Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu:
· pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii, z zachowaniem diety, gdy dieta i inne sposoby leczenia niefarmakologicznego (ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) okazały się niewystarczające;
· rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej w skojarzeniu z dietą i innymi metodami leczenia, lub gdy inne metody leczenia są niewłaściwe lub niedostępne;
oraz w zapobieganiu zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego u osób z miażdżycą naczyń serca lub cukrzycą, z prawidłowym lub podwyższonym stężeniem cholesterolu (zmniejszenie zachorowalności i śmiertelności) jako leczenie wspomagające.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Hipercholesterolemia. Leczenie powinno być rozpoczęte jednocześnie ze stosowaniem diety i ćwiczeniami fizycznymi. Dawka początkowa leku wynosi 10-20 mg, raz na dobę, wieczorem. Pacjenci, u których konieczne jest znaczne obniżenie LDL-C (powyżej 45%), mogą rozpocząć od dawki 20-40 mg raz na dobę. Jeśli konieczna jest korekta dawkowania, należy ją przeprowadzić w odstępach co najmniej 4 tyg. do maksymalnie 80 mg raz na dobę. Dawka 80 mg zalecana jest tylko pacjentom z ciężką hipercholesterolemią i dużym ryzykiem powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego, oraz kiedy spodziewane korzyści przewyższają ryzyko. Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna: Zalecana dawka początkowa symwastatyny to 40 mg raz na dobę, wieczorem. W tej grupie pacjentów, symwastatynę należy stosować jako lek uzupełniający inne metody leczenia zmniejszające stężenie lipidów (np. afereza LDL) lub jeśli takie leczenie jest niedostępne lub niewłaściwe. U pacjentów przyjmujących lomitapid jednocześnie z symwastatyną, dawka symwastatyny nie może być większa niż 40 mg na dobę. Zapobieganie zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego: 20-40 mg raz na dobę, wieczorem. Lek jest skuteczny w monoterapii lub w skojarzeniu z preparatami wiążącymi kwasy żółciowe. Preparat należy podawać nie mniej niż 2 h przed lub nie mniej niż 4 h po podaniu preparatów wiążących kwasy żółciowe. Leczenie skojarzone. Pacjenci przyjmujący jednocześnie fibraty, z wyjątkiem gemfibrozylu lub fenofibratu, nie mogą stosować dobowej dawki symwastatyny większej niż 10 mg. Pacjenci przyjmujący jednocześnie amiodaron, amlodypinę, werapamil, diltiazem lub preparaty zawierające elbaswir lub grazoprewir nie mogą stosować dawki symwastatyny większej niż 20 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny Dzieci i młodzież w wieku 10-17 lat (chłopcy w fazie II i powyżej wg skali Tannera oraz dziewczęta, u których minął co najmniej rok od pierwszej miesiączki) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, wieczorem. Przed i w trakcie leczenia należy stosować dietę obniżającą cholesterol. Maksymalna zalecana dawka wynosi 40 mg na dobę. Należy ją dostosowywać indywidualnie w odstępach 4 tygodni lub dłuższych. Doświadczenia dotyczące stosowania leku u dzieci przed okresem dojrzewania są ograniczone.
Działanie
Inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, czyli wczesny etap przemian prowadzących do powstawania cholesterolu. Ograniczenie tego procesu ma wpływ na szybkość syntezy cholesterolu. Symwastatyna zmniejsza zarówno prawidłowe, jak i zwiększone stężenie cholesterolu LDL. Mechanizm zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL przez symwastatynę może być wynikiem zarówno zmniejszenia stężenia cholesterolu VLDL, jak i indukcji receptora LDL, co prowadzi do zmniejszenia produkcji i zwiększonego katabolizmu cholesterolu LDL. Obserwuje się również znaczne zmniejszenie stężenia apolipoproteiny B. Ponadto, symwastatyna umiarkowanie zwiększa stężenie cholesterolu HDL i zmniejsza stężenie triglicerydów w osoczu. Po podaniu doustnym mniej niż 5% dawki dostaje się do krążenia ogólnego w postaci beta-hydroksykwasu. Maksymalne stężenie aktywnych inhibitorów w osoczu występują w ciągu ok. 1-2 h po podaniu. Lek i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. Symwastatyna jest substratem dla CYP3A4, głównymi metabolitami są: beta-hydroksykwas i 4 inne aktywne metabolity. 13% dawki wydalane jest z moczem, 60% z kałem.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg symwastatyny.
Działania niepożądane
Rzadko mogą wystąpić: niedokrwistość, ból głowy, parestezje, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby/żółtaczka, wysypka, świąd, łysienie, miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza (rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych) z ostrą niewydolnością nerek lub bez, bóle mięśniowe, skurcze mięśni, uszkodzenie ścięgna, czasem powikłane jego przerwaniem, astenia, objawy nadwrażliwości, takie jak: obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, bóle mięsni typu reumatoidalnego, zapalenie mięśni i skóry, zapalenie naczyń, małopłytkowość, eozynofilia, podwyższone OB, zapalenie stawów i bóle stawów, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, gorączka, uderzenia gorąca, duszność, złe samopoczucie, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności kinazy kreatyninowej we krwi.
Bardzo rzadko mogą wystąpić: bezsenność, zaburzenia pamięci, niewydolność wątroby bez skutku śmiertelnego lub zakończona zgonem.
Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: depresja, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenia erekcji.
Interakcje
W szczególności poinformuj lekarza jeżeli stosujesz:
· leki silnie hamujące aktywność enzymu CYP3A4 takie jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV (takie jak np. rytonawir, nelfinawir), erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon
· fibraty
· niacynę (kwas nikotynowy)
· gemfibrozyl
· danazol
· cyklosporynę
· werapamil
· diltiazem
· amiodaron
· kwas fusydowy
· amlodypinę
· kolchicynę
· ryfampicynę
· leki przeciwzakrzepowe takie jak: warfaryna, fenprokumon, acenokumarol.
W przypadku równoległego stosowania: fibratów (z wyjątkiem fenofibratu) lub niacyny zwiększa się ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Równoległe stosowanie gemfibrozylu prowadzi do zwiększenia stężenia simwastatyny we krwi.
Simwastatyna jest metabolizowana z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Równoległe stosowanie leków, które silnie hamują aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 takich jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon oraz leków takich jak: gemfibrozil, danazol, cyklosporyna, znacząco zwiększa ekspozycję na kwas simwastatyny i ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Dlatego równoległe stosowanie tych leków z simwastatyną jest przeciwwskazane.
Należy zachować ostrożność w przypadku konieczności równoległego stosowania słabszych inhibitorów izoenzymu 3A4 cytochromu P450 takich jak np.: werapamil, diltiazem.
W przypadku konieczności równoległego stosowania cyklosporyny zwiększa się ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy.
Jeżeli chory przyjmuje równolegle inne fibraty (z wyjątkiem fenofibratu) lub niacynę nie wolno stosować dobowej dawki preparatu większej niż 10 mg. U chorych leczonych simwastatyną w dawce nie większej niż 40 mg równoległe podanie diltiazemu nie zwiększyło ryzyka miopatii; dlatego u chorych przyjmujących diltiazem dobowa dawka simwastatyny nie powinna być większa niż 40 mg.
Równoległe stosowanie amiodaronu lub werapamilu zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. W przypadku równoległego stosowania amiodaronu lub werapamilu, nie wolno stosować dawki preparatu większej niż 20 mg na dobę.
W okresie leczenia należy unikać spożywania soku grejpfrutowego (sok grejpfrutowy hamuje aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450).
Chorzy przyjmujący równolegle kwas fusydowy (antybiotyk) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy.
Ze względu na zwiększone ryzyko miopatii należy zachować ostrożność stosując simwastatynę w dawce 80 mg na dobę równolegle z amlodypiną.
Równoległe stosowanie kolchicyny może zwiększać ryzyko wystąpienia miopatii.
U chorych przyjmujących równolegle ryfampicynę (lek przeciwgruźliczy) zaleca się kontrolowanie stężenia cholesterolu we krwi, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawek simwastatyny.
Simwastatyna w dawce 20–40 mg na dobę może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny; u chorych stosujących takie leczenie skojarzone konieczne jest oznaczanie parametrów krzepnięcia krwi (czasu protrombinowego) z częstotliwością zaleconą przez lekarza (zwykle często zwłaszcza na początku leczenia oraz w przypadku zwiększania stosowanych dawek simwastatyny lub po przerwaniu leczenia simwastatyną).
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie czynna choroba wątroby lub utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych) we krwi, o nieustalonej przyczynie. Nie możesz równolegle stosować następujących leków: gemfibrozil, cyklosporyna, danazol, a także leków, które silnie hamują aktywność enzymu CYP3A4 takich jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
