Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisDorośli: leczenie owrzodzenia dwunastnicy; zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy; leczenie owrzodzenia żołądka; zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka; w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej; leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ; zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia; leczenie refluksowego zapalenia przełyku; długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku; leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku; leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o mc. >10 kg: leczenie refluksowego zapalenia przełyku; leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku. Dzieci w wieku powyżej 4 lat i młodzież: w skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy wywołanego przez H. pylori.
DziałanieInhibitor pompy protonowej. Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie przekształcany jest do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej - H+/K+- ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skutecznie hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie. Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę, przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a Cmax występuje po ok. 1-2 h od podania. Biodostępność po podaniu jednorazowym wynosi ok. 40%, a po wielokrotnym ok. 60%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Metabolizowany jest przez głównie izoenzym CYP2C19, który powoduje powstawanie głównego metabolitu - hydroksyomeprazolu, a także przez CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. T0,5 wynosi <1 h. Prawie 80% podanej doustnie dawki wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, pozostała część z kałem, głównie z żółcią.
DawkowanieDoustnie. Dorośli. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy: 20 mg raz na dobę, przez 2-4 tyg.; u pacjentów z chorobą wrzodową oporną na leczenie, stosuje się dawkę 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy (pacjenci niezakażeni H.pylori lub gdy eradykacja H.pylori nie jest możliwa): zwykle 20 mg raz na dobę; niektórzy pacjenci mogą potrzebować dawki dobowej 10-40 mg. Leczenie owrzodzeń żołądka: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg.; u pacjentów z owrzodzeniem żołądka opornym na leczenie, stosuje się dawkę 40 mg raz na dobę przez 8 tyg. Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka: 20-40 mg raz na dobę. Eradykacja H.pylori w chorobie wrzodowej: zalecane schematy - 20 mg omeprazolu, 500 mg klarytromycyny, 1000 mg amoksycyliny, podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; lub 20 mg omeprazolu, 250 mg klarytromycyny (zamiennie 500 mg), 400 mg metronidazolu (zamiennie 500 mg lub 500 mg tynidazolu), podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; lub 40 mg omeprazolu raz na dobę, 500 mg amoksycyliny i 400 mg metronidazolu (zamiennie 500 mg lub 500 mg tynidazolu) 3 razy na dobę przez 1 tydz.; w przypadku utrzymywania się zakażenia H.pylori schemat leczenia można powtórzyć. Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg. Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg.; u pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku, stosuje się 40 mg raz na dobę przez 8 tyg. Długoterminowe leczenie podtrzymujące u pacjentów z wygojonym refluksowym zapaleniem przełyku: 10 mg raz na dobę, w razie konieczności 20-40 mg raz na dobę. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku: 10-20 mg raz na dobę, przez 4 tyg.; jeśli kontrola objawów nie została osiągnięta po 4 tyg. zaleca się przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: dawkowanie dobrać indywidualnie, zalecana dawka początkowa wynosi 60 mg raz na dobę, a dawka podtrzymująca 20-120 mg na dobę; dawki większe niż 80 mg należy podawać w dawkach podzielonych. Dzieci >1 rż. oraz o mc. ≥10 kg. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku oraz leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku: ≥1 rż., mc. 10-20 kg - 10 mg raz na dobę, w razie konieczności 20 mg na dobę; ≥2 lat, mc. >20 kg - 20 mg raz na dobę, w razie konieczności 40 mg na dobę; czas leczenia w refluksowym zapaleniu przełyku wynosi 4-8 tyg., a leczenie objawowej zgagi i zarzucania kwaśną treścią żołądkową w chorobie refleksowej przełyku trwa 2-4 tyg. Dzieci >4 lat i młodzież. Leczenie wrzodów dwunastnicy wywołanych zakażeniami H.pylori: mc. 15-30 kg - terapia skojarzona 10 mg omeprazolu, 25 mg/kg mc. amoksycyliny, 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny, 2 razy na dobę przez 1 tydz.; mc. 31-40 kg - terapia skojarzona 20 mg omeprazolu, 750 mg amoksycyliny, 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny, 2 razy na dobę przez 1 tydz.; mc. >40 kg - terapia skojarzona 20 mg omeprazolu, 1000 mg amoksycyliny, 500 mg klarytromycyny, 2 razy na dobę przez 1 tydz.; czas trwania leczenia wynosi 1-2 tyg. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg. Lek zaleca się przyjmować rano, najlepiej na czczo. U pacjentów z zaburzeniami połykania lub u dzieci lek można stosować, poprzez otwarcie kapsułki i połknięcie jej zawartości, popijając połową szklanki wody lub poprzez zmieszanie zawartości kapsułki z nieco kwaśnym płynem np. sokiem owocowym, musem jabłkowym lub po wymieszaniu z wodą. Ewentualnie pacjenci mogą ssać kapsułkę i połykać mikrogranulki z połową szklanki wody. Mikrogranulek nie wolno żuć. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć.
PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub pozostałe składniki preparatu. Nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.
SkładOmeprazole
Działania niepożądaneCzęsto: ból głowy; biegunka, zaparcie, ból brzucha, nudności i wymioty, wzdęcia. Niezbyt często: zapalenie skóry, wysypka, świąd, pokrzywka; złamania kości (biodrowej, nadgarstka lub kręgosłupa); zawroty głowy, parestezje, senność; bezsenność; zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; złe samopoczucie, obrzęki obwodowe. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia; reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs; hiponatremia; pobudzenie, splątanie, depresja; zaburzenia smaku; niewyraźne widzenie; skurcz oskrzeli; suchość w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej i kandydoza przewodu pokarmowego; zapalenie wątroby z żółtaczką i bez żółtaczki; łysienie, nadwrażliwość na światło; bóle stawów i mięśni; śródmiąższowe zapalenie nerek; zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia; agresja, omamy; niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby; rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, osłabienie siły mięśniowej; ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia.
InterakcjeOmeprazol poprzez zmniejszenie kwaśności wewnątrz żołądka może zwiększać (np. digoksyna) lub zmniejszać (np. posakonazol, erlotynib, ketokonazol, itrakonazol, nelfinawir, atazanawir) wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie zależne jest od pH treści żołądkowej. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (omeprazol zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40% i na jego główny metabolit o 75-90%). Jednoczesne stosowanie z atazanawirem nie jest zalecane (omeprazol zmniejsza ekspozycję na atazanawir o 75%); w przypadku konieczności zastosowania leczenia skojarzonego zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę poziomu wiremii) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. Nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu (stwierdzono zmniejszoną ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu o ok. 42-46%). Należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu z posakonazolem i erlotynibem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, stąd metabolizm stosowanych jednocześnie substancji metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona - do leków tych należą: R-warfaryna, inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina (zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny i po zakończeniu leczenia omeprazolem). Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o ok. 70% i było to dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusa HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas stosowania omeprazolu (zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu i czynności nerek). Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak klarytromycyna i worykonazol mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu (dostosowanie dawki omeprazolu podczas leczenia skojarzonego należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia skojarzonego). Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak ryfampicyna i dziurawiec mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
