Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisLeczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.
DziałanieWybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typ AT1) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T0,5 wynosi >20 h.
DawkowanieDoustnie. Dorośli. Pierwotne nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do maksymalnie 80 mg raz na dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszaniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka nie może być większa niż 40 mg raz na dobę. Sposób podania. Tabletki mogą być przyjmowane niezależnie od posiłku. Tabletki 40 mg można podzielić na połowy.
PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na składniki preparatu. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR 2).
SkładTelmisartan
Działania niepożądaneNiezbyt często: zakażenia układu moczowego (w tym zapalenie pęcherza moczowego), zakażenie górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok), niedokrwistość, hiperkaliemia, bezsenność, depresja, omdlenie, zawroty głowy, bradykardia, niedociśnienie (zgłaszane jako częste u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym leczonych telmisartanem dodanym do standardowej terapii w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych), niedociśnienie ortostatyczne, duszność, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, nadmierna potliwość, wysypka, ból pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni, ból mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), ból w klatce piersiowej, osłabienie, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi. Rzadko: małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, niepokój, zaburzenia widzenia, tachykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieżyt żołądka, zaburzenia czynności wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wyprysk, rumień, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, ból stawów, ból kończyn, objawy grypopodobne, zmniejszone stężenie hemoglobiny, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i fosfokinazy kreatynowej we krwi. Częstość nieznana: posocznica (w tym zakończona zgonem), eozynofilia, reakcja anafilaktyczna, pokrzywka, ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien).
InterakcjeSubstytuty soli zawierające potas, suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym stosowane z telmisartanem zwiększają ryzyko hiperkaliemii - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy zachować ostrożność i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Ryzyko hiperkaliemii jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub z NLPZ jest mniej ryzykowne. Obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i zwiększenie jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II - jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. NLPZ (w tym inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie telmisartanu; ponadto u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) nasila się ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, która jest zwykle przemijająca - takie kojarzenie należy stosować szczególnie ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu terapii skojarzonej, a później okresowo. Skojarzone stosowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC oraz Cmax ramiprylu i ramiprylatu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane). Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami diuretyków, takimi jak furosemid i hydrochlorotiazyd może powodować zmniejszenie objętości krwi i zwiększać ryzyko niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Działanie telmisartanu może nasilić się podczas stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych. Z baklofenem, amifostyną może nasilic się działanie hipotensyjne. Z alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi i lekami przeciwdepresyjnymi może nasilić się niedociśnienie ortostatyczne. Kortykosteroidy podawane ogólnie osłabiają działanie hipotensyjne telmisartanu. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
