HbA1c i glukozy we krwi na czczo. Obserwowano także rzadkie przypadki zaburzeń funkcji poznawczych (np. utrata pamięci, słaba pamięć, amnezja, zaburzenia pamięci, splątanie) u pacjentów przyjmujących statyny, w tym symwastatynę; zgłaszanie zaburzenia były na ogół łagodne i ustępowały po przerwaniu leczenia statyną; obserwowano zmienny czas do wystąpienia (od 1 dnia do kilku lat) i ustąpienia objawów (mediana 3 tyg.). Działania niepożądane charakterystyczne dla statyn: zaburzenia snu (w tym koszmary senne), zaburzenia seksualne, cukrzyca (częstość zależy od występowania lub braku czynników ryzyka, tj. stężenie glukozy we krwi na czczo ≥ 5,6 mmol/l, BMI > 30 kg/m2, zwiększone stężenie triglicerydów, nadciśnienie tętnicze krwi w wywiadzie). Nie jest znany długoterminowy wpływ symwastatynyna rozwój fizyczny, intelektualny i dojrzewanie płciowe dzieci i młodzieży.
InterakcjeZe względu na zwiększone ryzyko wystąpienia miopatii i (lub) rabdomiolizy, przeciwwskazane jest stosowanie symwastatyny z: silnymi inhibitorami CYP3A4: itrakonazolem, ketokonazolem, pozakonazolem, worykonazolem, erytromycyną, klarytromycyną, telitromycyną, inhibitorami proteazy wirusa HIV (np. nelfinawir), boceprewirem, telaprewirem, nefazodonem, cyklosporyną, danazolem i gemfibrozylem. Ostrożnie należy stosować symwastatynę jednocześnie z innymi słabszymi inhibitorami CYP3A4: flukonazolem, werapamilem, diltiazemem. Nie stosować dawki większej niż 10 mg symwastatyny na dobę z innymi fibratami (z wyjątkiem fenofibratu). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania symwastatyny z kwasem fusydowym. Nie stosować dawki większej niż 20 mg symwastatyny na dobę w połączeniu z: amiodaronem, amlodypiną, werapamilem i diltiazemem. Podczas stosowania leku należy unikać picia soku grejpfrutowego. Jednoczesne leczenie symwastatyną i silnymi inhibitorami cytochromu P450 3A4 zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Ostrożnie stosować z niacyną (kwasem nikotynowym). U pacjentów z niewydolnością nerek zgłaszano przypadki miopatii i rabdomiolizy podczas jednoczesnego stosowania kolchicyny i symwastatyny, zalecane jest uważne monitorowanie pacjentów. Jednoczesne przyjmowaie z ryfampicyną, obniża skuteczność leczenia symwastatyną. Symwastatyna nieznacznie nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodnych kumaryny). U pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe - pochodne kumaryny, należy oznaczyć czas protrombinowy przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną oraz powtarzać oznaczenia dostatecznie często w trakcie terapii, w celu uniknięcia znaczących zmian czasu protrombinowego. Po potwierdzeniu stabilności czasu protrombinowego, oznaczenia tego parametru można przeprowadzać z częstością zalecaną dla pacjentów poddawanych leczeniu pochodnymi kumaryny. W razie zmiany dawkowania lub zakończenia leczenia symwastatyną należy przeprowadzić taką samą procedurę. Leczenie symwastatyną nie powodowało wystąpienia krwawień ani zmian w czasie protrombinowym u pacjentów nie przyjmujących antykoagulantów. Symwastatyna nie wpływa hamująco na CYP3A4 - nie przewiduje się wpływu symwastatyny na substancje metabolizowane z udziałem CYP3A4.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
