Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Objawowe leczenie umiarkowanego do ciężkiego bólu u osób dorosłych i młodzieży w wieku > 12 lat.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Dorośli i młodzież (w wieku od 12 lat): zalecana dawka początkowa wynosi 1 tabl. W razie konieczności można przyjąć kolejne dawki, nie przekraczając 4 tabl. na dobę. Odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być krótszy niż 6 h. U pacjentów z niewydolnością nerek i/lub poddawanych dializie, u pacjentów z niewydolnością wątroby, w wieku >75 lat należy, w razie potrzeby, wydłużyć odstęp pomiędzy dawkami. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości, popijając wodą.
Działanie
Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest czystym, nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym - dokładny mechanizm działania nie jest znany, może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i niemal całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Osiąga Cmax po 1,8 h. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałemCYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe, a jego siła działania jest większa niż substancji macierzystej. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 5,1/4,7 h dla +/-tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i resztą kwasu siarkowego. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko unieczynniany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu ilość tego metabolitu zwiększa się. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 75 mg chlorowodorku tramadolu i 650 mg paracetamolu.
Działania niepożądane
Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: splątanie, zmienność nastrojów (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, nadmierna potliwość, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szum w uszach, kołatania serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, duszność, dysfagia, czarne stolce, zwiększenie aktywności aminotransferaz, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia mikcji (zaburzenia w oddawaniu moczu i zatrzymanie moczu), dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej. Rzadko: uzależnienie, ataksja, drgawki, omdlenia, niewyraźne widzenie. Bardzo rzadko: nadużywanie, hipoglikemia. Niepożądane działania dotyczące poszczególnych składników mogą być potencjalnymi objawami niepożądanymi występującymi w przypadku stosowania preparatu, nawet jeśli nie zaobserwowano ich w badaniach klinicznych leku. Tramadol: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść, zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), zmiany zdolności do percepcji poznawczej i zmysłowej (np. zachowania decyzyjne, zaburzenia postrzegania). Rzadko: zmiana działania warfaryny (w tym wydłużenie czasu protrombinowego), reakcje nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech), obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zmiany apetytu, osłabienie narządu ruchu, zahamowanie oddychania. Zgłaszano przypadki pogorszenia astmy, jednak nie ustalono związku przyczynowego. Po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy odstawienne: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz rzadziej: napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, dzwonienie w uszach i inne objawy ze strony o.u.n. Paracetamol: reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka skórna), zaburzenia hematologiczne (w tym trombocytopenia i agranulocytoza - niekoniecznie mogły mieć związek ze stosowaniem paracetamolu). W kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z lekami z grupy warfaryny; w innych badaniach nie wykazano zmian czasu protrombinowego.
Interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A, selektywnymi inhibitorami MAO-B (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, ze śpiączką włącznie). Leczenie preparatem można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tyg. od odstawienia inhibitorów MAO. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z: karbamazepiną i innymi induktorami enzymów wątrobowych (ryzyko zmniejszenia stężenia tramadolu we krwi i osłabienia skuteczności i czasu działania przeciwbólowego), opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, takimi jak buprenorfina, nalbufina, pentazocyna (osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów, ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych), alkoholem i preparatami zawierającymi etanol (nasilone sedatywne działanie opioidowych analgetyków, ryzyko wystąpienia zaburzeń oddychania, osłabiona czujność i szybkość reakcji - bardziej niż po samym alkoholu). Podczas jednoczesnego stosowania tramadolu i leków serotoninergicznych (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mirtazapina i inne leki przeciwdepresyjne, tryptany, petydyna, rezerpina, sybutramina, sole litu, leki przeciwparkinsonowskie, np. amantadyna) może wystąpić serotoninowa toksyczność. Inne leki działające hamująco na OUN (pochodne opioidów, włącznie z lekami hamującymi kaszel, barbiturany, benzodiazepiny, leki przeciwlękowe, nasenne, przeciwdepresyjne wykazujące działanie sedatywne, leki blokujące receptor histaminowy o działaniu sedatywnym, neuroleptyki, talidomid, baklofen, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe) stosowane z preparatem zwiększają ryzyko nadmiernego hamowania czynności OUN (osłabiona czujność i szybkość reakcji) oraz wystąpienia zagrażającej życiu depresji oddechowej. Podczas stosowania preparatu z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny należy kontrolować czas protrombinowy. Leki hamujące CYP3A4 (np. ketokonazol i erytromycyna) mogą spowolnić metabolizm tramadolu - brak badań dotyczących znaczenia klinicznego tych interakcji. Leki obniżające próg drgawkowy (np. bupropion, leki przeciwdepresyjne hamujące wychwyt zwrotny serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki) stosowane z preparatem zwiększają ryzyko wystąpienia drgawek. Metoklopramid lub domperydon mogą zwiększyć, a cholestyramina - zmniejszyć szybkość wchłaniania paracetamolu. Podanie ondansetronu (leku przeciwwymiotnego, antagonisty receptorów 5-HT3) przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tramadol, paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Ciężka niewydolność wątroby. Padaczka niedostatecznie kontrolowana lekami. Nie stosować u pacjentów, którzy zażywają lub w ciągu 2 tyg. poprzedzających leczenie zażywali inhibitory MAO.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
