Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Choroby wymagające ogólnoustrojowego leczenia glikokortykosteroidami, m.in. niewydolność kory nadnerczy, zapalne i układowe choroby reumatyczne, choroby autoimmunologiczne, stany alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, ciężka postać astmy, zaostrzenie POChP, dermatozy, odrzucenie przeszczepu, terapia paliatywna chorób nowotworowych.
Dawkowanie
Dożylnie. Terapia glikokortykosteroidami rozpoczyna się na ogół dużymi dawkami podawanymi głównie pozajelitowo, jako część leczenia w nagłych wypadkach. W zależności od wskazań i ciężkości przypadku dawka początkowa utrzymywana jest jeszcze przez kilka dni, a następnie powoli zmniejszana (stopniowe odstawianie) lub redukowana do wymaganej dawki podtrzymującej, która może być podawana doustnie. Wstrząs anafilaktyczny (po wcześniejszym wstrzyknięciu adrenaliny). Po pierwszym dożylnym wstrzyknięciu adrenaliny (1 ml standardowo stosowanego roztworu adrenaliny 1:1000 rozcieńczyć do 10 ml roztworem soli fizjologicznej lub krwi i powoli wstrzykiwać niezbędną dawkę pod ścisłym nadzorem lekarza; ostrzeżenie: arytmia), podać dożylnie 1000 mg prednizolonu (u dzieci 250 mg) przez założony wenflon, a następnie podawać płyny uzupełniające i, w razie konieczności, zastosować sztuczną wentylację; wstrzyknięcia adrenaliny i prednizolonu mogą zostać powtórzone w razie potrzeby. Nie należy podawać preparatów wapnia ani naparstnicy razem z adrenaliną. Obrzęk płuc spowodowany wdychaniem substancji toksycznych, a także w następstwie zachłyśnięcia sokiem żołądkowym lub wskutek tonięcia (podtopienia). Dawka początkowa 1000 mg prednizolonu dożylnie (u dzieci 10-15 mg/kg mc.), w razie konieczności powtórzyć po 6, 12 i 24 h. Następnie przez 2 dni po 150 mg na dobę i przez kolejne 2 dni po 75 mg prednizolonu na dobę w dawkach podzielonych dożylnie (u dzieci 2 mg/kg mc. i 1 mg/kg mc., odpowiednio). Po tym stopniowo odstawiać preparat, przechodząc na leczenie wziewne. Ciężki, ostry napad astmy. Dorośli: początkowo 100 do 500 mg prednizolonu dożylnie, następnie dalsze leczenie takimi samymi lub mniejszymi dawkami w około 6-godzinnych odstępach, po tym powolne zmniejszenie dawki do dawki podtrzymującej. U dzieci, w początkowej fazie, podać 2 mg prednizolonu/kg mc. dożylnie, następnie dawkę 1 do 2 mg/kg mc. co 6 h do uzyskania poprawy. Zaleca się jednoczesne podawanie leków rozszerzających oskrzela. Obrzęk mózgu. W przypadku profilaktyki lub leczenia ostrego obrzęku mózgu, początkowo 250 do 1000 mg prednizolonu dożylnie (jeśli nie można zastosować fosforanu deksametazonu jako początkowe leczenie pozajelitowe), później leczenie dawką 8 do 16 mg fosforanu deksametazonu dożylnie, w 2- do 6-godzinnych odstępach. Ostre odrzucanie organu po przeszczepieniu nerki. Oprócz terapii podstawowej podawać 1000 mg prednizolonu w postaci dożylnych pulsów, w zależności od ciężkości przypadku przez 3 do 7 kolejnych dni. Początkowe leczenie pozajelitowe rozległych, ostrych, ciężkich chorób skóry i ostre choroby hematologiczne: autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, ostra plamica małopłytkowa: 40-250 mg prednizolonu dożylnie, w indywidualnych przypadkach do 400 mg na dobę. Zespół pozawałowy (zespół Dresslera): 50 mg prednizolonu dożylnie na dobę jako dawka początkowa, następnie ostrożnie zmniejszać dawkę. Ciężkie choroby zakaźne, stany toksyczne (np. w przebiegu gruźlicy, duru brzusznego): 100-500 mg prednizolonu na dobę dożylnie (wraz z antybiotykoterapią). Ostra niewydolność kory nadnerczy: przełom nadnerczowy: 25-50 mg prednizolonu dożylnie jako dawka początkowa; w razie potrzeby kontynuować leczenie doustnie prednizonem lub prednizolonem, w razie potrzeby w skojarzeniu z mineralokortykosteroidem. Pseudokrup. Ciężkie postacie: natychmiast 3-5 mg/kg mc. dożylnie, w razie konieczności powtórzyć dawkę po 2-3 h. Sposób podania. Preparat można podawać w postaci bezpośredniego wstrzyknięcia dożylnego lub w infuzji, jednak preferowanym sposobem podania jest bezpośrednie wstrzyknięcie dożylne. Preparat jest przeznaczony do jednokrotnego użycia natychmiast po rekonstytucji. Gotowy roztwór do wstrzykiwań jest zgodny w temperaturze pokojowej z następującymi standardowymi roztworami do infuzji: 5% roztwór glukozy; 0,9% roztwór chlorku sodu; roztwór Ringera. Preparatu nie należy mieszać z innymi lekami.
Działanie
Niefluorowany glikokortykosteroid do leczenia układowego. Prednizolon, w zależności od dawki, wpływa na metabolizm prawie wszystkich tkanek. W zakresie fizjologicznym działanie to jest niezbędne do utrzymania homeostazy organizmu zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku, oraz regulowania czynności układu odpornościowego. W przypadku braku czynności lub niewydolności kory nadnerczy prednizolon może zastąpić endogenny hydrokortyzon. Wpływa on wówczas w stanie równowagi metabolicznej na przemianę węglowodanów, białek i tłuszczów. Pod względem zależności działania od dawki, 5 mg prednizolonu odpowiada 20 mg hydrokortyzonu. Ze względu jednak na bardzo niewielkie działanie mineralokortykosteroidowe prednizolonu, w trakcie leczenia substytucyjnego u pacjentów z niewydolnością kory nadnerczy należy dodatkowo stosować mineralokortykosteroid. W zespole nadnerczowo-płciowym prednizolon zastępuje kortyzol, którego brak wynika z defektu enzymatycznego i hamuje nadmierne wytwarzanie kortykotropiny w przysadce oraz androgenów w korze nadnerczy. Jeśli wspomniany defekt enzymatyczny dotyczy także syntezy mineralokortykosteroidów, należy dodatkowo stosować mineralokortykosteroid. Prednizolon w dawkach większych niż wymagane do leczenia substytucyjnego wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne (przeciwwysiękowe i antyproliferacyjne) oraz opóźnione działanie immunosupresyjne. Hamuje przy tym chemotaksję i aktywność komórek układu odpornościowego oraz uwalnianie i działanie mediatorów reakcji zapalnych oraz odpowiedzi immunologicznej, np. enzymów lizosomalnych, prostaglandyn i leukotrienów. W obturacji oskrzeli zwiększa działanie β-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela (tzw. efekt permisywny). Długotrwałe leczenie dużymi dawkami prednizolonu prowadzi do zaniku układu odpornościowego i kory nadnerczy. Efekt mineralotropowy, wyraźnie obecny po hydrokortyzonie i wciąż wykrywalny po prednizolonie, może wymagać kontrolowania stężenia elektrolitów w surowicy. Działanie prednizolonu w obturacji dróg oddechowych polega zasadniczo na hamowaniu procesów zapalnych, zmniejszaniu lub zapobieganiu obrzękowi błony śluzowej, hamowaniu skurczu oskrzeli, hamowaniu lub ograniczaniu wytwarzania śluzu oraz zmniejszaniu lepkości śluzu. Działania te wynikają z następujących mechanizmów: uszczelnienie naczyń i stabilizacja błon, normalizacja wrażliwości mięśni oskrzeli na β2-adrenomimetyki, obniżonej wskutek długotrwałego stosowania, osłabienie reakcji typu I począwszy od 2. tyg. leczenia. Po dożylnym podaniu wodorobursztynianu prednizolonu natychmiast następuje rozkład estru, dlatego już po 5 min od wstrzyknięcia można oznaczyć stężenie wolnego prednizolonu w osoczu. Przy prawidłowym stanie układu krążenia wchłanianie kończy się często już po 30-60 min. Jednocześnie z wchłanianiem rozpoczyna się hydroliza estru. Prednizolon wiąże się odwracalnie ze swoistą globuliną transportującą – transkortyną oraz przede wszystkim z albuminami osocza. W zakresie bardzo dużych dawek główna frakcja znajduje się we krwi w postaci wolnej. Prednizolon przenika przez barierę krew-mózg i osiąga w płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie odpowiadające w przybliżeniu 1/10 stężenia w osoczu. T0,5 w surowicy w fazie eliminacji wynosi u dorosłych 150-220 min. Wodorobursztynian prednizolonu wydalany jest w znacznej części z moczem w postaci niezwiązanego alkoholu. Poza tym w ciągu pierwszych godzin po podaniu dożylnym niezhydrolizowany ester pojawia się w moczu. W późniejszym okresie można wykryć głównie różne metabolity. Metabolity po sprzęganiu z kwasem glukuronowym lub siarkowym w wątrobie wydalane są przede wszystkim przez nerki. Ciężkie choroby wątroby, np. wirusowe zapalenie wątroby, marskość wątroby, a także ciąża lub stosowanie estrogenów, wydłużają T0,5 glikokortykosteroidu w fazie eliminacji.
Skład
Preparat zawiera substancję: prednizolon
Działania niepożądane
Maskowanie zakażeń, wystąpienie, pogorszenie lub reaktywacja zakażeń wirusowych, grzybiczych, bakteryjnych, pasożytniczych oraz zakażeń patogenami oportunistycznymi, pobudzenie strongyloidozy. Umiarkowana leukocytoza, limfopenia, eozynopenia, policytemia. Reakcje alergiczne (np. wysypka polekowa), ciężkie reakcje anafilaktyczne, takie jak arytmie, skurcz oskrzeli, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, zapaść krążeniowa, zatrzymanie pracy serca, osłabienie układu odpornościowego. Zahamowanie czynności nadnerczy i wywołanie zespołu Cushinga. Zatrzymanie sodu, któremu towarzyszy powstawanie obrzęków, zwiększenie wydalania potasu (uwaga: ryzyko arytmii), zwiększenie masy ciała, obniżenie tolerancji glukozy, cukrzyca, hipercholesterolemia i hipertriglicerydemia, zwiększenie apetytu. Depresja, drażliwość, euforia, zwiększenie napędu, psychoza, mania, halucynacje, chwiejność emocjonalna, lęk, zaburzenia snu, myśli samobójcze. Rzekomy guz mózgu, pojawienie się objawów utajonej padaczki, zwiększenie skłonności do drgawek w padaczce. Zaćma, szczególnie zaćma tylna podtorebkowa, jaskra, pogorszenie objawów owrzodzenia rogówki, nasilenie się wirusowych, grzybiczych i bakteryjnych zapaleń oka, nieostre widzenie. Nadciśnienie tętnicze, zwiększone ryzyko miażdżycy i zakrzepicy, zapalenie naczyń (także jako zespół odstawienia po długotrwałym leczeniu), zwiększona łamliwość naczyń włosowatych. Wrzody żołądka i jelit, krwawienie z żołądka lub jelit, zapalenie trzustki. Rozstępy, zanik skóry, wybroczyny, wylewy krwi, trądzik steroidowy, zapalenie skóry (wokół ust) podobne do trądziku różowatego. Zanik i osłabienie mięśni, miopatia, osteoporoza (zależne od dawki, możliwe także podczas krótkotrwałego stosowania), zaburzenia w obrębie ścięgien, zapalenie ścięgna, zerwanie ścięgna, jałowe martwice kości, zahamowanie wzrostu u dzieci. Zaburzenia wydzielania hormonów płciowych (skutkujące brakiem krwawień miesiączkowych, hirsutyzmem, impotencją). Opóźnione gojenie się ran.
Interakcje
Estrogeny (np. hamujące owulację) mogą wydłużać T0,5 glikokortykosteroidów, z tego powodu działanie kortykosteroidów może być nasilone. Leki hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol i itrakonazol mogą nasilać działanie kortykosteroidów. Jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A, w tym kobicystatu, może zwiększyć ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko, w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, barbiturany i prymidon mogą osłabiać działanie kortykosteroidów. Podczas jednoczesnego stosowania z efedryną, w wyniku przyspieszonego metabolizmu, skuteczność glikokortykosteroidów może być zmniejszona. Prednizolon stosowany jednocześnie z inhibitorami ACE może zwiększać ryzyko zmian morfologii krwi. Działanie glikozydów może zostać nasilone na skutek niedoboru potasu. Podczas łącznego podawania z lekami moczopędnymi nasilającymi wydalanie sodu oraz lekami przeczyszczającymi może dojść do zwiększenia wydalania potasu; z NLPZ, salicylanami i indometacyną ryzyko owrzodzeń żołądka i jelit oraz krwawień z przewodu pokarmowego może być zwiększone; z niedepolaryzującymi lekami zwiotczającymi mięśnie prążkowane zwiotczenie mięśni może być wydłużone. Podczas jednoczesnego stosowania z atropiną lub innymi lekami antycholinergicznymi możliwe jest dodatkowe zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego; z chlorochiną, hydroksychlorochiną lub meflochiną istnieje zwiększone ryzyko miopatii i kardiomiopatii; z lekami immunosupresyjnymi zwiększa się podatność na zakażenia oraz możliwość zaostrzenia lub pojawienia się objawów zakażeń utajonych. Podczas łącznego stosowania z cyklosporyną stężenie cyklosporyny we krwi może być zwiększone, istnieje zwiększone ryzyko drgawek mózgowych. Fluorochinolony mogą zwiększać ryzyko uszkodzeń ścięgien. Prednizolon może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych obniżających stężenie glukozy we krwi. Kortykosteroidy mogą zmniejszać stężenie prazykwantelu we krwi. Zwiększenie stężenia TSH po podaniu protyreliny może być obniżone przez prednizolon. Działanie antykoagulantów (pochodne kumaryny) może być osłabione lub nasilone. Podczas jednoczesnego stosowania może być konieczne dostosowanie dawki antykoagulantu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. W przypadku krótkotrwałego stosowania w stanach zagrożenia życia nie ma przeciwwskazań.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
