Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek jest wskazany w leczeniu:
• hipercholesterolemii pierwotnej (typu IIa, w tym rodzinnej hipercholesterolemii heterozygotycznej) u dorosłych, młodzieży i dzieci po 10. roku życia lub dyslpidemii mieszanej (typu IIb), z zachowaniem diety, gdy dieta i inne sposoby leczenia niefarmakologicznego (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) okazały się niewystarczające;
• rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej w skojarzeniu z dietą i innymi metodami leczenia lub gdy inne metody leczenia są niewłaściwe;
oraz w zapobieganiu:
• zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego u chorych z dużym ryzykiem wystąpienia zdarzenia sercowo-naczyniowego po raz pierwszy, jako uzupełnienie leczenia mającego na celu zmniejszenie pozostałych czynników ryzyka.
Dawkowanie
Lek ma postać tabletek powlekanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, niezależnie od pory dnia, niezależnie od posiłku. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.
Lekarz ustali dawkowanie indywidualnie w zależności od sytuacji klinicznej (wyjściowego i docelowego stężenia cholesterolu LDL, występujących czynników ryzyka) i reakcji chorego na leczenie. W okresie leczenia należy stosować (kontynuować) standardową dietę o małej zawartości cholesterolu, a także zachować odpowiednią aktywność fizyczną.
Dorośli:
Hipercholesterolemia: dawka początkowa 5–10 mg na dobę; następnie lekarz indywidualnie dostosuje dawkowanie (w razie konieczności lekarz może stopniowo zwiększyć dawkę; stosowanie dawki maksymalnej 40 mg wiąże się ze zwiększoną częstością występowania działań niepożądanych; zwiększanie dawki powinno odbywać się pod kontrolą lekarza specjalisty a chorzy leczeni dawką 40 mg na dobę powinni pozostawać pod kontrolą lekarską; dawka 40 mg może być stosowana tylko w przypadku ciężkiej hipercholesterolemii i dużego ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo–naczyniowego, w przypadku, gdy dawka 20 mg okazała się nieskuteczna).
Zapobieganie zdarzeniom ze strony układu sercowo–naczyniowego: 20 mg na dobę; w razie konieczności lekarz dostosuje dawkowanie.
Dzieci i młodzież 10.–17. roku życia (chłopcy w fazie II i następnych wg. skali Tannera, dziewczynki co najmniej rok po pierwszej miesiączce):
Rodzinna hipercholesterolemia heterozygotyczna: dawka początkowa 5 mg na dobę; w razie konieczności lekarz może stopniowo zwiększać dawkę. Zakres stosowanych dawek wynosi 5–20 mg 1 raz na dobę; nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania dawek większych niż 20 mg w tej grupie wiekowej.
Leczenie farmakologiczne u dzieci i młodzieży 10.–17. roku życia powinno być prowadzone przez specjalistę i poprzedzone standardową dietą o małej zawartości cholesterolu; stosowanie diety powinno być kontynuowane w okresie leczenia. W tej grupie wiekowej nie należy stosować dawki 40 mg na dobę.
Rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna: doświadczenie jest ograniczone do niewielkiej liczby dzieci 8.–17. roku życia.
Ze względu na ograniczone doświadczenie preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży do 10. roku życia.
U chorych po 70. roku życia zalecana dawka początkowa preparatu wynosi 5 mg.
U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikowania dawkowania. Dla chorych z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u chorych z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Preparat (w każdej dawce) jest przeciwwskazany u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u chorych z czynną chorobą wątroby. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może dojść do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę; lekarz oceni sytuację kliniczną i podejmie decyzję dotyczącą możliwości stosowania preparatu w każdym przypadku indywidualnie.
Osoby pochodzenia azjatyckiego powinny rozpoczynać leczenie od dawki 5 mg. Stosowanie dawki 40 mg jest u nich przeciwwskazane. U tych osób występuje zwiększona ekspozycja na substancję czynną preparatu.
Osoby, u których występują czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia miopatii powinny rozpoczynać leczenie od dawki 5 mg. Stosowanie dawki 40 mg jest u osób z tej grupy, w niektórych przypadkach, przeciwwskazane.
Niektóre typy polimorfizmu genetycznego mogą prowadzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę, co będzie wymagało zmniejszenia stosowanych dawek.
Dostosowanie dawkowania może także być konieczne w przypadku równoległego stosowania innych leków.
Działanie
Substancją czynną preparatu jest rozuwastatyna. Jest to substancja należąca do grupy leków zwanych statynami. Statyny stosuje się w celu zmniejszenia stężenia lipidów (głównie cholesterolu) we krwi. Ryzyko chorób sercowo-naczyniowych związane jest ze zwiększonym stężeniem lipidów we krwi, a zwłaszcza ze zwiększonym stężeniem pewnej frakcji cholesterolu występującego w postaci związanej z lipoproteinami o małej gęstości (cholesterol LDL). Za nieprawidłowe uznaje się stężenie cholesterolu LDL większe lub równe 3 mmol/l (115 mg/dl). Zwiększone stężenie cholesterolu LDL we krwi określane jest jako hipercholesterolemia. Działanie statyn polega na hamowaniu aktywności kluczowego enzymu uczestniczącego w procesie syntezy cholesterolu (enzym ten to reduktaza 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A, w skrócie reduktaza HMG-CoA). Zahamowanie aktywności tego enzymu w komórkach wątroby powoduje ograniczenie syntezy cholesterolu oraz stymuluje komórki wątroby do wzmożonego wychwytu cząsteczek cholesterolu LDL z krwi. Działanie to prowadzi do skutecznego zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL we krwi. Statyny są stosowane w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktycznie u osób z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Zmniejszają ryzyko wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych (zawału serca, udaru mózgu, zgonu związanego z chorobą niedokrwienną serca).
Skład
Lek zawiera substancję: rozuwastatyna w dawce 20 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane występujące po zastosowaniu preparatu są najczęściej łagodne i przemijające. Do częstych działań niepożądanych mogących wystąpić po zastosowaniu preparatu należą: zaburzenia żołądkowo–jelitowe (zaparcia, nudności, bóle brzucha), bóle i zawroty głowy, bóle mięśni, miopatie, osłabienie, cukrzyca (szczególnie u osób z czynnikami ryzyka). Niezbyt często: świąd, zaczerwienienie, wysypka oraz pokrzywka. Rzadko: zapalenie trzustki, rabdomioliza z lub bez ostrej niewydolności nerek, reakcje nadwrażliwości w tym obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, języka, gardła mogący utrudniać oddychanie), zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększona aktywność kinazy kreatynowej (CK), małopłytkowość. Bardzo rzadko: upośledzenie pamięci, polineuropatie, żółtaczka, zapalenie wątroby, obecność krwinek czerwonych w moczu (krwiomocz), bóle stawów, ginekomastia. Ponadto możliwe działania niepożądane, dla których nie określono częstości ich występowania: białkomocz (proteinuria) tj. wydalanie białka z moczem, zwykle przemijający (ryzyko wystąpienia białkomoczu rośnie wraz ze zwiększeniem stosowanej dawki), depresja, neuropatia obwodowa, zaburzenia snu (bezsenność, koszmary senne), duszność, kaszel, biegunka, ciężkie skórne reakcje nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa i Johnsona, bóle stawów (artralgia), choroby ścięgien, niekiedy powikłane zerwaniem, immunozależna miopatia martwicza, obrzęki, śródmiąższowe zapalenie płuc.
Rodzaj i częstość występowania działań niepożądanych u dzieci i młodzieży są podobne jak u dorosłych, choć niektóre z nich (np. zwiększona aktywność kinazy kreatynowej, objawy mięśniowe) występują częściej w tej grupie wiekowej.
Interakcje
Równoległe stosowanie preparatu z cyklosporyną jest przeciwwskazane. Cyklosporyna kilkukrotnie zwiększa ekspozycję/narażenie na rozuwastatynę.
Nie zaleca się stosowania preparatu u chorych z HIV leczonych inhibitorami proteazy. Stosowanie inhibitorów proteazy HIV (np. atazanawir, rytonawir, lopinawir) znacząco zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę.
Równoległe stosowanie gemfibrozylu, fenofibratu lub innych fibratów oraz kwasu nikotynowego (niacyny) zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę i może zwiększać ryzyko wystąpienia miopatii. Równolegle stosowanie preparatu w dawce 40 mg i leków z grupy fibratów jest przeciwwskazane. W przypadku leczenia skojarzonego z fibratami należy rozpoczynać od dawki 5 mg rozuwastatyny.
Równoległe stosowanie ezetymibu może zwiększyć ryzyko wystąpienia miopatii (lub innych działań niepożądanych).
Nie wolno stosować preparatu równolegle z podawanym ogólnie kwasem fusydowym ani w ciągu 7. dni po zakończeniu jego stosowania. Równoległe stosowanie może prowadzić do wystąpienia rabdomiolizy, w tym zakończonej zgonem. Jeżeli stosowanie kwasu fusydowego jest konieczne, stosowanie preparatu powinno zostać przerwane na cały okres leczenia kwasem fusydowym. Należy skonsultować się z lekarzem.
Preparaty zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu czy magnezu mogą wpływać na zmiany stężenia rozuwastatyny i jej czynnych metabolitów we krwi.
Erytromycyna powoduje zmniejszenie ekspozycji na rozuwastatynę, co może być spowodowane zwiększeniem motoryki przewodu pokarmowego po zastosowaniu erytromycyny.
Nie podejrzewa się interakcji wynikających z wpływu na metabolizm zależny od izoenzymów układu cytochromu P450. Nie stwierdzono występowania interakcji z flukonazolem ani ketokonazolem. Itrakonazol powoduje nieznaczne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę, co nie ma znaczenia klinicznego.
Rozuwastatyna może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (np. warfaryna lub inne leki przeciwzakrzepowe; antagoniści witaminy K); u chorych stosujących takie leczenie skojarzone konieczne jest oznaczanie parametrów krzepnięcia krwi (czasu protrombinowego) z częstotliwością zaleconą przez lekarza (zwykle często zwłaszcza na początku leczenia oraz w przypadku zwiększania stosowanych dawek rozuwastatyny lub po przerwaniu leczenia rozuwastatyną).
Równoległe stosowanie doustnych preparatów antykoncepcyjnych może powodować zwiększenie stężenia hormonów sterydowych we krwi (pochodnych progesteronu i estrogenów). Należy skonsultować się z lekarzem (możliwa konieczność zmiany dawkowania). Nie można wykluczyć podobnego działania w przypadku stosowania hormonalnej terapii zastępczej.
Prawdopodobnie nie występują klinicznie istotne interakcje z digoksyną.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu, jeżeli występuje u Ciebie:
• czynna choroba wątroby lub utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych) we krwi, o nieustalonej przyczynie
• ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min)
• miopatia (choroba mięśni)
a także, jeżeli równolegle stosujesz:
• cyklosporynę.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane:
• u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży
• w okresie ciąży
• w okresie karmienia piersią.
Stosowanie preparatu w dawce 40 mg jest przeciwwskazane u chorych, u których występują czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy, takie jak:
• zaburzenia czynności nerek w stopniu umiarkowanym (klirens kreatyniny mniejszy niż 60 ml/min)
• niedoczynność tarczycy
• dziedziczne choroby mięśni w rodzinie
• wystąpienie w przeszłości objawów uszkodzenia mięśni po zastosowaniu statyn lub fibratów
• nadużywanie alkoholu
• sytuacje, mogące prowadzić do zwiększenia stężenia preparatu we krwi
• pochodzenie azjatyckie
• równoległe stosowanie leków z grupy fibratów.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
