Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu:
· pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii, z zachowaniem diety, gdy dieta i inne sposoby leczenia niefarmakologicznego (ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) okazały się niewystarczające;
· rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej w skojarzeniu z dietą i innymi metodami leczenia, lub gdy inne metody leczenia są niewłaściwe lub niedostępne;
oraz w zapobieganiu zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego u osób z miażdżycą naczyń serca lub cukrzycą, z prawidłowym lub podwyższonym stężeniem cholesterolu (zmniejszenie zachorowalności i śmiertelności) jako leczenie wspomagające.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Hipercholesterolemia: zalecana dawka początkowa wynosi 10-20 mg raz na dobę, wieczorem; jeżeli konieczne jest zmniejszenie stężenia cholesterolu LDL o ponad 45% dawka początkowa może wynosić 20-40 mg raz na dobę. Jeśli to konieczne dawkę należy korygować w odstępach co najmniej 4 tyg. do maksymalnie 80 mg raz na dobę. Dawka 80 mg zalecana jest tylko pacjentom z ostrą hipercholesterolemią i dużym ryzykiem powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego. Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna: 40 mg raz na dobę. W tej grupie pacjentów symwastatynę należy stosować jako leczenie uzupełniające jednocześnie z innymi metodami leczenia zmniejszającymi stężenie lipidów (np. aferezą LDL), lub jeśli inne metody są niedostępne lub niewłaściwe. Zapobieganie zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego: zalecana dawka wynosi 20-40 mg na dobę, wieczorem. Leczenie należy rozpoczynać jednocześnie z wprowadzeniem diety i ćwiczeń fizycznych. Korekty dawkowania należy dokonywać jak opisano powyżej. Leczenie skojarzone: symwastatynę należy przyjmować powyżej 2 h przed lub powyżej 4 h po podaniu leków wiążących kwasy żółciowe. Pacjenci przyjmujący jednocześnie fibraty, z wyjątkiem gemfibrozylu lub fenofibratu, nie mogą stosować dobowej dawki symwastatyny większej niż 10 mg na dobę. Pacjenci przyjmujący jednocześnie amiodaron, amlodypinę, werapamil lub diltiazem nie mogą stosować dawki symwastatyny większej niż 20 mg na dobę. Dzieci i młodzież (10-17 lat): zalecana dawka początkowa dla dzieci i młodzieży (chłopców w fazie II i powyżej wg skali Tannera oraz dziewcząt, u których minął co najmniej jeden rok od pierwszej miesiączki, w wieku 10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną wynosi 10 mg raz na dobę wieczorem. Maksymalna dawka wynosi 40 mg na dobę. Przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną oraz w trakcie u dzieci i młodzieży należy zastosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu. Dawki należy dostosowywać indywidualnie w odstępach 4 tygodni lub dłuższych. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) należy rozważyć stosowanie symwastatyny w dawce większej niż 10 mg na dobę i jeśli jest to niezbędne, bardzo ostrożnie rozpocząć leczenie. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Działanie
Aktywny metabolit symwastatyny (beta-hydroksykwas) jest inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Enzym ten katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, czyli wczesny etap biosyntezy cholesterolu. Symwastatyna zmniejsza zarówno prawidłowe, jak i zwiększone stężenie cholesterolu LDL. Mechanizm zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL przez symwastatynę może być wynikiem zarówno zmniejszenia stężenia cholesterolu VLDL, jak i indukcji receptora LDL, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania i zwiększonego katabolizmu cholesterolu LDL. Obserwuje się również znaczne zmniejszenie stężenia apolipoproteiny B. Ponadto, symwastatyna zwiększa w niewielkim stopniu stężenie cholesterolu HDL i zmniejsza stężenie triglicerydów w osoczu. Po podaniu doustnym mniej niż 5% dawki dostaje się do krążenia ogólnego w postaci beta-hydroksykwasu. Maksymalne stężenie aktywnego inhibitora w osoczu występuje ok. 1-2 h po podaniu. Lek i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. Symwastatyna jest substratem dla CYP3A4, głównymi metabolitami są: beta-hydroksykwas i 4 inne aktywne metabolity. 13% dawki wydalane jest z moczem, 60% z kałem.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 40 mg symwastatyny. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Rzadko mogą wystąpić: niedokrwistość, ból głowy, parestezje, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby/żółtaczka, wysypka, świąd, łysienie, miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza (rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych) z ostrą niewydolnością nerek lub bez, bóle mięśniowe, skurcze mięśni, uszkodzenie ścięgna, czasem powikłane jego przerwaniem, astenia, objawy nadwrażliwości, takie jak: obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, bóle mięsni typu reumatoidalnego, zapalenie mięśni i skóry, zapalenie naczyń, małopłytkowość, eozynofilia, podwyższone OB, zapalenie stawów i bóle stawów, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, gorączka, uderzenia gorąca, duszność, złe samopoczucie, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności kinazy kreatyninowej we krwi.
Bardzo rzadko mogą wystąpić: bezsenność, zaburzenia pamięci, niewydolność wątroby bez skutku śmiertelnego lub zakończona zgonem.
Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: depresja, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenia erekcji.
Interakcje
Ze względu na ryzyko miopatii/rabdomiolizy przeciwwskazane jest stosowanie symwastatyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon), oraz cyklosporyną, danazolem, gemfibrozylem. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania symwastatyny z innymi fibratami (z wyjątkiem fenofibratu) – nie stosować dawki większej niż 10 mg symwastatyny na dobę. Nie stosować dawki większej niż 20 mg na dobę w przypadku jednoczesnego stosowania z amiodaronem, amlodypiną, werapamilem i diltiazemem. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania symwastatyny z kwasem fusydowym. Obserwowano przypadki rozwoju miopatii/rabdomiolizy podczas przyjmowania symwastatyny jednocześnie z niacyną (kwasem nikotynowym) w dawkach modyfikujących stężenie lipidów (≥ 1 g/dobę). U pacjentów stosujących jednocześnie symwastatynę, zwłaszcza w wyższych dawkach, z innymi lekami uznanymi za mające umiarkowany wpływ na układ enzymatyczny CYP3A4, ryzyko wystąpienia miopatii może być większe. U pacjentów z niewydolnością nerek zgłaszano przypadki miopatii i rabdomiolizy podczas jednoczesnego stosowania kolchicyny - zalecane jest uważne monitorowanie pacjentów. Ponieważ ryfampicyna jest induktorem aktywności P450 3A4, u pacjentów długotrwale przyjmujących ryfampicynę (np. leczonych na gruźlicę) jednocześnie z symwastatyną, skuteczność leczenia symwastatyną może być zmniejszona. Symwastatyna nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (zwiększenie czasu protrombinowego). U pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny, czas protrombinowy należy ocenić zarówno przed rozpoczęciem stosowania symwastatyny, jak i odpowiednio często w początkowym okresie jej podawania, aby upewnić się, że nie występują istotne zmiany w jego wartości. Po stwierdzeniu stabilności czasu protrombinowego można go oceniać z częstością, jaka jest zalecana w okresie stosowania pochodnych kumaryny. Powyższą procedurę należy powtórzyć w przypadku zmiany dawki symwastatyny lub jej odstawienia. Symwastatyna nie wywoływała krwawienia lub zmiany wartości czasu protrombinowego u pacjentów, którzy nie przyjmowali leków przeciwzakrzepowych. Symwastatyna nie jest inhibitorem CYP3A4 - nie ma wpływu na stężenie w osoczu substancji metabolizowanych przez CYP3A4 Podczas leczenia symwastatyną należy unikać picia soku grejpfrutowego, ponieważ jest inhibitorem CYP3A4.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na symwastatynę lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Ciąża i okres karmienia piersią. Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy wirusa HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna lub nefazodon). Jednoczesne podawanie gemfibrozylu, cyklosporyny lub danazolu.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
