Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisLeczenie epizodów dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Leczenie fobii społecznej.
DziałanieLek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny jest związany z jej zdolnością nasilania aktywności neuroprzekaźników w o.u.n. Wenlafaksyna i jej główny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podawaniu jednorazowym, jak i długotrwałym. Wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych, histaminowych H1 oraz α1-adrenergicznych w mózgu szczura in vitro. Nie hamuje aktywności MAO. Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów opioidowych oraz beznodiazepinowych. Po podaniu doustnym wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do aktywnego metabolitu ODV. Średnie T0,5 wenlafaksyny i ODV wynoszą odpowiednio 5±2 h i 11±2 h. Stężenia leku i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni doustnego, wielokrotnego podawania. Lek wchłania się w co najmniej 90% z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po 5,5 h (wenlafaksyna) i 9 h (ODV). Biodostępność wynosi ok. 40-45%, w zależności od metabolizmu ogólnoustrojowego. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna podlega w znacznym stopniu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Jest metabolizowana do głównego aktywnego metabolitu - ODV (przy udziale CYP2D6) oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-demetylowenlafaksyny (przy udziale CYP3A4). Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.
DawkowanieDoustnie. Epizody dużej depresji: zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 375 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. W przypadkach uzasadnionych klinicznie wynikających z ciężkości objawów, zwiększenie dawki może odbywać się w krótszych odstępach, ale nie krótszych niż 4 dni. Dawkę należy zwiększać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Długoterminowa terapia może być również odpowiednia w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków dawka zalecana w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji jest taka sama, jak dawka stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 mies. po remisji. Fobia społeczna: zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. Brak dowodów, że większe dawki przynoszą dodatkowe korzyści. Jednakże, w przypadku pacjentów niereagujących na początkową dawkę, należy rozważyć zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Dawkę należy zwiększać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikowania dawki leku. Należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a pacjenci powinni być uważnie obserwowani, gdy wymagane jest zwiększenie dawki. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki zazwyczaj o 50%. Jednakże ze względu na zmienność osobniczą wartości klirensu, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. Dane dotyczące pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone - u tych pacjentów należy rozważyć zmniejszenie dawki o ponad 50%. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z GFR od 30 do 70 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna. W przypadku pacjentów wymagających hemodializ oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFRKapsułki przyjmować codziennie podczas posiłku, mniej więcej o tej samej porze, połykać w całości, popijając płynem; nie wolno ich dzielić, kruszyć, żuć ani rozpuszczać.
PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na wenlafaksynę lub pozostałe składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO oraz przez okres 14 dni po ich odstawieniu. Leczenie wenlafaksyną należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO.
SkładVenlafaxine
Działania niepożądaneCzęsto: zwiększone stężenie cholesterolu w surowicy, zmniejszenie masy ciała, zaburzenia snu (bezsenność, senność), nerwowość, nieprawidłowe sny, zaburzenia orgazmu (u mężczyzn), zawroty głowy, ból głowy, zwiększone napięcie mięśni, uspokojenie, drżenia, zaburzenia widzenia, nadciśnienie, rozszerzenie naczyń (najczęściej uderzenia gorąca), wybroczyny, krwawienie z błon śluzowych, ziewanie, zaburzenia apetytu, zaparcia, nudności, wymioty, anoreksja, suchość błony śluzowej jamy ustnej, pocenie się (w tym poty nocne), zaburzenia oddawania moczu (najczęściej przerywane oddawanie moczu), zaburzenia ejakulacji, zaburzenia wzwodu, zmniejszenie libido, zmęczenie, stany osłabienia. Lek może niekorzystnie wpływać sprawność psychofizyczną i zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn.
InterakcjeZe względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie stosować wenlafaksyny w skojarzeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (IMAO) oraz w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi IMAO. Stosowanie IMAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z odwracalnymi, selektywnymi IMAO (np. moklobemid) jest przeciwwskazane. Po zakończeniu leczenia odwracalnym IMAO, przerwa przed rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni. Stosowanie odwracalnych IMAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Nie stosować leku ze słabym, odwracalnym, nieselektywnym IMAO - linezolidem. Zespół serotoninowy może wystąpić także podczas jednoczesnego podawania wenlafaksyny z lekami, które mogą wpływać na neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne (np.: inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny - SSRI, inhibitory zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny - SNRI, lit, sybutramina, tramadol, ziele dziurawca); z lekami osłabiającymi metabolizm serotoniny (włączając IMAO) lub prekursorami serotoniny (np. suplementy tryptofanu). Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w przypadku zwiększania dawkowania. Stosowanie wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Zaleca się ostrożność podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującymi na o.u.n. Inhibitory CYP3A4 (np. atazanawir, klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, worykonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna) mogą zwiększać stężenie wenlafaksyny i ODV - zalecana jest ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu; diazepam nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny. Nie wiadomo czy występują interakcje z innymi benzodiazepinami. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i imipraminy (odnotowano zależne od dawki zwiększenie o 2,5-4,5 razy wartości AUC 2-hydroksydezypraminy podczas podawania wenlafaksyny w dawce od 75 do 150 mg na dobę); imipramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Wenlafaksyna powodowała zmniejszenie o 42% całkowitego doustnego klirensu, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości Cmax o 88%, ale brak zmiany T0,5 dla haloperydolu - należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania haloperydolu i wenlafaksyny. Wenlafaksyna powoduje zwiększenie AUC rysperydonu o 50%, ale tylko nieznacznie oddziaływuje na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji (rysperydon i 9-hydroksyrysperydon). Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i metoprololu (jednoczesne stosowanie obu leków powodowało zwiększenie stężenia metoprololu we krwi o ok. 30-40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu α-hydroksymetoprololu nie uległo zmianie; metoprolol nie wpływa na profil farmakokinetyczny wenlafaksyny oraz ODV). Wenlafaksyna zmniejsza wartość AUC oraz Cmax indynawiru odpowiednio o 28% i 36%; indynawir nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
