Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Astma. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).
Dawkowanie
Wziewnie. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz. Uwaga! Leku Salmex nie należy stosować do przerywania nagłego napadu duszności.
Działanie
Preparat zawiera salmeterol i propionian flutykazonu, substancje o różnych mechanizmach działania. Salmeterol jest wybiórczym, długo działającym (12 h) agonistą receptorów β2-adrenergicznych, o długim łańcuchu bocznym, który wiąże się z miejscem pozareceptorowym. Propionian flutykazonu podawany wziewnie w zalecanych dawkach, wywiera działanie przeciwzapalne w obrębie płuc, którego wynikiem jest zmniejszenie nasilenia objawów i częstości zaostrzeń astmy oskrzelowej. W przypadku stosowania preparatu zawierającego propionian flutykazonu i salmeterol dobra kontrola astmy została osiągnięta szybciej, niż w przypadku stosowania wziewnego kortykosteroidu w monoterapii. W czasie jednoczesnego podawania propionianu flutykazonu i salmeterolu właściwości farmakokinetyczne poszczególnych substancji czynnych preparatu pozostają bez zmian w porównaniu do podawania ich oddzielnie. Całkowita biodostępność propionianu flutykazonu po jednorazowym podaniu wziewnym u zdrowych osób wynosi ok. 5-11% dawki nominalnej, w zależności od typu użytego inhalatora. U pacjentów z astmą lub POChP obserwowano mniejszą ekspozycję ogólnoustrojową. Wchłanianie ogólnoustrojowe odbywa się głównie z płuc i jest początkowo szybkie, a następnie powolne. Pozostała część wziewnej dawki jest połykana i dostaje się do przewodu pokarmowego, ale ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna (<1%). Wiązanie z białkami osocza wynosi 91%. T0,5 wynosi ok. 8 h. Propionian flutykazonu jest szybko usuwany z krążenia ogólnoustrojowego. Główną drogą jest metabolizm do nieaktywnej pochodnej kwasu karboksylowego; reakcja ta jest katalizowana przez CYP3A4. Mniej niż 5% dawki wydalane jest z moczem, głównie w postaci metabolitów. Większa część dawki jest wydalana z kałem w postaci metabolitów i niezmienionego leku. Salmeterol działa miejscowo w płucach.
Skład
Lek zawiera substancję: flutykazon (propionian flutykazonu) + salmeterol w dawce 100 mcg + 50 mcg
Działania niepożądane
Bardzo często: ból głowy (ten objaw niepożądany zazwyczaj zmniejsza się w czasie kontynuowania leczenia, zwiększona częstość występowania przeziębień u osób z POChP. Często: pleśniawki w jamie ustnej i gardle, a także ból języka i bezgłos (pomocne może być płukanie jamy ustnej wodą bezpośrednio po każdej inhalacji), bóle, obrzęk stawów i bóle mięśni. U osób z POChP notowano następujące działania niepożądane: zapalenie płuc i oskrzeli, łatwiejsze siniaczenie i złamania pourazowe, zapalenie zatok, zmniejszenie stężenia potasu we krwi. Niezbyt często: bardzo szybkie bicie serca, uczucie drżenia i szybkie lub nieregularne bicie serca, kurcze mięśni, uczucie niepokoju, podrażnienie gardła (pomocne może być połykanie jamy ustnej wodą i wyplucie jej bezpośrednio po każdej inhalacji). Rzadko: świszczący oddech lub trudności w oddychaniu nasilające się bezpośrednio po przyjęciu leku, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie masy kostnej, zaćma i jaskra, zwiększenie masy ciała, zespół Cushinga, zwiększenie stężenia cukru we krwi, zaburzenia snu i zmiany zachowania, takie jak nadmierne pobudzenie i drażliwość (te objawy występują głównie u dzieci). Lek stosowany zgodnie z zaleceniami nie powinien wpływać na sprawność psychomotoryczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje
Zarówno leki wybiórczo, jak i niewybiórczo blokujące receptory β-adrenergiczne nie powinny być stosowane u pacjentów z astmą, chyba że istnieją inne przyczyny uzasadniające ich zastosowanie. Jednoczesne stosowanie innych leków działających na receptory β-adrenergiczne może potencjalnie spowodować działanie addycyjne. Propionian flutykazonu. W normalnych warunkach po podaniu wziewnym, w osoczu krwi występują małe stężenia propionianu flutykazonu - znaczące klinicznie interakcje propionianu flutykazonu są mało prawdopodobne. Rytonawir (bardzo silny inhibitor CYP3A4) podawany w dawce 100 mg 2 razy na dobę, zwiększa kilkaset razy stężenie propionianu flutykazonu w osoczu (po podaniu donosowym zdrowym ochotnikom), w wyniku czego dochodzi do znaczącego zmniejszenia stężenia kortyzolu w surowicy. Informacja o tej interakcji nie ma znaczenia w odniesieniu do podania wziewnego, ale można spodziewać się znacznego zwiększenia stężenia propionianu flutykazonu w osoczu. Odnotowano przypadki zespołu Cushinga i zahamowania czynności kory nadnerczy. Należy unikać stosowania takiego skojarzenia leków, chyba że korzyść przewyższa ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. Ketokonazol (niewiele słabszy od rytonawiru inhibitor CYP3A) spowodował zwiększenie ekspozycji na propionian flutykazonu o 150% po podaniu wziewnym pojedynczej dawki. To spowodowało większe zmniejszenie stężenia kortyzolu w osoczu, w porównaniu do podania samego flutykazonu. Jednoczesne stosowanie z innymi silnymi inhibitorami CYP3A, takimi jak itrakonazol, może także spowodować zwiększenie ekspozycji ogólnoustrojowej na propionian flutykazonu i ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Zalecana jest ostrożność i należy unikać, jeśli to możliwe, długotrwałego stosowania z takimi lekami. Salmeterol. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (400 mg raz na dobę, doustnie) i salmeterolu (50 µg 2 razy na dobę, wziewnie) przez 7 dni u 15 zdrowych osób powodowało znaczne zwiększenie stężenia salmeterolu w surowicy (1,4-krotne zwiększenie Cmax i 15-krotne zwiększenie AUC). Może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania objawów ogólnoustrojowych podczas leczenia salmeterolem (np. wydłużenia odstępu QTc i kołatania serca) w porównaniu do leczenia salmeterolem lub ketokonazolem oddzielnie. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących zmian ciśnienia tętniczego krwi, częstości bicia serca, stężenia glukozy i stężenia potasu we krwi. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem nie powodowało wydłużenia T0,5 salmeterolu ani nie zwiększyło kumulacji po podaniu wielokrotnym. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z ketokonazolem, chyba że korzyści przeważają nad potencjalnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu. Wydaje się prawdopodobne, że podobne ryzyko interakcji dotyczy również innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazolu, telitromycyny, rytonawiru). Jednoczesne podawanie erytromycyny (inhibitor CYP3A4 o umiarkowanej sile działania; 500 mg 3 razy na dobę, doustnie) i salmeterolu (50 µg 2 razy na dobę, wziewnie) przez 6 dni u 15 zdrowych osób powodowało małe, nieistotne statystycznie zwiększenie ekspozycji na salmeterol. Jednoczesne podawanie z erytromycyną nie było związane z wystąpieniem ciężkich działań niepożądanych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Preparat w dawce 100 µg flutykazonu + 50 µg salmeterolu nie jest przeznaczony do stosowania w przypadku ciężkiej astmy.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
