Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek Prestarium 5 mg wskazany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
Dawkowanie
Dawkę leku należy przyjmować rano, popijając wodą. Wysokość dawki i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz prowadzący. Jeśli zapomnisz połknąć tabletki w wyznaczonym czasie, nigdy nie stosuj podwójnej dawki. Lek działa wyłącznie przy regularnym stosowaniu. Zażywanie go dorywczo będzie nieskuteczne. Produkt nie jest przeznaczony dla dzieci.
Dawkowanie
Skuteczność leku wynika z jego właściwości inhibitujących. Prestarium 5 mg wpływa hamująco na działanie enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II. Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu. Konsekwencją tego jest zwiększenie aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenie wydzielania aldosteronu. Enzym przekształcający angiotensynę wyłącza aktywność bradykininy. Stąd inhibicja tego enzymu powoduje także zwiększenie aktywności układów kalikreiny-kininy (a przez to aktywację układu prostaglandyn), zarówno krążących, jak i miejscowych.
Po podaniu doustnym peryndopryl wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 1 godzinie. T0,5 wynosi 1 h. Peryndopryl jest prolekiem. Zbadano, że 27% jego dawki, znajdującej się w krwiobiegu, stanowi aktywny metabolit - peryndoprylat. Cmax peryndoprylatu występuje w ciągu 3-4 godzin. Peryndoprylat słabo wiąże się z białkami osocza, jest wydalany głównie z moczem, T0,5 wynosi około 17 godzin, stan równowagi jest osiągany w ciągu 4 dni. Usuwanie z organizmu peryndoprylatu przebiega wolniej u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością serca lub niewydolnością nerek. Peryndoprylat jest usuwany w czasie dializy. Jedzenie zmniejsza wchłanianie i biodostępność leku.
Działanie
Inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę I w angiotensynę II. Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Enzym konwertujący angiotensynę inaktywuje bradykininę, dlatego zahamowanie aktywności tego enzymu powoduje także zwiększenie aktywności krążących oraz miejscowych układów kalikreiny-kininy (a przez to aktywację układu prostaglandyn). Po podaniu doustnym peryndopryl wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1 h. T0,5 wynosi 1 h. Peryndopryl jest prolekiem. 27% podanej dawki peryndoprylu, znajdującej się w krwiobiegu, stanowi aktywny metabolit - peryndoprylat. Cmax peryndoprylatu występuje w ciągu 3-4 h. Pokarm zmniejsza biodostępność leku. Peryndoprylat słabo wiąże się z białkami osocza, jest wydalany głównie z moczem, T0,5 wynosi około 17 h, stan równowagi jest osiągany w ciągu 4 dni. Eliminacja peryndoprylatu jest wolniejsza u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością serca lub niewydolnością nerek. Peryndoprylat jest usuwany w czasie dializy.
Skład
Peryndopryl
Działania niepożądane
Lek Prestarium 5 mg może wywoływać skutki uboczne. Niektóre z nich związane są z interakcją z innymi przyjmowanymi preparatami lub suplementami. Do najczęstszych działań niepożądanych mogących wystąpić podczas kuracji lekiem należy:
niedociśnienie tętnicze (ryzyko zwiększa się w przypadku pacjentów przyjmujących równolegle leki moczopędne, stosujących ubogosolną dietę lub borykającym się z problemem biegunek i wymiotów).
Odnotowano także przypadki:
obrzęku twarzy, kończyn, języka, głośni i (lub) krtani;
nudności oraz bólów brzucha;
suchego kaszlu, przemijającego bez specjalnego odstawienia leku;
hiperkaliemii (nadmiaru potasu w organizmie).
W trakcie jednoczesnego leczenia inhibitorami konwertazy angiotensyny i stosowania preparatów potasu wraz z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (Spironolakton) ryzyko wystąpienia hiperkaliemii znacząco się zwiększa. Jeśli łączne stosowanie obu preparatów jest konieczne, należy zachować szczególną ostrożność i regularnie wykonywać badania na oznaczenie stężenia potasu we krwi.
Interakcje
Jak każdy lek, Prestarium może wchodzić w interakcje z różnymi substancjami chemicznymi oraz powodować działania niepożądane. Dlatego w niektórych przypadkach należy zachować szczególną ostrożność. Skutki uboczne, które należą do najczęściej zaobserwowanych to niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń powyższych zdarzeń niepożądanych.
Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii zwiększa się, przy jednoczesnym stosowaniu Prestarium 5 mg z poniższymi środkami:
aliskirenem;
solami potasu;
inhibitorami ACE;
lekami moczopędnymi oszczędzające potas;
antagonistami receptora angiotensyny II;
niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi;
heparyną;
lekami immunosupresyjnymi (wśród nich cyklosporyna lub takrolimus, trimetoprym);
U pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek jednoczesne stosowanie peryndoprylu z aliskirenem jest przeciwwskazane. Wynika to ze zwiększonego ryzyka występowania hiperkaliemii (nadmiaru potasu w organizmie) oraz upośledzenia pracy nerek. Ta grupa osób narażona jest także na choroby układu sercowo-naczyniowego oraz związaną z nimi śmiertelność. U osób innych niż pacjenci z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek takie połączenie leków nie jest zalecane.
Lek Prestarium zawiera 5 mg peryndoprylu. Stosowanie go jest przeciwwskazane podczas dializy lub hemofiltracji z użyciem niektórych błon o dużej przepuszczalności (np. poliakrylonitrylowych). Ze względu na zwiększone ryzyko ciężkich reakcji rzekomo anafilaktycznych, do przeciwwskazań należy także jednoczesne przeprowadzanie aferezy lipoprotein o małej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu. Nie należy łączyć żadnej z pozaustrojowych metod leczenia, w których występuje kontakt krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym z kuracją peryndoprylem.
W przypadku jeśli pozaustrojowe leczenie jest konieczne, należy rozważyć zastosowanie błon dializacyjnych innego rodzaju lub podanie leku przeciwnadciśnieniowego z innej grupy. Zachowanie ostrożności jest także wskazane przy złożonych lekach zawierających sakubitryl i walsartan. Łączenie ich z peryndoprylem znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioworuchowego ze względu na jednoczesne hamowanie:
neprylizyny (NEP),
ACE.
Nie wolno rozpoczynać leczenia sakubitrylem i walsartanem do 36 h od podania ostatniej dawki peryndoprylu. Nie wolno rozpoczynać leczenia peryndoprylem do 36 h od podania ostatniej dawki leku złożonego zawierającego sakubitryl i walsartan.
Pacjenci, u których stwierdzono poniższe choroby, powinni zachować szczególną ostrożność podczas stosowania Prestarium 5 mg:
jawna choroba miażdżycowa;
niewydolność serca;
cukrzyca z powikłaniami narządowymi.
Jednoczesne leczenie inhibitorem ACE i antagonistą receptora angiotensyny II wiąże się u tych osób z większą częstością występowania niedociśnienia tętniczego, omdlenia, hiperkaliemii i pogorszenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), w porównaniu ze stosowaniem pojedynczego środka działającego na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Podwójna blokada powinna być ograniczona do indywidualnie określonych przypadków ze ścisłą obserwacją czynności nerek, stężeń potasu i ciśnienia tętniczego.
Nie zaleca się łącznego stosowania peryndoprylu z:
estramustyną (zwiększa częstość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak obrzęk naczynioruchowy);
kotrimoksazolem (większone ryzyko hiperkaliemii);
lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. triamteren, amiloryd) i solami potasu (zwiększone ryzyko hiperkaliemii potencjalnie zakończonej zgonem), zwłaszcza w połączeniu z zaburzeniem czynności nerek.
solami litu (inhibitory ACE mogą zwiększać stężenie litu i nasilać ryzyko jego toksyczności, jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy często kontrolować stężenie litu we krwi).
Jeżeli jednoczesne stosowanie Prestarium 5 mg z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas jest wskazane, należy je stosować ostrożnie i często oznaczać stężenie potasu we krwi.
Szczególnie ostrożnie stosować podczas jednoczesnego przyjmowania:
leków przeciwcukrzycowych (inhibitory ACE mogą nasilać działanie zmniejszające stężenie glukozy we krwi insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących, szczególnie podczas pierwszych tygodni leczenia skojarzonego i u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek);
baklofenu (nasilenie działania hipotensyjnego, należy kontrolować ciśnienie krwi oraz dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego).
Pacjenci leczeni lekami moczopędnymi nieoszczędzającymi potasu, szczególnie osoby z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej, mogą być narażone na nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego w trakcie rozpoczynania leczenia inhibitorami ACE. Działanie hipotensyjnego można zmniejszyć przez przerwanie podawania leków moczopędnych, zwiększenie objętości płynów lub zwiększenie podaży soli przed rozpoczęciem leczenia małymi, stopniowo zwiększanymi dawkami peryndoprylu pod postacią Prestarium.
W nadciśnieniu tętniczym, jeśli wcześniejsza terapia lekiem moczopędnym mogła spowodować zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, można skorzystać z dwóch rozwiązań. Pierwszym będzie zaprzestanie stosowania leku moczopędnego przed rozpoczęciem podawania inhibitora ACE, a następnie ponowne wprowadzenie leku moczopędnego nieoszczędzającego potasu. Drugim natomiast będzie rozpoczęcie leczenia inhibitorem ACE od małej dawki, która z czasem będzie zwiększana.
W zastoinowej niewydolności serca leczonej lekami moczopędnymi stosowanie inhibitora ACE należy rozpocząć od bardzo małej dawki, po możliwym zmniejszeniu dawki leku moczopędnego nieoszczędzającego potasu. We wszystkich przypadkach, podczas pierwszych tygodni leczenia inhibitorem ACE, należy monitorować czynność nerek (stężenia kreatyniny). Eplerenon lub spironolakton w dawkach od 12,5-50 mg na dobę z małymi dawkami inhibitorów ACE: w leczeniu pacjentów z niewydolnością serca od II do IV klasy (wg NYHA), z frakcją wyrzutową lewej komory <40% oraz wcześniej leczonych inhibitorami ACE i diuretykami pętlowymi, istnieje ryzyko hiperkaliemii, potencjalnie zakończonej zgonem, zwłaszcza w przypadku nieprzestrzegania zaleceń dotyczących stosowania leków w tym skojarzeniu.
Zanim rozpocznie się leczenie skojarzone przy użyciu Prestarium 5 mg należy sprawdzić, czy nie występuje hiperkaliemia i zaburzenie czynności nerek. Zaleca się oznaczanie stężenia potasu oraz kreatyniny we krwi raz w tygodniu w pierwszym miesiącu leczenia, a następnie co miesiąc. Kiedy inhibitory ACE są jednocześnie podawane z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (tj. kwasem acetylosalicylowym w dawkach ≥3 g/dobę, inhibitorami COX-2 i nieselektywnymi NLPZ), może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków z grupy NLPZ może prowadzić do zwiększonego ryzyka pogorszenia czynności nerek, w tym możliwej ostrej niewydolności nerek oraz zwiększenia stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z uprzednio istniejącą pogorszoną czynnością nerek.
Skojarzone leki należy podawać z ostrożnością, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Pacjentów trzeba odpowiednio nawodnić i rozważyć monitowanie czynności nerek po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia oraz cyklicznie w późniejszym okresie.
Lek Prestarium 5 mg szczególnie ostrożnie stosować z racekadotrylem lub z inhibitorami mTOR, np.
syrolimusem,
ewerolimusem,
temsyrolimusem (jednoczesne stosowanie z peryndoprylem zwiększa ryzyko obrzęku naczynioruchowego).
Należy zachować ostrożność: z lekami przeciwnadciśnieniowymi i rozszerzającymi naczynia krwionośne (nasilenie działania hipotensyjnego peryndoprylu); gliptynami - linagliptyna, saksagliptyna, sitagliptyna, wildagliptyny (zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego ze względu na powodowane przez gliptyny zmniejszenie aktywności dipeptydylopeptydazy IV); lekami sympatykomimetycznymi (osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego inhibitorów ACE); solami złota (rzadko donoszono o reakcjach przypominających objawy jak po podaniu azotanów: zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie u pacjentów leczonych preparatami złota w iniekcjach - aurotiojabłczan sodu); z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi lub środkami znieczulającymi (dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego). Przed rozpoczęciem stosowania Prestarium 5 mg, zapoznaj się z ulotką dołączoną do opakowania.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne inhibitory ACE lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorami ACE. Wrodzony lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR 2). Jednoczesne stosowanie z lekiem złożonym zawierającym sakubitryl i walsartan. Pozaustrojowe metody leczenia powodujące kontakt krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym. Znaczne obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
