Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Duże epizody depresyjne. Zapobieganie nawrotom dużych epizodów depresyjnych. Zaburzenie lękowe z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u pacjentów dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 do 17 lat. Fobia społeczna. Zaburzenie stresowe pourazowe (PTSD).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Leczenie początkowe. Zaburzenia depresyjne i zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K): leczenie należy rozpoczynać od dawki 50 mg na dobę. Zaburzenie lękowe, zaburzenie stresowe pourazowe i fobia społeczna: leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg na dobę; po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. W takim schemacie dawkowania wykazano zmniejszenie częstości występowania działań niepożądanych w początkowej fazie leczenia lęku napadowego. Dostosowanie dawki. Zaburzenia depresyjne, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K), zaburzenie lękowe, fobia społeczna i zaburzenie stresowe pourazowe: pacjenci, którzy nie zareagowali na dawkę 50 mg mogą uzyskać korzyści ze zwiększenia dawki. Dawka może być zwiększana stopniowo o 50 mg, w odstępach co najmniej 1 tyg., aż do maksymalnie 200 mg na dobę. Zmiany dawki nie należy wykonywać częściej niż raz na tydzień, ze względu na T0,5 sertraliny w fazie eliminacji - 24 h. Początek działania leczniczego może nastąpić w ciągu 7 dni. Jednakże maksymalne działanie jest osiągane zazwyczaj po dłuższym okresie leczenia, zwłaszcza w przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Leczenie podtrzymujące. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie jak najmniejsze dawki, które zapewnią odpowiednią skuteczność terapeutyczną. Zaburzenia depresyjne: w zapobieganiu nawrotom dużych epizodów depresyjnych może być wskazane leczenie długoterminowe. W większości przypadków zalecana dawka w zapobieganiu nawrotom dużych epizodów depresyjnych jest taka sama, jak ta stosowana podczas trwającego epizodu depresji. Pacjenci z depresją powinni być leczeni wystarczająco długo, co najmniej 6 mies., do uzyskania pewności, że są wolni od objawów choroby. Zaburzenia lękowe i zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K): należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia w zaburzeniach lękowych i ZO-K, ponieważ nie wykazano skuteczności w zapobieganiu nawrotom tych chorób. Dzieci i młodzież z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi: 13-17 lat: dawka początkowa 50 mg raz na dobę; 6-12 lat: dawka początkowa 25 mg raz na dobę. Dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę po 1 tyg. Jeśli to konieczne, gdy brak oczekiwanej odpowiedzi na leczenie, następne dawki mogą być zwiększane o 50 mg przez okres kilku tyg. Maksymalne dawkowanie wynosi 200 mg na dobę. Podczas zwiększania dawki powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę ogólnie mniejszą masę ciała u dzieci. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. U pacjentów w podeszłym wieku należy ostrożnie dobierać dawkę leku. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki lub podawać je rzadziej, leku nie należy stosować w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby. Nie ma potrzeby dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.Preparat powinien być podawany raz na dobę, rano albo wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny. Sertralina wywiera bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi. Wykazano, że nie wywiera działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Nie obserwowano tendencji do nadużywania i uzależnienia do sertraliny. Po podaniu doustnym dobowej dawki 50-200 mg przez 14 dni, maksymalne stężenie we krwi osiągane było po 4,5-8,4 h. W ok. 98% wiąże się z białkami osocza. Podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Sertralina i N-desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (0,5 sertraliny wynosi ok. 26 h (zakres 22-36 h); T0,5 N-demetylosertraliny wynosi 62-104 h.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: bezsenność (19%), zawroty głowy (11%), senność (13%), bóle głowy (21%), biegunka (18%), nudności (24%), suchość w jamie ustnej (14%), zaburzenia wytrysku (14%), zmęczenie (10%). Często: zapalenie gardła, jadłowstręt, zwiększenie apetytu, depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm, zaburzenia czucia, drżenie, wzmożone napięcie, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, szum uszny, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, wysypka, nadmierne pocenie się, ból mięśniowy, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej. Niezbyt często: zapalenie górnych dróg oddechowych, nieżyt nosa, omamy, euforia, apatia, nieprawidłowe myślenie, drgawki, mimowolne ruchy mięśni, zaburzenia koordynacji, hiperkinezy, zaburzenia pamięci, niedoczulica, zaburzenia mowy, zawroty głowy, migrena, ból ucha, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, skurcz oskrzeli, duszność, krwawienie z nosa, zapalenie przełyku, dysfagia, guzy krwawnicowe, nadmierne wydzielani śliny, zaburzenia języka, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, obrzęk okołooczodołowy, plamica, łysienie, zimny pot, sucha skóra, pokrzywka, choroba zwyrodnieniowa stawów, osłabienie mięśniowe, bóle pleców, tiki mięśniowe, oddawanie moczu w nocy, zatrzymanie moczu, wielomocz, częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu, krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet, złe samopoczucie, dreszcze, gorączka, astenia, pragnienie, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zapalenie uchyłków jelita, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego, nowotwory, powiększenie węzłów chłonnych, hipercholesterolemia, hipoglikemia, zaburzenia konwersyjne, uzależnienie od leków, zaburzenia psychiczne, agresja, paranoja, myśli/zachowania samobójcze, lunatyzm, przedwczesny wytrysk, śpiączka, choreoatetoza, dyskineza, przeczulica, zaburzenia czucia, jaskra, zaburzenia wydzielania łez, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej oka, rozszerzenie źrenic, zawał serca, bradykardia, choroba serca, niedokrwienie obwodowe, skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka, smołowate stolce, świeża krew w kale, zapalenie jamy ustnej, owrzodzenie języka, choroby zębów, zapalenie języka, owrzodzenie ust, nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie skóry, zapalenie pęcherzowe, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, zaburzenia kości, skąpomocz, nietrzymanie moczu, opóźnienie w oddawaniu moczu, krwotok miesiączkowy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka, opławy, bolesny wzwód prącia, mlekotok, przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, utrudniony chód, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, nieprawidłowe nasienie, urazy, zabieg rozszerzania naczyń. Częstość nieznana: leukopenia, małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne, hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy, zespół nadmiernego wydzielania wazopresyny, hiponatremia, cukrzyca, hiperglikemia, przeżycia senne, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, zgrzytanie zębami i zaburzenia chodu) omdlenia, objawy związane z zespołem serotoninowym lub złośliwym zespołem neuroleptycznym (w niektórych przypadkach związane z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych - pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność i tachykardia), akatyzja i niepokój psychoruchowy, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przemijającego skurczu naczyń mózgowych i zespół Call-Fleminga), nieprawidłowe widzenie, nierówne źrenice, nieprawidłowe krwawienia (krwawienia z nosa, z przewodu pokarmowego, krew w moczu), śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie trzustki, poważne dolegliwości wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby), ciężkie działania niepożądane ze strony skóry (np. zespół Stevensa-Johnsona oraz martwica naskórka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, wrażliwość na światło, reakcja skórna, świąd), ból stawów, skurcze mięśni, ginekomastia, nieregularne miesiączki, obrzęk obwodowy, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi, zwiększone stężenie cholesterolu. W badaniach epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród osób po 50. rż. wykazano wzrost ryzyka złamań kości u pacjentów przyjmujących leki z grup SSRI i TCA. Mechanizm prowadzący do takiego ryzyka nie jest znany. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej narażenie na występowanie klinicznie istotnej hiponatremii. U pacjentów pediatrycznych ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do zaobserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych. W kontrolowanych badaniach zaobserwowano następujące działania niepożądane: bardzo często: bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%), i nudności (15%); często: bóle w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, anoreksja, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary nocne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia; niezbyt często: wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidalne, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom AlAT, zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, bóle uszu, bóle oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, katar, urazy, zmniejszenie masy ciała, skurcze mięśni, nieprawidłowe sny, apatia, albuminuria, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca. Odstawienie sertraliny (szczególnie nagłe) często powoduje objawy odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy.
Interakcje
Sertraliny nie wolno stosować w połączeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie wolno rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralina musi być odstawiona na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie powinno się stosować sertraliny w połączeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną. Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO niedługo przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. Po podaniu pojedynczej dawki pimozydu (2 mg) jednocześnie z sertraliną, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu o ok. 35%. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej reakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę osobom zdrowym nie nasilało wpływu alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych; jednakże odradza się picia alkoholu podczas stosowania sertraliny. Ze względu na ograniczone dane należy zachować ostrożność podczas zmiany terapii z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych na sertralinę, szczególnie w przypadku zmiany z leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak: tryptofan, fenfluramina, agoniści 5-HT, preparaty ziołowe zawierające dziurawiec, należy podejmować ostrożnie, a w miarę możliwości należy go unikać ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. Nie stwierdzono, by jednoczesne podawanie sertraliny i litu zmieniało znacząco farmakokinetykę litu, ale nasilało drżenia (w porównaniu do placebo), co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej - podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów. Kontrolowane użyciem placebo badanie u zdrowych ochotników wskazuje, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ pojawiły się doniesienia o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Ponadto jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. W okresie porejestracyjnym opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych leków tej samej klasy (tryptany). Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, ale istotne statystycznie, wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR. W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczny spadek klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów β-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę a digoksyną. Podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliny, ryzyko krwawień może się zwiększać. Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor cytochromu CYP2D6. Badania interakcji prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg na dobę wykazały umiarkowany wzrost (średnio o 23-37%) stałego poziomu dezypraminy w osoczu (markera aktywności CYP2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki antyarytmiczne klasy IC, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP2C19 (diazepamu) i substratów CYP2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność izoenzymu CYP1A2.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na sertralinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Nie wolno rozpoczynać leczenia sertraliną przez co najmniej 14 dni po przerwaniu leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO; leczenie sertraliną musi zostać przerwane co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO. Jednoczesne stosowanie sertraliny z pimozydem.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
