Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek o działaniu przeciwdepresyjnym, należący do grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.
Preparat jest wskazany w leczeniu:
· ciężkiego epizodu depresji
· zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego
· zaburzenia lękowego z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii
· fobii społecznej
· zaburzenia lękowego uogólnionego
· zaburzenia stresowego pourazowego.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Ciężki epizod depresji. Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Poprawa stanu pacjenta rozpoczyna się po 1 tyg, ale widoczna staje się od 2. tyg. leczenia. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwdepresyjnych, dawkowanie należy zweryfikować i, jeśli to konieczne, dostosować w ciągu 3-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia, a następnie według oceny klinicznej. U niektórych pacjentów, u których reakcja na dawkę 20 mg jest niewystarczająca, dawkę można stopniowo zwiększać o 10 mg, w zależności od reakcji pacjenta, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Pacjenci z depresją powinni być leczeni przez dostatecznie długi czas, co najmniej 6 mies., aby zapewnić ustąpienie objawów. Zaburzenie obsesjno-kompulsyjne. Zalecana dawka dobowa wynosi 40 mg. Pacjenci powinni rozpoczynać leczenie od dawki 20 mg na dobę. Dawka może być zwiększana stopniowo o 10 mg, do wielkości dawki zalecanej. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki obserwowana reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki, aż do maksymalnej dawki 60 mg na dobę. Pacjenci powinni być leczeni przez dostatecznie długi czas, aby zapewnić ustąpienie objawów. Okres ten może trwać kilka miesięcy lub nawet dłużej. Zaburzenie lękowe z napadami lęku. Zalecana dawka dobowa wynosi 40 mg na dobę. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 10 mg na dobę i zwiększać ją stopniowo o 10 mg, w zależności od reakcji pacjenta, aż do osiągnięcia zalecanej dawki. Rozpoczynanie leczenia od małej dawki początkowej zalecane jest w celu zredukowania do minimum potencjalnego zaostrzenia objawów lęku napadowego, które, jak się ogólnie uznaje, występują w początkowym okresie leczenia choroby. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki obserwowana reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki, aż do maksymalnej dawki 60 mg na dobę. Pacjenci powinni być leczeni przez dostatecznie długi okres, aby zapewnić ustąpienie objawów. Okres ten może trwać kilka miesięcy lub nawet dłużej. Fobia społeczna. Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki obserwowana odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki o 10 mg, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Długoterminowa terapia powinna być regularnie oceniana. Zaburzenie lękowe uogólnione. Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki obserwowana reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki o 10 mg, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Długoterminowa terapia powinna być regularnie oceniana. Zaburzenie stresowe pourazowe. Zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki obserwowana reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki o 10 mg, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Długoterminowa terapia powinna być regularnie oceniana. Zaprzestanie przyjmowania paroksetyny. Należy unikać nagłego przerywania leczenia. W przeprowadzonych badaniach klinicznych stosowano schemat stopniowego odstawiania leku, w którym zmniejszano dobową dawkę paroksetyny co tydz. o 10 mg. Jeżeli po zmniejszeniu dawki leku lub po przerwaniu leczenia pojawią się trudne do zniesienia objawy, należy rozważyć powrót do uprzednio stosowanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki leku, ale w sposób bardziej stopniowy. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w wieku podeszłym występują zwiększone stężenia paroksetyny w osoczu, ale zakres stężeń pokrywa się z obserwowanym u osób młodszych. Dawkowanie należy rozpoczynać od dawki początkowej zalecanej u dorosłych. U niektórych pacjentów może być użyteczne zwiększanie dawki, jednakże maksymalna dawka nie powinna być większa niż 40 mg na dobę. Paroksetyny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny Sposób podawania. Zaleca się, aby paroksetyna była podawana jeden raz na dobę, rano, podczas posiłku. Tabletkę należy połykać w całości, nie należy jej żuć.
Działanie
Silny i selektywnie działający inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgowych. Paroksetyna wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów muskarynowych, adrenergicznych (α1, α2 i β), dopaminergicznych (D2), serotoninergicznych (5HT1, 5HT2) oraz histaminowych (H1). Po podaniu doustnym paroksetyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia. Stężenie w stanie stacjonarnym uzyskuje się po 7-14 dniach od rozpoczęcia leczenia. Około 95% leku wiąże się z białkami osocza. Około 64% dawki leku jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, przy czym w postaci niezmienionej jest wydalane mniej niż 2% dawki. Około 36% jest wydalane z kałem, głównie w postaci metabolitów, a mniej niż 1% w postaci niezmienionej. T0,5 najczęściej wynosi około 24 h.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 20 mg paroksetyny w postaci półwodnego chlorowodorku.
Działania niepożądane
Bardzo często: nudności, zaburzenia seksualne, obrzęki obwodowe. Często: zwiększenie stężenia cholesterolu, zmniejszenie apetytu, senność, bezsenność, pobudzenie, nieprawidłowe marzenia senne (w tym koszmary senne), zawroty głowy, drżenie, ból głowy, zaburzenia koncentracji, niewyraźne widzenie, ziewanie, zaparcie, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierna potliwość, osłabienie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: nieprawidłowe krwawienie (najczęściej wybroczyny), zmiany stężenia glukozy u pacjentów z cukrzycą, splątanie, omamy, objawy pozapiramidowe, rozszerzenie źrenic, tachykardia zatokowa, przemijające obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, niedociśnienie ortostatyczne, wysypka, świąd, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Rzadko: hiponatremia (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, czasami związana z zespołem niewłaściwego wydzielania ADH), reakcje maniakalne, lęk, depersonalizacja, napady paniki, akatyzja, drgawki, zespół niespokojnych nóg (RLS), bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperprolaktynemia/mlekotok, bóle stawów, ból mięśni. Bardzo rzadko: trombocytopenia, ciężkie i potencjalnie śmiertelne reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktoidalne i obrzęk naczynioruchowy), zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ADH), zespół serotoninowy (pobudzenie, dezorientacja, nadmierna potliwość, omamy, hiperrefleksja, mioklonia, dreszcze, tachykardia i drżenie), ostra jaskra, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby (zapalenie wątroby, czasami związane z żółtaczką lub niewydolnością wątroby), ciężkie reakcje skórne (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), pokrzywka, nadwrażliwość na światło, priapizm. Częstość nieznana: myśli samobójcze, zachowania samobójcze i agresja, szumy uszne. Badania epidemiologiczne, prowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i powyżej, wykazały zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Mechanizm wywołujący to ryzyko jest nieznany. Objawy odstawienia obserwowane po zaprzestaniu podawania paroksetyny. Często: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje, wrażenia wstrząsów elektrycznych i szum uszny), zaburzenia snu (w tym intensywne marzenia senne), lęk, ból głowy. Niezbyt często: pobudzenie, nudności, drżenie, splątanie, pocenie się, chwiejność emocjonalna, zaburzenia widzenia, palpitacje, biegunka, drażliwość. Dzieci i młodzież. Zaobserwowano następujące zdarzenia niepożądane: wzmożenie zachowań związanych z samobójstwem (w tym próby samobójcze i myśli samobójcze), samouszkodzenia i zwiększona wrogość. Myśli i próby samobójcze obserwowano głównie w badaniach klinicznych przeprowadzonych wśród młodzieży z ciężkim epizodem depresyjnym. Zwiększona wrogość występowała zwłaszcza wśród dzieci z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym, szczególnie wśród dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ponadto zaobserwowano następujące zdarzenia niepożądane: zmniejszenie apetytu, drżenie, pocenie się, hiperkineza, pobudzenie, chwiejność emocjonalna (w tym płaczliwość, wahania nastroju), zdarzenia niepożądane związane z krwawieniami, głównie skóry lub błon śluzowych. Zaobserwowano następujące zdarzenia niepożądane podczas fazy stopniowego zmniejszania dawki lub po całkowitym zaprzestaniu podawania paroksetyny: chwiejność emocjonalna (w tym: płaczliwość, wahania nastroju, samouszkodzenia, myśli i próby samobójcze), nerwowość, zawroty głowy, nudności i ból brzucha.
Interakcje
Nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO. Leczenie paroksetyną może być rozpoczęte po 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO lub co najmniej po 24 h od zakończenia stosowania odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu). Co najmniej 1 tydz. powinien upłynąć od przerwania leczenia paroksetyną do rozpoczęcia leczenia inhibitorem MAO. Nie stosować jednocześnie z tiorydazyną lub pimozydem. Jednoczesne podawanie paroksetyny i leków serotoninergicznych (w tym inhibitorów MAO, L-tryptofanu, tryptanów, tramadolu, linezolidu, chlorku metylotioniny, leków z grupy SSRI, litu, petydyny i preparatów zawierających ziele dziurawca) może powodować objawy związane z działaniem serotoniny (zespół serotoninowy) - konieczna jest ścisła kontrola i zachowanie ostrożności. W przypadku podawania paroksetyny w skojarzeniu z lekami hamującymi aktywność enzymów metabolizujących leki, dawki paroksetyny powinny mieścić się w dolnym zakresie dawkowania. Nie ma konieczności modyfikowania początkowej dawki leku, jeśli ma być podawany jednocześnie z lekami indukującymi enzymy metabolizujące leki (np. karbamazepiną, ryfampicyną, fenobarbitalem, fenytoiną) lub z fosamprenawirem/rytonawirem; późniejszych zmian dawki leku należy dokonywać na podstawie oceny jego działania klinicznego. Jednoczesne stosowanie fosamprenawiru/rytonawiru w dawkach 700/100 mg 2 razy na dobę z paroksetyną w dawce 20 mg na dobę u zdrowych ochotników przez 10 dni znacząco zmniejszało stężenie paroksetyny w osoczu (o ok. 55%); stężenia fosamrenawiru/rytonawiru pozostawały bez zmian. Brak danych dotyczących długotrwałego jednoczesnego stosowania (dłuższego niż 10 dni). Paroksetyna powoduje znaczne zwiększenie stężenia procyklidyny w osoczu (jeśli wystąpią objawy antycholinergiczne, dawkę procyklidyny należy zmniejszyć). U pacjentów z padaczką leczonych karbamazepiną, fenytoiną lub walproinianem sodu, jednoczesne podawanie paroksetyny nie zmieniało parametrów farmakokinetycznych i farmakodynamicznych leków przeciwpadaczkowych. Paroksetyna hamuje aktywność CYP2D6, co może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu innych jednocześnie podawanych leków, metabolizowanych przez ten izoenzym, np. niektórych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. klomipraminy, nortryptyliny i dezypraminy), neuroleptyków z grupy pochodnych fenotiazyny (np. perfenazyny, tiorydazyny), rysperydonu, atomoksetyny, niektórych leków przeciwarytmicznych z grupy 1c (np. propafenonu, flekainidu) i metoprololu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania paroksetyny i metoprololu podawanego w niewydolności krążenia, ze względu na jego wąski indeks terapeutyczny w tym wskazaniu. Hamowanie aktywności CYP2D6 przez paroksetynę może prowadzić do zmniejszenia stężenia aktywnego metabolitu w osoczu i przez to do zmniejszenia skuteczności tamoksyfenu - należy unikać skojarzonego leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paroksetyny z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami wpływającymi na czynność płytek krwi lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia (np. atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi - klozapiną, fenotiazyną, większością trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwasem acetylosalicylowym, NLPZ, inhibitorami COX-2) ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków psychotropowych, należy unikać alkoholu podczas leczenia paroksetyną. Jednoczesne podawanie paroksetyny i prawastatyny może prowadzić do wzrostu stężenia glukozy we krwi - u pacjentów z cukrzycą może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych i (lub) insuliny. Ponadto leki z grupy SSRI mogą zmniejszać aktywność cholinesterazy osoczowej, powodując wydłużenie bloku nerwowo-mięśniowego wywoływanego przez miwakurium i suksametonium.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Przeciwwwskazane jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO. W wyjątkowych okolicznościach linezolid (antybiotyk, który jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO) można podawać w skojarzeniu z paroksetyną pod warunkiem, że możliwe jest prowadzenie ścisłej obserwacji objawów zespołu serotoninowego i monitorowanie ciśnienia tętniczego. Leczenie paroksetyną może być rozpoczęte: po 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO, lub co najmniej po 24 h od zakończenia stosowania odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu, linezolidu, chlorku metylotioniny (błękit metylenowy: środek stosowany przedoperacyjnie w celu wizualizacji struktur; jest odwracalnym selektywnym inhibitorem MAO). Co najmniej 1 tydz. powinien upłynąć od przerwania leczenia paroksetyną do rozpoczęcia leczenia którymkolwiek inhibitorem MAO. Nie należy stosować paroksetyny jednocześnie z tiorydazyną (paroksetyna może powodować zwiększenie stężenia tiorydazyny w osoczu). Podanie samej tiorydazyny może prowadzić do wydłużenia odstępu QTc i związanych z tym ciężkich komorowych zaburzeń rytmu, takich jak torsades de pointes i nagłej śmierci. Nie należy stosować paroksetyny jednocześnie z pimozydem.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
