Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie: epizodu dużej depresji, zespołu natręctw/zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego, zespołu lęku napadowego z lub bez agorafobii, zespołu lęku społecznego (fobii społecznej), zespołu lęku uogólnionego, zespołu stresu pourazowego.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Epizod dużej depresji: zalecana dawka wynosi 20 mg raz dziennie. Zazwyczaj poprawa stanu pacjentów następuje po tygodniu leczenia, ale zdarza się, że jest widoczna dopiero w 2. tyg. terapii. Dawkowanie leku należy ponownie ocenić i w razie potrzeby odpowiednio zmodyfikować w ciągu 3-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia oraz w późniejszym okresie, jeśli będzie to klinicznie uzasadnione. U niektórych pacjentów, u których odpowiedź na dawkę 20 mg jest niewystarczająca, dawkę można stopniowo zwiększać, jednorazowo o 10 mg, maksymalnie do 50 mg na dobę, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Pacjenci z depresją powinni być leczeni dostatecznie długo (co najmniej przez 6 mies.), aby zapewnić ustąpienie objawów. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół natręctw: zalecana dawka wynosi 40 mg dziennie. Pacjenci powinni zaczynać leczenie od dawki 20 mg na dobę. Dawkę tę można stopniowo zwiększać, jednorazowo o 10 mg, aż do uzyskania dawki zalecanej. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki odpowiedź na leczenie jest nadal niezadowalająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z dalszego stopniowego zwiększenia dawki, maksymalnie do 60 mg dziennie. Pacjenci z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi powinni być leczeni dostatecznie długo, aby mieć pewność, że objawy ustąpiły. Leczenie może trwać kilka miesięcy lub nawet dłużej. Zespół lęku napadowego: zalecana dawka dobowa wynosi 40 mg. Pacjenci powinni rozpoczynać leczenie od 10 mg dziennie. W zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie dawkę tę należy stopniowo zwiększać, jednorazowo o 10 mg, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od małej dawki, aby zminimalizować ryzyko nasilenia objawów lękowych, co może wystąpić w pierwszym okresie leczenia tej choroby. Jeśli po kilku tygodniach stosowania zalecanej dawki odpowiedź na leczenie jest nadal niezadowalająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z dalszego stopniowego zwiększenia dawki, maksymalnie do 60 mg dziennie. Pacjenci z zespołem lęku napadowego powinni być leczeni dostatecznie długo, aby mieć pewność, że objawy ustąpiły. Leczenie może trwać kilka miesięcy lub nawet dłużej. Zespół lęku społecznego/fobia społeczna: zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki odpowiedź na leczenie jest nadal niezadowalająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z dalszego stopniowego zwiększania dawki, jednorazowo o 10 mg, maksymalnie do 50 mg dziennie. Leczenie przewlekłe musi odbywać się pod regularną kontrolą lekarską. Zespół lęku uogólnionego: zalecana dawka wynosi 20 mg dziennie. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki odpowiedź na leczenie jest nadal niezadowalająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z dalszego stopniowego zwiększania dawki, jednorazowo o 10 mg, maksymalnie do 50 mg dziennie. Leczenie przewlekłe musi odbywać się pod regularną kontrolą lekarską. Zespół stresu pourazowego: zalecana dawka wynosi 20 mg dziennie. Jeśli po kilku tyg. stosowania zalecanej dawki odpowiedź na leczenie jest nadal niezadowalająca, niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z dalszego stopniowego zwiększania dawki, jednorazowo o 10 mg, maksymalnie do 50 mg dziennie. Leczenie długoterminowe musi odbywać się pod regularną kontrolą lekarską. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa preparatu powinna być taka sama, jak dawka początkowa u osób dorosłych. U niektórych pacjentów może być potrzebne zwiększenie dawki, jednak maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg. U pacjentów z poważnym upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min.) oraz u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby należy stosować dawki znajdujące się na dolnej granicy zalecanego zakresu dawkowania.Lek należy podawać rano, w czasie posiłku. Tabletkę należy połykać w całości, nie rozgryzać
Działanie
Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgowych. Paroksetyna ma niewielkie powinowactwo do cholinergicznych receptorów muskarynowych, do receptorów α1, α2 i β-adrenergicznych, receptorów dopaminergicznych (D2), 5HT1-podobnych, 5-HT2 i histaminowych (H1). Ten brak interakcji z receptorami postsynaptycznymi znalazł swoje odbicie w badaniach in vivo, które wykazały brak działania depresyjnego na o.u.n. i brak działania hipotensyjnego. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i jest poddawany metabolizmowi pierwszego przejścia. W przypadku większego obciążenia organizmu lekiem w następstwie podania większej dawki pojedynczej lub podania dawek wielokrotnych dochodzi do częściowego nasycenia efektu pierwszego przejścia i zmniejszenia klirensu osoczowego, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężenia paroksetyny. Stan równowagi dynamicznej jest osiągany w ciągu 7-14 dni od rozpoczęcia leczenia. Paroksetyna podlega intensywnej dystrybucji do tkanek, tylko 1% paroksetyny obecnej w organizmie znajduje się w osoczu. W stężeniach terapeutycznych ok. 95% leku wiąże się z białkami osocza. Główne metabolity paroksetyny są to polarne i skonjugowane produkty oksydacji i metylacji, które łatwo się wydalają, nie wykazują aktywności farmakologicznej. Mniej niż 2% podanej dawki paroksetyny wydala się z moczem w postaci niezmienionej, natomiast ok. 64% dawki w postaci metabolitów. Około 36% dawki wydala się z kałem, prawdopodobnie przez żółć, z czego niezmieniona paroksetyna stanowi mniej niż 1%. Wydalanie metabolitów jest dwufazowe. Początkowo jest wynikiem metabolizmu pierwszego przejścia, później zaś wiąże się z układową eliminacją paroksetyny. T0,5 jest zmienny, ale zwykle wynosi 1 dobę.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 20 mg paroksetyny w postaci bezwodnego chlorowodorku.
Działania niepożądane
Bardzo często: nudności, zaburzenia seksualne. Często: zmniejszenie apetytu, zwiększenie stężenia cholesterolu, senność, bezsenność, pobudzenie, niezwykłe sny (w tym koszmary), zawroty głowy, drżenia, zaburzenia koncentracji, nieostre widzenie, ziewanie, zaparcia, biegunka, wymioty, suchość w jamie ustnej, poty, osłabienie, przyrost masy ciała. Niezbyt często: krwawienia, głównie do skóry i błon śluzowych (głównie wybroczyny), zaburzenia kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą, splątanie, halucynacje, zaburzenia pozapiramidowe (w tym dystonia ustno-twarzowa, u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą układu ruchu lub stosujących leki neuroleptyczne), rozszerzenie źrenic, tachykardia zatokowa, przejściowe zwiększenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego (głównie u pacjentów ze stwierdzanym wcześniej nadciśnieniem lub lękiem), wysypka skórna, świąd skóry, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Rzadko: hiponatremia (głównie u pacjentów w podeszłym wieku, czasami związana z zespołem nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego), reakcje maniakalne, lęk, depersonalizacja, napady paniki, akatyzja, drgawki, zespół niespokojnych nóg (RLS), bradykardia, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, hiperprolaktynemia/mlekotok, zaburzenia miesiączkowania ( w tym krwotoczna miesiączka, nieprawidłowe krwawienie z macicy, brak miesiączka, opóźniona miesiączka, nieregularna miesiączka), bóle stawów, bóle mięśni. Bardzo rzadko: trombocytopenia, reakcje alergiczne (w tym reakcja anafilaktoidalna i obrzęk naczynioruchowy), zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), zespół serotoninowy (objawy mogą obejmować: pobudzenie, splątanie, obfite poty, halucynacje, hiperrefleksję, mioklonie, dreszcze, tachykardię i drżenia), ostra jaskra, krwawienie z przewodu pokarmowego, powikłania wątrobowe (jak zapalenie wątroby, czasami z towarzyszącą żółtaczką i (lub) niewydolnością wątroby), nasilone skórne reakcje niepożądane (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica rozpływna naskórka), nadwrażliwość na światło, priapizm, obrzęki obwodowe. Częstość nieznana: napady agresji, przypadki wyobrażeń i zachowań samobójczych w trakcie leczenia oraz we wczesnym okresie po zaprzestaniu leczenia (objawy te mogą być również wynikiem choroby podstawowej), szum w uszach. Opisywano zaburzenia pozapiramidowe, w tym dystonię ustno-twarzową, u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą układu ruchu lub stosujących leki neuroleptyczne. Wyniki badań epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród pacjentów w wieku 50 lat i więcej wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawienia: często: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje, uczucie przechodzenia prądu elektrycznego, szum w uszach), zaburzenia snu (w tym intensywne sny), lęk, bóle głowy; niezbyt często: pobudzenie, nudności, drżenie, splątanie, poty, chwiejność emocjonalna, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, biegunka, rozdrażnienie. Działania niepożądane obserwowane w pediatrycznych badaniach klinicznych: nasilone zachowania związane z samobójstwem (w tym myśli i próby samobójcze), samouszkodzenia oraz zwiększoną wrogość (myśli i próby samobójcze były obserwowane głównie w badaniach klinicznych obejmujących nastolatki z dużym zaburzeniem depresyjnym; zwiększona wrogość występowała szczególnie u dzieci z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, zwłaszcza u dzieci młodszych poniżej 12. rż). Dodatkowo obserwowano zdarzenia takie jak: zmniejszenie apetytu, drżenie, pocenie się, hiperkineza, pobudzenie, chwiejność emocjonalna (w tym płacz i wahania nastroju), zdarzenia niepożądane związane z krwawieniami zwłaszcza ze skóry i błon śluzowych. Zdarzeniami obserwowanymi po zaprzestaniu podawania lub zmniejszeniu dawki paroksetyny są: chwiejność emocjonalna (w tym płacz, wahania nastroju, samouszkodzenia, myśli i próby samobójcze), nerwowość, zawroty głowy, nudności i ból brzucha.
Interakcje
Nie wolno stosować paroksetyny w połączeniu z inhibitorami MAO. W szczególnych okolicznościach linezolid (antybiotyk będący odwracalnym, niewybiórczym inhibitorem MAO) może być podawany łącznie z paroksetyną, pod warunkiem, że możliwe jest kontrolowanie ciśnienia krwi i ścisła obserwacja pacjenta pod kątem objawów zespołu serotoninowego. Leczenie paroksetyną można rozpocząć: po 2 tyg. od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO lub po co najmniej 24 h od odstawienia odwracalnego inhibitora MAO, np. moklobemid, linezolid, chlorek metylotioniny (błękit metylenowy; przedoperacyjny środek wizualizujący, który jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO). Między odstawieniem paroksetyny a włączeniem inhibitora MAO należy zachować co najmniej 1-tygodniową przerwę. Nie należy stosować paroksetyny w połączeniu z tiorydazyną, gdyż paroksetyna może podwyższać stężenie tiorydazyny w osoczu (tiorydazyna może powodować wydłużenie odstępu QTc i związane z tym groźne komorowe zaburzenia rytmu serca, takie jak torsade de pointes, oraz nagły zgon). Nie należy stosować paroksetyny jednocześnie z pimozydem. Jednoczesne stosowanie paroksetyny z lekami serotoninergicznymi może prowadzić do występowania działań związanych z 5-HT (zespół serotoninowy). Należy zalecać ostrożność oraz konieczność bardziej ścisłego monitorowania klinicznego przy stosowaniu leków serotoninergicznych (L-tryptofan, tryptany, tramadol, linezolid, chlorek metylotioniny (błękit metylenowy), SSRI, lit, petydyna i preparaty z ziela dziurawca) w połączeniu z paroksetyną. Zalecana jest także ostrożność przy stosowaniu fentanylu w znieczuleniu ogólnym oraz w leczeniu przewlekłego bólu. Jeśli paroksetyna ma być podawana jednocześnie z lekiem, który jest inhibitorem enzymów metabolizujących leki, należy zastosować paroksetynę w dawkach mieszczących się na dolnej granicy zalecanego zakresu dawkowania. Nie ma potrzeby zmiany początkowego dawkowania paroksetyny w sytuacji, gdy preparat ma być podawany jednocześnie z lekiem indukującym enzymy metabolizujące leki (np. karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina) lub z fosamprenawirem/rytonawirem. Wszelkie zmiany w dawkowaniu paroksetyny (po włączeniu lub odstawieniu leku indukującego enzymy) należy przeprowadzać w zależności od efektów klinicznych (tolerancja i skuteczność). Podawanie przez 10 dni u zdrowych ochotników fosamprenawiru/rytonawiru w dawce odpowiednio 700/100 mg 2 razy dziennie jednocześnie z paroksetyną w dawce 20 mg dziennie powodowało istotne zmniejszenie stężeń paroksetyny w osoczu o ok. 55%. Stężenia fosamprenawiru/rytonawiru w osoczu w czasie jednoczesnego podawania paroksetyny były podobne do wartości referencyjnych z innych badań, co wskazuje, że paroksetyna nie ma istotnego wpływu na metabolizm fosamprenawiru/rytonawiru. Nie ma danych dotyczących wzajemnego wpływu paroksetyny i fosamprenawiru/rytonawiru stosowanych jednocześnie przez okres dłuższy niż 10 dni. Codzienne podawanie paroksetyny znacząco zwiększa stężenie procyklidyny w osoczu. W razie wystąpienia objawów antycholinergicznych należy zmniejszyć dawkę procyklidyny. Wydaje się, że u pacjentów z padaczką jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych (karbamazepina, fenytoina, walproinian sodu) z paroksetyną nie ma żadnego wpływu na profil farmakokinetyki i farmakodynamiki. Paroksetyna hamuje CYP2D6, co może doprowadzić do wzrostu stężenia innych, jednocześnie stosowanych leków metabolizowanych przez ten enzym: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. klomipramina, nortryptylina i dezypramina), neuroleptyki z grupy pochodnych fenotiazyny (np. perfenazyna i tiorydazyna), risperidon, atomoksetyna, niektóre leki antyarytmiczne klasy Ic (np. propafenon i flekainid) oraz metoprolol. Nie zaleca się stosowania paroksetyny jednocześnie z metoprololem podawanym z powodu niewydolności serca z uwagi na wąski indeks terapeutyczny metoprololu w tym wskazaniu. Tamoksyfen ma ważny czynny metabolit, endoksyfen, który jest wytwarzany przez CYP2D6 i w znacznej mierze przyczynia się do skuteczności działania tamoksyfenu. Nieodwracalne hamowanie CYP2D6 przez paroksetynę prowadzi do zmniejszenia stężenia endoksyfenu w osoczu - gdy to możliwe, należy unikać podawania paroksetyny w trakcie stosowania tamoksyfenu w leczeniu lub zapobieganiu raka sutka. Pacjentom przyjmującym paroksetynę należy odradzać picie alkoholu. Jednoczesne stosowanie paroksetyny i doustnych antykoagulantów może prowadzić do nasilenia działania przeciwkrzepliwego i zwiększać ryzyko krwawień - należy zachować ostrożność, stosując paroksetynę u chorych leczonych doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi. Jednoczesne stosowanie paroksetyny i NLPZ/kwasu acetylosalicylowego może zwiększać ryzyko krwawień. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI jednocześnie z doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi, lekami upośledzającymi funkcję płytek lub lekami zwiększającymi ryzyko krwawień (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne takie jak klozapina, fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, inhibitory COX-2), a także u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub z chorobami predysponującymi do krwawień w wywiadzie. Jednoczesne podawanie parkosetyny i prawastatyny może prowadzić do wzrostu stężenia glukozy we krwi. Pacjenci z cukrzycą mogą wymagać dostosowania dawek doustnych leków przeciwcukrzycowych i / lub insuliny.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paroksetynę lub jakikolwiek inny składnik preparatu. Nie wolno stosować paroksetyny w połączeniu z inhibitorami MAO. W szczególnych okolicznościach linezolid (antybiotyk będący odwracalnym, niewybiórczym inhibitorem MAO) może być podawany łącznie z paroksetyną, pod warunkiem, że możliwe jest kontrolowanie ciśnienia krwi i ścisła obserwacja pacjenta pod kątem objawów zespołu serotoninowego. Leczenie paroksetyną można rozpocząć: po 2 tyg. od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO lub po co najmniej 24 h od odstawienia odwracalnego inhibitora MAO, np. moklobemid, linezolid, chlorek metylotioniny (błękit metylenowy; przedoperacyjny środek wizualizujący, który jest odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO). Między odstawieniem paroksetyny a włączeniem inhibitora MAO należy zachować co najmniej 1-tygodniową przerwę. Nie należy stosować paroksetyny jednocześnie z tiorydazyną. Nie należy stosować paroksetyny jednocześnie z pimozydem.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.