Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie epizodów dużej depresji i zapobieganie jej nawrotom. Leczenie lęku napadowego z towarzyszącą lub nie agorafobią.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Duża depresja i zapobieganie jej nawrotom: dawka początkowa jak i zwykła dawka terapeutyczna wynosi 50 mg na dobę. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: dawka początkowa wynosi 50 mg, zakres dawek terapeutycznych - 50-200 mg. Lęk napadowy, zespół stresu pourazowego i zespół lęku społecznego: dawka początkowa wynosi 25 mg, po 1 tyg. leczenia dawkę należy zwiększyć do 50 mg na dobę. We wszystkich powyższych wskazaniach niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek większych niż 50 mg na dobę. Wówczas dawkę należy zwiększać jednorazowo o 50 mg, przez okres kilku tyg. do maksymalnej dawki dobowej - 200 mg. Po uzyskaniu optymalnej odpowiedzi terapeutycznej dawkę należy zmniejszać do najmniejszej dawki skutecznej. Efekty leczenia mogą wystąpić w ciągu pierwszych 7 dni terapii, choć zwykle potrzebny jest okres 2-4 tyg. (lub nawet dłuższy w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych). W leczeniu zespołu stresu pourazowego może być konieczny dłuższy okres terapii - nawet ponad 12 tyg. Chorzy na depresję powinni być leczeni co najmniej 6 miesięcy. W przypadku lęku napadowego i zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych należy regularnie oceniać konieczność kontynuowania leczenia, ponieważ zdolność zapobiegania ich nawrotom nie została udowodniona. Dzieci i młodzież od 6 do17 lat. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Pacjenci w wieku 13-17 lat: dawka początkowa wynosi 50 mg na dobę. Dzieci 6-12 lat: początkowo 25 mg na dobę, po tygodniu dawka może być zwiększona do 50 mg na dobę. W przypadku braku odpowiedzi na leczenie, dawkę można zwiększać jednorazowo o 50 mg do dawki maksymalnej 200 mg na dobę. Zmian dawki nie należy dokonywać w odstępach krótszych niż 1 tydz. Należy stosować mniejsze dawki lub zmniejszyć częstość podawania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, niezależnie od posiłków.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny - silny i specyficzny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA i benzodiazepinowych. W badaniach na zwierzętach sertralina nie wykazuje działania pobudzającego, uspokajającego, antycholinergicznego ani kardiotoksycznego. Nie powoduje psychicznego ani fizycznego uzależnienia. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 4,5-8,4 h. Stan stacjonarny osiągany jest po 1 tyg. codziennego stosowania. Sertralina w około 98% wiąże się z białkami osocza. T0,5 sertraliny w osoczu wynosi ok. 26 h, a średni T0,5 u młodych osób i u osób w podeszłym wieku mieści się w zakresie 22-36 h. Główny metabolit sertraliny (N-demetylosertralina) jest nieaktywny w modelach depresji in vivo, jego T0,5 wynosi 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N-demetylosertralina są intensywnie metabolizowane, a powstałe metabolity są wydalane z kałem i moczem w równych ilościach.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.
Działania niepożądane
Bardzo często: bezsenność, zawroty głowy, senność, ból głowy, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia wytrysku, zmęczenie. Często: zapalenie gardła, jadłowstręt, zwiększenie apetytu, depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm, zaburzenia czucia, drżenie, wzmożone napięcie, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, szumy uszne, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, ból brzucha, wymioty, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, wysypka, nadmierne pocenie się, bóle mięśniowe, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej. Niezbyt często: zapalenie górnych dróg oddechowych, nieżyt nosa, omamy, euforia, apatia, nieprawidłowe myślenie, drgawki, mimowolne ruchy mięśni, zaburzenia koordynacji, hiperkinezy, zaburzenia pamięci, niedoczulica, zaburzenia mowy, ułożeniowe zawroty głowy, migrena, ból ucha, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, skurcz oskrzeli, duszność, krwawienie z nosa, zapalenie przełyku, dysfagia, guzy krwawnicowe, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, obrzęk okołooczodołowy, plamica, łysienie, zimny pot, sucha skóra, pokrzywka, choroba zwyrodnieniowa stawów, osłabienie mięśniowe, bóle pleców, tiki mięśniowe, oddawanie moczu w nocy, zatrzymanie moczu, wielomocz, częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu, krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet, złe samopoczucie, dreszcze, gorączka, astenia, pragnienie, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zapalenie uchyłków jelita, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego, nowotwory, powiększenie węzłów chłonnych, hipercholesterolemia, hipoglikemia, zaburzenia konwersyjne, uzależnienie od leków, zaburzenia psychiczne, agresja, paranoja, myśli/zachowania samobójcze, lunatyzm, przedwczesny wytrysk, śpiączka, choreoatetoza, dyskineza, przeczulica, zaburzenia czucia, jaskra, zaburzenia wydzielania łez, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej oka, rozszerzenie źrenic, zawał serca, bradykardia, choroba serca, niedokrwienie obwodowe, skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka, smołowate stolce, świeża krew w kale, owrzodzenie języka, choroby zębów, zapalenie języka, owrzodzenie ust, nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby, zapalenie skóry, zapalenie pęcherza, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, zaburzenia kości, skąpomocz, nietrzymanie moczu, opóźnienie w oddawaniu moczu, krwotok miesiączkowy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka, upławy, bolesny wzwód prącia, mlekotok, przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, utrudniony chód, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginowej, nieprawidłowe nasienie, urazy, zabieg rozszerzania naczyń. Ponadto: leukopenia, małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne, alergia, hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy, zespół nadmiernego wydzielania wazopresyny, hiponatremia, cukrzyca, hiperglikemia, przeżycia senne, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe takie jak: hiperkinezja, hipertonia, dystonia, zgrzytanie zębami i zaburzenia chodu), omdlenia, objawy związane z zespołem serotoninowym lub złośliwym zespołem neuroleptycznym takie jak: pobudzenie, splatanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność, tachykardia (w niektórych przypadkach miało to związek z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych), akatyzja i niepokój psychoruchowy, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przemijającego skurczu naczyń mózgowych i zespół Calla-Fleminga), nieprawidłowe widzenie, nierówne źrenice, nieprawidłowe krwawienia (krwawienia z nosa, z przewodu pokarmowego, krew w moczu), choroba śródmiąższowa płuc, zapalenie trzustki, poważne dolegliwości wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby), rzadkie zgłoszenia ciężkich działań niepożądanych ze strony skóry (CDNS) np. zespół Stevensa-Johnsona oraz martwica naskórka; obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, wrażliwość na światło, reakcja skórna, świąd, ból stawów, skurcze mięśni, ginekomastia, nieregularne miesiączki, obrzęk obwodowy, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi, zwiększone stężenie cholesterolu. Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych tj.: pobudzenie, lęk, ból i zawroty głowy, nudności. W badaniach epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród osób po 50. roku życia wykazano wzrost ryzyka złamań kości u pacjentów przyjmujących leki z grup SSRI i TCA. Mechanizm prowadzący do takiego ryzyka nie jest znany.
Interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO (w tym z selektywnym inhibitorem MAO - selegiliną oraz z odwracalnym inhibitorem MAO - moklobemidem). Leczenie sertraliną można rozpocząć po upływie 14 dni od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO i co najmniej 1 dobę po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO. Leczenie inhibitorem MAO można rozpocząć 14 dni po odstawieniu sertraliny. Jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu jest przeciwwskazane. Ostrożnie stosować sertralinę z innymi lekami działającymi ośrodkowo, w szczególności z TLPD (ryzyko zwiększenia stężenia TLPD w osoczu). Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian farmakokinetyki litu, obserwowano jednak zwiększenie występowania drżeń mięśniowych, co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Istnieją doniesienia o możliwości nasilenia działania leków z grupy SSRI przy jednoczesnym stosowaniu z litem lub tryptofanem. Należy zachować ostrożność stosując preparat z tymi lekami. Kontrolowane użyciem placebo badanie u zdrowych ochotników wskazuje, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ pojawiły się doniesienia o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, dziurawiec zwyczajny, ryfampicyna mogą powodować zmniejszenie stężenia sertraliny. Leki serotoninergiczne (tj.: tramadol, sumatryptan, fenfluramina) nie powinny być stosowane jednocześnie z sertraliną ze względu na ryzyko nasilenia działania serotoninergicznego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania fentanylu w znieczuleniu ogólnym lub leczeniu przewlekłego bólu. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca ze względu na możliwość nasilenia reakcji serotoninergicznych. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień do skóry (wybroczyny, plamica) ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki wpływające na czynność płytek (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ). Z uwagi na znaczne wiązanie sertraliny z białkami osocza możliwe są interakcje z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza. Równoczesne podawanie sertraliny z diazepamem lub tolbutamidem powodowało niewielkie, lecz statystycznie istotne zmiany niektórych parametrów farmakokinetycznych. Jednoczesne podawanie cymetydyny powodowało istotne zmniejszenie klirensu sertraliny. Sertralina nie wywierała wpływu na blokowanie receptorów ß-adrenergicznych przez atenolol, nie wykazano interakcji z glibenklamidem lub digoksyną. Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki antyarytmiczne klasy IC, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. W czasie równoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego na początku i na końcu leczenia. Sertralina nie hamuje aktywności izoenzymów CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 i CYP 1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP 3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP 2C19 (diazepamu) i substratów CYP 2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność izoenzymu CYP 1A2. Należy unikać picia soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną (wzrost jej poziomu w osoczu). Opierając się na badaniach interakcji z sokiem grejpfrutowym, nie można wykluczyć, że jednoczesne podawanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, posakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, spowoduje jeszcze większy wzrost narażenia na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, np. aprepitantu, erytromycyny, flukonazolu, werapamilu i diltiazemu. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowanie inhibitorów CYP3A4. Stężenia sertraliny w osoczu są większe o około 50% u pacjentów ze spowolnionym metabolizem CYP2C19 w porównaniu do pacjentów z szybkim metabolizem. Nie można wykluczyć interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, np. omeprazolem, lanzoprazolem, pantoprazolem, rabeprazolem, fluoksetyną, fluwoksaminą. Stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie ma wpływu na efekt działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na funkcje poznawcze i psychomotoryczne u zdrowych pacjentów. Nie zaleca się jednak spożywania alkoholu podczas stosowania preparatu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na sertralinę lub pozostałe składniki preparatu. Nie wolno stosować sertraliny łącznie z inhibitorami MAO (w tym z selektywnym MAOI - selegiliną oraz z odwracalnym MAOI - moklobemidem). Leczenie sertraliną można rozpocząć po upływie 14 dni od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO i co najmniej 1 dobę po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO. Leczenie inhibitorem MAO można rozpocząć 14 dni po odstawieniu sertraliny. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie u pacjentów przyjmujących pimozyd. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (brak dostatecznego doświadczenia klinicznego u tych pacjentów).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
