Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie hipercholesterolemii pierwotnej lub mieszanej dyslipidemii, jako uzupełnienie diety, kiedy reakcja na dietę lub inne niefarmakologiczne leczenie (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczająca.Zmniejszenie zachorowań i umieralności na choroby układu sercowo-naczyniowego u pacjentów z jawną miażdżycą naczyń serca lub cukrzycą, z prawidłowym lub podwyższonym stężeniem cholesterolu, jako leczenie wspomagające, mające na celu skorygowanie innych czynników ryzyka lub uzupełnienie innej terapii zapobiegającej chorobom serca.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Hipercholesterolemia: początkowo 10-20 mg raz na dobę, wieczorem; jeżeli konieczne jest zmniejszenie stężenia cholesterolu LDL powyżej 45% dawka początkowa może wynosić 20-40 mg raz na dobę, wieczorem. Rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia: zalecana dawka wynosi 40 mg raz na dobę, wieczorem lub 80 mg w 3 dawkach podzielonych (rano i w południe po 20 mg, wieczorem - 40 mg); lek stosować jako lek uzupełniający inne metody leczenia zmniejszające stężenie lipidów lub jeśli takie leczenie jest niedostępne. Zapobieganie chorobom układu sercowo-naczyniowego: 20-40 mg raz na dobę wieczorem; leczenie należy rozpoczynać jednocześnie z wprowadzeniem diety i ćwiczeń fizycznych. Leczenie skojarzone: symwastatynę należy przyjmować nie później niż 2 h przed lub nie wcześniej niż 4 h po przyjęciu leków wiążących kwasy żółciowe; w przypadku łącznego stosowania z z cyklosporyną, danazolem, gemfibrozylem, fibratami (z wyjątkiem fenofibratu) dawka jednocześnie podawanej symwastatyny nie powinna być większa niż 10 mg na dobę; u pacjentów przyjmujących amiodaron lub werapamil dawka symwastatyny nie powinna być większa niż 20 mg na dobę. Pacjenci przyjmujący jednocześnie z preparatem diltiazem lub amlodypinę, nie mogą stosować dawki produktu większej niż 40 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 80 mg - zalecana jest tylko pacjentom z ciężką hipercholesterolemią i dużym ryzykiem powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zmiany dawkowania należy przeprowadzać w odstępach czasu nie krótszych niż co 4 tyg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny Dzieci i młodzież (chłopcy w fazie II i powyżej wg. skali Tannera, dziewczęta przynajmniej 1 rok po rozpoczęciu miesiączkowania, w wieku 10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną: zalecana dawka początkowa wynosi zazwyczaj 10 mg symwastatyny raz na dobę, podawane wieczorem. Przed rozpoczęciem leczenia należy zalecić dzieciom i młodzieży stosowanie standardowej diety zmniejszającej stężenie cholesterolu i utrzymywanie jej przez cały okres leczenia symwastatyną. Zakres dawkowania wynosi od 10 mg do 40 mg, podawane raz na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. Dawkę należy określić indywidualnie, na podstawie celu leczenia, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi leczenia u dzieci. Doświadczenia dotyczące stosowania symwastatyny u dzieci przed pokwitaniem są ograniczone.
Działanie
Aktywny metabolit symwastatyny (beta-hydroksykwas) jest inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Enzym ten katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, czyli wczesną reakcję i zarazem etap kontrolny biosyntezy cholesterolu. Symwastatyna zmniejsza zarówno prawidłowe, jak i zwiększone stężenie cholesterolu LDL. Mechanizm zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL przez symwastatynę może być wynikiem zarówno zmniejszenia stężenia cholesterolu VLDL, jak i indukcji receptora LDL, co prowadzi do zmniejszenia produkcji i zwiększonego katabolizmu cholesterolu LDL. Obserwuje się również znaczne zmniejszenie stężenia apolipoproteiny B. Ponadto, symwastatyna umiarkowanie zwiększa stężenie cholesterolu HDL i zmniejsza stężenie triglicerydów w osoczu. Po podaniu doustnym mniej niż 5% dawki dostaje się do krążenia ogólnego w postaci beta-hydroksykwasu. Maksymalne stężenie aktywnych inhibitorów w osoczu występują w ciągu ok. 1-2 h po podaniu. Przyjęcie symwastatyny z posiłkiem nie wpływa na jej wchłanianie. Lek i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. Symwastatyna jest substratem dla CYP3A4, głównymi metabolitami są: beta-hydroksykwas i 4 inne aktywne metabolity. 13% dawki wydalane jest z moczem, 60% z kałem.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg symwastatyny. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Rzadko: niedokrwistość; ból głowy, zawroty głowy, parestezje, neuropatia obwodowa; zaparcia, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki; zapalenie wątroby/żółtaczka; wysypka, świąd, łysienie; miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza z lub bez ostrej niewydolności nerek, bóle mięśniowe, skurcze mięśni; astenia, zespół nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, polimialgia reumatyczna, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie naczyń, trombocytopenia, eozynofilia, przyspieszone OB, zapalenie i bóle stawów, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, gorączka z zaczerwienieniem skóry, duszność i złe samopoczucie); zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT, GGTP), zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej i zwiększenie aktywności CK w surowicy. Bardzo rzadko: bezsenność; zaburzenia pamięci; niewydolność wątroby (również prowadząca do zgonu). Częstość nieznana: depresja; śródmiąższowa choroba płuc; tendinopatia, czasami powikłana przerwaniem ścięgna; immunozależna miopatia martwicza; zaburzenia erekcji. Podczas leczenia statynami, w tym symwastatyną, donoszono o wzroście stężenia HbA1c i stężenia glukozy w surowicy na czczo. Działania niepożądane charakterystyczne dla leków z tej grupy: zaburzenia snu, w tym koszmary senne; utrata pamięci, zaburzenia seksualne, cukrzyca (częstość zależy od występowania lub braku czynników ryzyka).
Interakcje
Jednoczesne stosowanie symwastatyny oraz fibratów (oprócz fenofibratu) i niacyny (≥1g/dobę) zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii. Gemfibrozyl zwiększa stężenie symwastatyny w osoczu - unikać skojarzonego leczenia, ale jeśli zastosowanie jest konieczne, nie należy stosować dawki większej niż 10 mg symwastatyny na dobę. Nie ma dowodów, że ryzyko wystąpienia miopatii podczas jednoczesnego stosowania symwastatyny i fenofibratu jest większe niż łączne ryzyko stosowania każdego z tych leków osobno. Nie ma dostępnych danych z zakresu farmakokinetyki i monitorowania bezpieczeństwa stosowania dotyczących innych fibratów. Przeciwwskazane jest stosowanie symwastatyny z silnymi inhibitorami cytochromu P450 3A4 (itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, flukonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon). W przypadku jednoczesnego stosowania symwastatyny: z cyklosporyną, danazolem i innymi fibratami (z wyjątkiem fenofibratu) nie stosować dawki większej niż 10 mg symwastatyny na dobę; z amiodaronem, werapamilem nie stosować dawki większej niż 20 mg symwastatyny na dobę; z diltiazemem nie stosować dawki większej niż 40 mg symwastatyny na dobę. Podczas skojarzonego leczenia symwastatyną i kwasem fusydowym należy dokładnie monitorować pacjentów, należy rozważyć czasowe zaprzestanie stosowania symwastatyny. Podczas leczenia symwastatyną należy unikać picia soku grejpfrutowego. Symwastatyna nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (zwiększenie czasu protrombinowego).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na symwastatynę lub inne składniki preparatu. Czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Ciąża i laktacja. Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy wirusa HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
