Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu:
• hipercholesterolemii pierwotnej (typu IIa, w tym rodzinnej hipercholesterolemii heterozygotycznej) u dorosłych, młodzieży i dzieci po 6. roku życia lub dyslpidemii mieszanej (typu IIb), z zachowaniem diety, gdy dieta i inne sposoby leczenia niefarmakologicznego (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) okazały się niewystarczające;
• rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej u dorosłych, młodzieży i dzieci po 6. roku życia, w skojarzeniu z dietą i innymi metodami leczenia lub gdy inne metody leczenia są niewłaściwe;
oraz w zapobieganiu:
• zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego u chorych z dużym ryzykiem wystąpienia pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego, jako uzupełnienie leczenia mającego na celu zmniejszenie pozostałych czynników ryzyka.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami zależnie od celu terapii oraz reakcji pacjenta na leczenie. Dorośli. Leczenie hipercholesterolemii: zalecana dawka początkowa to 5-10 mg raz na dobę, zarówno u pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni innymi lekami z grupy statyn, jak również u leczonych innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. W trakcie ustalania dawki początkowej u każdego pacjenta należy wziąć pod uwagę stężenie cholesterolu, czynniki ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego, jak również ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli jest to konieczne, po 4 tyg. leczenia dawkę można zwiększyć. Z powodu zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych po podaniu dawki 40 mg w porównaniu ze stosowaniem mniejszych dawek, zwiększenie dawki do 30 mg lub do dawki maksymalnej 40 mg można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego (szczególnie pacjenci z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie uzyskano spodziewanego celu terapii po zastosowaniu dawki 20 mg. Wprowadzanie dawki 30 mg lub 40 mg powinno odbywać się pod kontrolą lekarza. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym: 20 mg na dobę. Dzieci i młodzież. Stosowanie u dzieci powinno być prowadzone przez lekarza specjalistę. Tabletki 30 mg i 40 mg nie są przeznaczone do stosowania u dzieci i młodzieży. Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna u dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat (w fazie . Zwykle stosowana dawka początkowa to 5 mg na dobę. U dzieci w wieku 6-9 lat zakres zwykle stosowanych dawek to 5-10 mg raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 10 mg w tej grupie wiekowej. U dzieci w wieku 10-17 lat zakres zwykle stosowanych dawek to 5-20 mg raz na dobę. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 20 mg w tej grupie wiekowej. Zwiększanie dawki powinno odbywać się na podstawie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji dzieci na leczenie, jak zalecają rekomendacje dotyczące leczenia dzieci i młodzieży. Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną u dzieci i młodzieży należy zastosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu; stosowanie diety należy kontynuować podczas leczenia rozuwastatyną. Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna u dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat (w fazie . U dzieci w wieku 6-17 lat zalecana maksymalna dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Zalecana początkowa dawka to 5-10 mg raz na dobę w zależności od wieku, masy ciała i wcześniejszego stosowania statyny. Dostosowywanie do maksymalnej dawki 20 mg raz na dobę powinno odbywać się w oparciu o indywidualną reakcję oraz tolerancję u dzieci i młodzieży, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi leczenia dzieci i młodzieży. Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną powinno się stosować standardową dietę obniżającą poziom cholesterolu u dzieci i młodzieży; dieta ta powinna być kontynuowana również podczas leczenia rozuwastatyną. Doświadczenie dotyczące stosowania dawek innych niż 20 mg w tej populacji jest ograniczone. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania rozuwastatyny u dzieci w wieku poniżej 6 lat nie były badane - nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej. Szczególne grupy pacjentów. Zalecana dawka początkowa u pacjentów w wieku powyżej 70 lat wynosi 5 mg. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr Terapia skojarzona. Rozuwastatyna jest substratem dla różnych białek transportujących (np. OATP1B1 oraz BCRP). Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) jest zwiększone, gdy rozuwastatyna jest podawana jednocześniez pewnymi lekami, które mogą zwiększać stężenie rozuwastatyny w osoczu z powodu interakcji z tymi białkami transportującymi (np. z cyklosporyną oraz niektórymi inhibitorami proteazy, w tym połączeniem rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i (lub) typranawirem. Gdy jest to możliwe, należy rozważyć zastosowanie leków alternatywnych, a jeżeli konieczne, rozważyć czasowe przerwanie leczenia rozuwastatyną. W sytuacjach, gdy stosowanie tych leków jednocześniez rozuwastayną jest niemożliwe do uniknięcia, należy uważnie rozważyć korzyści i zagrożenia wynikające z dostosowania dawkowania rozuwastatyny i terapii równoległej. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany o każdej porze dnia, niezależnie od posiłków.
Działanie
Lek obniżający stężenie lipidów we krwi, inhibitor reduktazy HMG-CoA.
Substancją czynną preparatu jest rozuwastatyna. Jest to substancja należąca do grupy leków zwanych statynami. Statyny stosuje się w celu zmniejszenia stężenia lipidów (głównie cholesterolu) we krwi. Ryzyko chorób sercowo-naczyniowych związane jest ze zwiększonym stężeniem lipidów we krwi, a zwłaszcza ze zwiększonym stężeniem pewnej frakcji cholesterolu występującego w postaci związanej z lipoproteinami o małej gęstości (cholesterol LDL). Za nieprawidłowe uznaje się stężenie cholesterolu LDL większe lub równe 3 mmol/l (115 mg/dl). Zwiększone stężenie cholesterolu LDL we krwi określane jest jako hipercholesterolemia. Działanie statyn polega na hamowaniu aktywności kluczowego enzymu uczestniczącego w procesie syntezy cholesterolu (enzym ten to reduktaza 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A, w skrócie reduktaza HMG-CoA). Zahamowanie aktywności tego enzymu w komórkach wątroby powoduje ograniczenie syntezy cholesterolu oraz stymuluje komórki wątroby do wzmożonego wychwytu cząsteczek cholesterolu LDL z krwi. Działanie to prowadzi do skutecznego zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL we krwi. Statyny są stosowane w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktycznie u osób z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Zmniejszają ryzyko wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych (zawału serca, udaru mózgu, zgonu związanego z chorobą niedokrwienną serca).
Skład
1 tabl. powl. zawiera 15 mg rozuwastatyny w postaci soli wapniowej. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Często: cukrzyca (głównie u pacjentów ze stężeniem glukozy na czczo ≥ 5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m2), ból i zawroty głowy, zaparcia, nudności, bóle brzucha, bóle mięśni, osłabienie. Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), zapalenie trzustki, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza (z lub bez ostrej niewydolności nerek). Bardzo rzadko: polineuropatia, utrata pamięci, żółtaczka, zapalenie wątroby, bóle stawów, krwiomocz, ginekomastia. Częstość nieznana: depresja, neuropatia obwodowa, zaburzenia snu (w tym bezsenność oraz koszmary senne), kaszel, duszność, biegunka, zespół Stevensa-Jonhsona, immunozależna miopatia martwicza, zaburzenia ścięgien czasami powikłane zerwaniem ścięgna, obrzęk. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano proteinurię (głównie pochodzenia kanalikowego), szczególnie u pacjentów leczonych dużymi dawkami; nie stwierdzono, aby występowanie proteinurii poprzedzało wystąpienie ostrej lub postępującej choroby nerek. Działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania niektórych statyn: zaburzenia funkcji seksualnych; pojedyncze przypadki śródmiąższowej choroby płuc, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia. Częstość występowania rabdomiolizy, ciężkich zdarzeń dotyczących nerek i wątroby (obejmujące głównie zwiększoną aktywność aminotransferaz) jest większa przy stosowaniu dawki 40 mg. Zwiększenie stężenia kinazy kreatyniny >10 x GGN i objawy ze strony mięśni występujące po ćwiczeniach lub zwiększonej aktywności fizycznej obserwowane były częściej u dzieci i młodzieży w porównaniu z osobami dorosłymi. Pod innymi względami, profil bezpieczeństwa rozuwastatyny u dzieci i młodzieży był zbliżony do profilu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów.
Interakcje
Równoległe stosowanie preparatu z cyklosporyną jest przeciwwskazane. Cyklosporyna kilkukrotnie zwiększa ekspozycję/narażenie na rozuwastatynę.
Nie zaleca się stosowania preparatu u chorych z HIV leczonych inhibitorami proteazy. Stosowanie inhibitorów proteazy HIV (np. atazanawir, rytonawir, lopinawir) znacząco zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę.
Równoległe stosowanie gemfibrozylu, fenofibratu lub innych fibratów oraz kwasu nikotynowego (niacyny) zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę i może zwiększać ryzyko wystąpienia miopatii. Równolegle stosowanie preparatu w dawce 30 lub 40 mg i leków z grupy fibratów jest przeciwwskazane. W przypadku leczenia skojarzonego z fibratami należy rozpoczynać od dawki 5 mg rozuwastatyny.
Równoległe stosowanie ezetymibu może zwiększyć ryzyko wystąpienia miopatii (lub innych działań niepożądanych).
Nie wolno stosować preparatu równolegle z podawanym ogólnie kwasem fusydowym ani w ciągu 7. dni po zakończeniu jego stosowania. Równoległe stosowanie może prowadzić do wystąpienia rabdomiolizy, w tym zakończonej zgonem. Jeżeli stosowanie kwasu fusydowego jest konieczne, stosowanie preparatu powinno zostać przerwane na cały okres leczenia kwasem fusydowym. Należy skonsultować się z lekarzem.
Preparaty zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu czy magnezu mogą wpływać na zmiany stężenia rozuwastatyny i jej czynnych metabolitów we krwi.
Erytromycyna powoduje zmniejszenie ekspozycji na rozuwastatynę, co może być spowodowane zwiększeniem motoryki przewodu pokarmowego po zastosowaniu erytromycyny.
Nie podejrzewa się interakcji wynikających z wpływu na metabolizm zależny od izoenzymów układu cytochromu P450. Nie stwierdzono występowania interakcji z flukonazolem ani ketokonazolem. Itrakonazol powoduje nieznaczne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę, co nie ma znaczenia klinicznego.
Rozuwastatyna może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (np. warfaryna lub inne leki przeciwzakrzepowe; antagoniści witaminy K); u chorych stosujących takie leczenie skojarzone konieczne jest oznaczanie parametrów krzepnięcia krwi (czasu protrombinowego) z częstotliwością zaleconą przez lekarza (zwykle często zwłaszcza na początku leczenia oraz w przypadku zwiększania stosowanych dawek rozuwastatyny lub po przerwaniu leczenia rozuwastatyną).
Równoległe stosowanie doustnych preparatów antykoncepcyjnych może powodować zwiększenie stężenia hormonów sterydowych we krwi (pochodnych progesteronu i estrogenów). Należy skonsultować się z lekarzem (możliwa konieczność zmiany dawkowania). Nie można wykluczyć podobnego działania w przypadku stosowania hormonalnej terapii zastępczej.
Prawdopodobnie nie występują klinicznie istotne interakcje z digoksyną.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu, jeżeli występuje u Ciebie:
• czynna choroba wątroby lub utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych) we krwi, o nieustalonej przyczynie
• ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min)
• miopatia (choroba mięśni)
a także, jeżeli równolegle stosujesz:
• cyklosporynę.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane:
• u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży
• w okresie ciąży
• w okresie karmienia piersią.
Stosowanie preparatu w dawce 30 i 40 mg jest przeciwwskazane u chorych, u których występują czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy, takie jak:
• zaburzenia czynności nerek w stopniu umiarkowanym (klirens kreatyniny mniejszy niż 60 ml/min)
• niedoczynność tarczycy
• dziedziczne choroby mięśni w rodzinie
• wystąpienie w przeszłości objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu statyn lub fibratów
• nadużywanie alkoholu
• sytuacje, mogące prowadzić do zwiększenia stężenia preparatu we krwi
• pochodzenie azjatyckie
• równoległe stosowanie leków z grupy fibratów.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
