Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek jest wskazany w leczeniu:
· pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii, z zachowaniem diety, gdy dieta i inne sposoby leczenia niefarmakologicznego (ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) okazały się niewystarczające;
· rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej w skojarzeniu z dietą i innymi metodami leczenia, lub gdy inne metody leczenia są niewłaściwe lub niedostępne;
oraz w zapobieganiu zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego u osób z miażdżycą naczyń serca lub cukrzycą, z prawidłowym lub podwyższonym stężeniem cholesterolu (zmniejszenie zachorowalności i śmiertelności) jako leczenie wspomagające.
Dawkowanie
Lek ma postać tabletek powlekanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Tabletki należy przyjmować zwykle raz na dobę, wieczorem, niezależnie od posiłku. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. W okresie leczenia należy zachować standardową dietę o małej zawartości cholesterolu a także zachować odpowiednią aktywność fizyczną.
Hipercholesterolemia: dawka początkowa wynosi zwykle 10–20 mg (w niektórych przypadkach 20–40 mg) przyjmowanych 1 raz na dobę, wieczorem. W razie konieczności, lekarz może następnie stopniowo zwiększać dawkę. Dawka maksymalna 80 mg 1 raz na dobę.
Dawka 80 mg na dobę jest zalecana wyłącznie w przypadku ostrej hipercholesterolemii i dużego ryzyka powikłań ze strony układu sercowo–naczyniowego.
Rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna: 40 mg 1 raz na dobę lub lub 80 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych (20 mg rano, 20 mg w południe i 40 mg wieczorem).
Zapobieganie zdarzeniom ze strony układu sercowo–naczyniowego:
U chorych z dużym ryzykiem wystąpienia zdarzeń wieńcowych (choroba wieńcowa z hiperlipidemią lub bez): 20–40 mg 1 raz na dobę. W razie konieczności lekarz indywidualnie dostosuje dawkowanie.
Jeśli preparat stosowany jest równolegle z lekami wiążącymi kwasy żółciowe, to należy go przyjmować nie później niż 2 godziny przed lub nie wcześniej niż 4 godziny po przyjęciu preparatów wiążących kwasy żółciowe.
Jeżeli chory przyjmuje równolegle fibraty inne od fenofibratu lub gemfibrozilu, dawka preparatu nie powinna być większa niż 10 mg na dobę. W przypadku równoległego stosowania amiodaronu lub werapamilu, dawka preparatu nie powinna być większa niż 20 mg na dobę, a w przypadku równoległego stosowania diltiazemu większa niż 40 mg na dobę.
U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikowania dawkowania. U chorych z ciężką niewydolnością nerek dawka zostanie odpowiednio dostosowana przez lekarza (nie większa niż 10 mg na dobę), a chorzy Ci muszą być uważnie monitorowani w trakcie leczenia.
U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawkowania.
Dzieci i młodzież 10.–17. roku życia:
Rodzinna hipercholesterolemia heterozygotyczna: dawka początkowa 10 mg 1 raz na dobę, wieczorem. Lekarz dobierze dalsze dawkowanie indywidualnie, zgodnie z wytycznymi leczenia pediatrycznego. Zmiana dawkowania powinna następować nie częściej niż co 4 tygodnie. Dawka maksymalna wynosi 40 mg na dobę. W okresie leczenia należy kontynuować odpowiednią dietę.
Nie ma danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci przed rozpoczęciem okresu dojrzewania.
Działanie
Aktywny metabolit symwastatyny (beta-hydroksykwas) jest inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Enzym ten katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, czyli wczesną reakcję i zarazem etap kontrolny biosyntezy cholesterolu. Symwastatyna zmniejsza zarówno prawidłowe, jak i zwiększone stężenie cholesterolu LDL. Mechanizm zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL przez symwastatynę może być wynikiem zarówno zmniejszenia stężenia cholesterolu VLDL, jak i indukcji receptora LDL, co prowadzi do zmniejszenia produkcji i zwiększonego katabolizmu cholesterolu LDL. Obserwuje się również znaczne zmniejszenie stężenia apolipoproteiny B. Ponadto symwastatyna powoduje niewielkie zwiększenie stężenia cholesterolu HDL i zmniejszenie stężenia triglicerydów w osoczu. Po podaniu doustnym mniej niż 5% dawki dostaje się do krążenia ogólnego w postaci beta-hydroksykwasu. Maksymalne stężenie aktywnych inhibitorów w osoczu występują w ciągu ok. 1-2 h po podaniu. Lek i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. Symwastatyna jest substratem dla CYP3A4, głównymi metabolitami są: beta-hydroksykwas i 4 inne aktywne metabolity. 13% dawki wydalane jest z moczem, 60% z kałem.
Skład
Lek zawiera substancję: simwastatyna w dawce 20 mg
Działania niepożądane
Rzadko: niedokrwistość, ból i zawroty głowy, parestezje, neuropatia obwodowa, zaparcie, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby/żółtaczka, wysypka, świąd, łysienie, miopatia, rabdomioliza, bóle mięśniowe, kurcze mięśni, astenia, objawy zespołu nadwrażliwości (przebiegającego z jednym lub więcej spośród objawów takich jak: obrzęk naczynioruchowy, bóle mięśni typu reumatoidalnego, zapalenie mięśni i skóry, zapalenie naczyń, małopłytkowość, eozynofilia, podwyższone OB, zapalenie stawów, bóle stawów, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, gorączka, uderzenia gorąca, duszność, złe samopoczucie), zwiększenie aktywności aminotransferaz (aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, gamma-glutamylotranseptydaza), zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie wartości CK w surowicy krwi.
Interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie symwastatyny i silnych inhibitorów CYP3A4: itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, inhibitory proteazy wirusa HIV i nefazodon. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania symwastatyny z: fibratami i niacyną (≥1g/dobę), z cyklosporyną, amiodaronem, werapamilem, diltiazemem. Należy unikać jednoczesnego stosowania z gemfibrozilem. Podczas leczenia symwastatyną nie należy spożywać soku grejpfrutowego, ponieważ jest inhibitorem CYP3A4. Symwastatyna nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (zwiększenie czasu protrombinowego). U pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny, czas protrombinowy należy ocenić zarówno przed rozpoczęciem stosowania symwastatyny, jak i odpowiednio często w początkowym okresie jej podawania, aby upewnić się, że nie występują istotne zmiany w jego wartości. Po stwierdzeniu stabilności czasu protrombinowego można go oceniać z częstością, jaka jest zalecana w okresie stosowania pochodnych kumaryny. Powyższą procedurę należy powtórzyć w przypadku zmiany dawki symwastatyny lub jej odstawienia. Symwastatyna nie wywoływała krwawienia lub zmiany wartości czasu protrombinowego u pacjentów, którzy nie przyjmowali leków przeciwzakrzepowych. Symwastatyna nie jest inhibitorem CYP3A4 - nie ma wpływu na stężenie w osoczu substancji metabolizowanych przez CYP3A4.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie czynna choroba wątroby lub utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych) we krwi, o nieustalonej przyczynie. Nie możesz równolegle stosować leków, które silnie hamują aktywność enzymu CYP3A4 takich jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.