Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie: epizodu dużej depresji, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego, zaburzenia lękowego z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii, fobii społecznej, zaburzenia lękowego uogólnionego, zaburzenia stresowego pourazowego
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Epizod dużej depresji. Zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Poprawa stanu zdrowia pacjenta rozpoczyna się przeważnie po 1 tyg., ale widoczna staje się od 2. tyg. leczenia. Dawkowanie należy weryfikować i w razie konieczności dostosować do potrzeb klinicznych w ciągu 3-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia, a następnie modyfikować w zależności od wyników leczenia. U niektórych pacjentów, u których reakcja na dawkę 20 mg jest niewystarczająca, dawkę leku można stopniowo zwiększać o 10 mg w zależności od reakcji pacjenta, do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Pacjenci z depresją powinni być leczeni dostatecznie długo (co najmniej przez 6 mies.), aby zapewnić ustąpienie objawów. Zaburzenie obsesyjno-kompylsyjne. Zalecana dawka wynosi 40 mg na dobę. Pacjenci powinni rozpoczynać leczenie od dawki 20 mg na dobę. Dawkę tę można zwiększać stopniowo o 10 mg do dawki zalecanej. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększenia dawki, aż do maksymalnej dawki 60 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym powinni być leczeni dostatecznie długo, aby zapewnić ustąpienie objawów. Leczenie może trwać kilka miesięcy lub nawet dłużej. Zaburzenie lękowe z napadami lęku. Zalecana dawka wynosi 40 mg na dobę. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 10 mg na dobę i zwiększać ją stopniowo o 10 mg w zależności od reakcji pacjenta, aż do dawki zalecanej. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od małej dawki początkowej w celu zredukowania do minimum ryzyka zaostrzenia objawów lęku napadowego, które, występuje na początku leczenia. Jeżeli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki reakcja na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększenia dawki, aż do maksymalnej dawki 60 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniem lękowym z napadami lęku powinni być leczeni dostatecznie długo, aby zapewnić ustąpienie objawów. Leczenie może trwać kilka miesięcy lub nawet dłużej. Fobia społeczna. Zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki odpowiedź jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki o 10 mg, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Długotrwałe leczenie należy oceniać regularnie. Zaburzenie lękowe uogólnione. Zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki o 10 mg, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Długotrwałe leczenie należy oceniać regularnie. Zaburzenie stresowe pourazowe. Zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki odpowiedź na leczenie jest niewystarczająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stopniowego zwiększania dawki o 10 mg, aż do maksymalnej dawki 50 mg na dobę. Długotrwałe leczenie należy oceniać regularnie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej zalecanej u dorosłych; u niektórych pacjentów korzystne może być zwiększenie dawki, ale maksymalna dawka nie powinna przekraczać 40 mg na dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) lub u pacjentów z niewydolnością wątroby dawkowanie powinno być ograniczone do dolnego zakresu dawek. Paroksetyny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży. Sposób podawania. Zaleca się podawanie preparatu raz na dobę, rano, w trakcie posiłku; tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny - silny i wybiórczy inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgu. Paroksetyna ma niewielkie powinowactwo do receptorów muskarynowych, adrenergicznych (α1, α2 i β), dopaminowych (D2), serotoninowych (5HT1, 5HT2) i histaminowych (H1). Badania in vivo wykazały brak właściwości hamujących o.u.n. i właściwości hipotensyjnych. Po podaniu doustnym paroksetyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia. Stężenie leku w stanie stacjonarnym osiągane jest po 7-14 dniach od rozpoczęcia terapii. W około 95% wiąże się z białkami osocza. Główne metabolity paroksetyny mają strukturę polarną i są skoniugowanymi produktami oksydacji i metylacji, są nieaktywne. 64% dawki leku wydalane jest z moczem w postaci metabolitów (poniżej 2% - w postaci niezmienionej), ok. 36% dawki wydalane jest z kałem (poniżej 1% - w postaci niezmienionej). T0,5 jest zmienny, najczęściej wynosi ok. 1 doby.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 20 mg paroksetyny w postaci chlorowodorku bezwodnego.
Działania niepożądane
Bardzo często: zaburzenia koncentracji, nudności, zaburzenia funkcji seksualnych. Często: zwiększenie stężenia cholesterolu, zmniejszenie apetytu, senność, bezsenność, pobudzenie, nietypowe sny (w tym koszmary senne), zawroty głowy, drżenie, ból głowy, niewyraźne widzenie, ziewanie, zaparcie, biegunka, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, pocenie się, osłabienie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: nieprawidłowe krwawienie, przeważnie w obrębie skóry i błon śluzowych (najczęściej wybroczyny), zaburzenia kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą, splątanie, omamy, objawy pozapiramidowe, rozszerzenie źrenic, tachykardia zatokowa, przemijające zwiększenie lub zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi (zazwyczaj u pacjentów z wcześniej istniejącym nadciśnieniem tętniczym lub lękiem), niedociśnienie ortostatyczne, wysypki skórne, świąd, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Rzadko: hiponatremia (głównie u pacjentów w podeszłym wieku i czasami związana była z zespołem nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego), reakcje maniakalne, lęk, depersonalizacja, napady paniki, akatyzja, drgawki, zespół niespokojnych nóg, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperprolaktynemia i (lub) mlekotok, ból stawów, ból mięśni. Bardzo rzadko: trombocytopenia, ciężkie reakcje alergiczne, które mogą prowadzić do zgonu (w tym reakcje rzekomoanafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy), zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), zespół serotoninowy, ostra jaskra, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia dotyczące wątroby (takie jak zapalenie wątroby, czasami związane z żółtaczką i (lub) niewydolnością wątroby), ciężkie niepożądane reakcje skórne (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), reakcje nadwrażliwości na światło, priapizm, obrzęki obwodowe. Częstość nieznana: myśli i zachowania samobójcze (podczas leczenia lub w krótkim czasie po jego przerwaniu), agresja, szumy uszne. Badania epidemiologiczne, głównie z udziałem pacjentów w wieku 50 lat i starszych, wykazały ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (mechanizm nie jest znany). Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) prowadzi do wystąpienia objawów odstawienia: często: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje, odczucie przypominające wstrząs elektryczny i szumy uszne), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne marzenia senne), niepokój, ból głowy; niezbyt często: pobudzenie, nudności, drżenie, stan splątania, pocenie się, chwiejność emocjonalna, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, biegunka, drażliwość. Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych u dzieci i młodzieży: wzmożenie zachowań związanych z samobójstwem (w tym próby samobójcze i myśli samobójcze), samouszkodzenia i zwiększona wrogość. Myśli i próby samobójcze obserwowano głównie w badaniach klinicznych przeprowadzonych u młodzieży z epizodem dużej depresji. Zwiększona wrogość występowała zwłaszcza u dzieci z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym, szczególnie poniżej 12 lat. Dodatkowymi obserwowanymi objawami były: zmniejszenie apetytu, drżenie, pocenie się, hiperkineza, pobudzenie, chwiejność emocjonalna (w tym płaczliwość, wahania nastroju), działania niepożądane związane z krwawieniem, głównie w obrębie skóry i błon śluzowych. Zdarzeniami obserwowanymi po odstawieniu leku/podczas fazy zmniejszania dawki paroksetyny były: chwiejność emocjonalna (w tym: płaczliwość, wahania nastroju, samouszkodzenia, myśli i próby samobójcze), nerwowość, zawroty głowy, nudności i bóle brzucha.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie paroksetyny i leków serotoninergicznych (takich jak L-tryptofan, tryptany, tramadol, linezolid, chlorek metylotioninowy (błękit metylenowy), SSRI, lit, petydyna i preparaty zawierające ziele dziurawca) może prowadzić do wystąpienia objawów związanych z działaniem serotoniny (zespół serotoninowy) - zaleca się ostrożność i ścisłą kontrolę podczas skojarzonego leczenia paroksetyną i tymi lekami. Ostrożność zaleca się również podczas stosowania fentanylu w znieczuleniu ogólnym lub w leczeniu przewlekłego bólu. Jednoczesne stosowanie paroksetyny i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. W wyjątkowych wypadkach paroksetynę można stosować w skojarzeniu z linezolidem (antybiotyk, który jest odwracalnym niewybiórczym IMAO) pod warunkiem, że możliwa jest ścisła obserwacja pacjenta pod kątem objawów zespołu serotoninowego i kontrolowanie ciśnienia tętniczego. Leczenie paroksetyną można rozpocząć: po 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO lub co najmniej po 24 h od zakończenia stosowania odwracalnego inhibitora MAO np. moklobemidu, linezolidu, chlorku metylotioninowego (błękitu metylenowego - barwnika stosowanego w przedoperacyjnej wizualizacji tkanek, który jest odwracalnym niewybiórczym IMAO). Co najmniej 1 tydz. powinien upłynąć od przerwania leczenia paroksetyną do rozpoczęcia leczenia którymkolwiek inhibitorem MAO. Jednoczesne stosowanie pimozydu i paroksetyny jest przeciwwskazane ze względu na wąski przedział terapeutyczny pimozydu i jego znany wpływ na wydłużenie odstępu QT. Jeśli paroksetyna ma być podawana w skojarzeniu ze lekiem o znanym działaniu hamującym aktywność enzymów metabolizujących lek, należy pamiętać, aby zalecane dawki paroksetyny mieściły się w dolnym zakresie dawkowania. Nie jest konieczne dostosowanie początkowej dawki leku, jeśli ma on być podawany jednocześnie z lekami o znanym działaniu indukującym enzymy metabolizujące lek (np. karbamazepiną, ryfampicyną, fenobarbitalem, fenytoiną) lub z fosamprenawirem z rytonawirem. Wszelkie późniejsze zmiany dawki należy przeprowadzać na podstawie oceny działania klinicznego. Codzienne podawanie paroksetyny znacząco zwiększa stężenie procyklidyny w osoczu. W razie stwierdzenia objawów przeciwcholinergicznych, dawkę procyklidyny należy zmniejszyć. Wydaje się, że u pacjentów z padaczką jednoczesne podawanie paroksetyny nie wpływa na parametry farmakokinetyczne i farmakodynamiczne leków przeciwpadaczkowych (karbamazepina, fenytoina, walproinian sodu). Paroksetyna hamuje aktywność CYP2D6, co może to powodować zwiększenie stężenia w osoczu innych jednocześnie podawanych leków metabolizowanych przez ten enzym. Dotyczy to niektórych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. klomipraminy, nortryptyliny i dezypraminy), neuroleptyków pochodnych fenotiazyny (np. perfenazyny i tiorydazyny), rysperydonu, atomoksetyny, niektórych leków przeciwarytmicznych z grupy Ic (np. propafenonu i flekainidu) oraz metoprololu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania paroksetyny i metoprololu podawanego w niewydolności serca ze względu na jego wąski przedział terapeutyczny w tym wskazaniu. W piśmiennictwie istnieją doniesienia o interakcji farmakokinetycznej między inhibitorami CYP2D6 a tamoksyfenem, prowadzącej do zmniejszenia o 65-75% stężenia w osoczu jednej z bardziej aktywnych form tamoksifenu (endoksyfenu). W pewnych badaniach notowano zmniejszoną skuteczność tamoksyfenu stosowanego jednocześnie z niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI. Ponieważ nie można wykluczyć zmniejszenia skuteczności tamoksyfenu, należy unikać, jeśli to tylko możliwe, jednoczesnego jego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2D6 (włącznie z paroksetyną). Paroksetyny nie należy stosować jednocześnie z tiorydazyną. Należy unikać spożywania alkoholu podczas przyjmowania paroksetyny. Ze względu na ryzyko zwiększenia działania przeciwzakrzepowego i wystąpienia krwawienia zaleca się ostrożność u pacjentów przyjmujących SSRI jednocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami o znanym wpływie na czynność płytek krwi lub zwiększającymi ryzyko krwawienia (np. atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, takimi jak klozapina, fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, inhibitory COX-2), jak również u pacjentów z krwawieniami w wywiadzie lub stanami, które predysponują do wystąpienia krwawienia. W badaniach zaobserwowano interakcję między paroksetyną a prawastatyną, wskazującą na możliwość zwiększenia stężenia glukozy we krwi wskutek jednoczesnego stosowania obu leków. U pacjentów z cukrzycą otrzymujących zarówno paroksetynę, jak i prawastatynę, może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych i (lub) insuliny.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie w skojarzeniu z inhibitorami MAO. W wyjątkowych wypadkach paroksetynę można stosować w skojarzeniu z linezolidem (antybiotyk, który jest odwracalnym niewybiórczym IMAO) pod warunkiem, że możliwa jest ścisła obserwacja pacjenta pod kątem objawów zespołu serotoninowego i kontrolowanie ciśnienia tętniczego. Leczenie paroksetyną można rozpocząć: po 2 tyg. od zakończenia stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO lub co najmniej po 24 h od zakończenia stosowania odwracalnego inhibitora MAO np. moklobemidu, linezolidu, chlorku metylotioninowego (błękitu metylenowego - barwnika stosowanego w przedoperacyjnej wizualizacji tkanek, który jest odwracalnym niewybiórczym IMAO). Co najmniej 1 tydz. powinien upłynąć od przerwania leczenia paroksetyną do rozpoczęcia leczenia którymkolwiek inhibitorem MAO. Paroksetyny nie należy stosować jednocześnie z tiorydazyną (paroksetyna może zwiększać stężenie tiorydazyny w osoczu). Podanie samej tiorydazyny może prowadzić do wydłużenia odstępu QTc i związanych z tym ciężkich komorowych zaburzeń rytmu, takich jak torsade de pointes oraz do nagłego zgonu. Paroksetyny nie należy stosować w skojarzeniu z pimozydem.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
