Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Bóle o nasileniu umiarkowanym do dużego.
Dawkowanie
Doustne. Dawkę należy ustalać w zależności od intensywności bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta na ból. Należy zastosować najniższą dawkę przeciwbólową. Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej): zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. W razie potrzeby można przyjąć dodatkowe dawki, nie przekraczając 8 tabletek na dobę. Preparat należy przyjmować w odstępach nie krótszych niż 6 h. Nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ze względu na rodzaj i ciężkość choroby, niezbędne jest wielokrotne lub długotrwałe stosowanie preparatu, należy uważnie i regularnie obserwować pacjenta (z przerwami w leczeniu, jeśli to możliwe), w celu weryfikacji konieczności dalszego stosowania leku. U pacjentów w podeszłym wieku 75 lat, jeśli to konieczne, odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami należy wydłużyć w zależności od potrzeb pacjenta. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min) odstęp pomiędzy dawkami należy wydłużyć do 12 h. Ponieważ tramadol jest usuwany z organizmu bardzo powoli za pomocą hemodializy lub hemofiltracji, stosowanie leku po dializie w celu utrzymania działania przeciwbólowego zazwyczaj nie jest wymagane. U pacjentów z niewydolnością wątroby wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami należy dokładnie rozważyć w zależności od potrzeb pacjenta. Tabl. należy połykać w całości, popijając wodą; nie kruszyć, nie żuć.
Działanie
Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym. Jest czystym, niewybiórczo działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptorów mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego obejmują hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz ułatwienie uwalniania serotoniny. Tramadol posiada także działanie przeciwkaszlowe. Dokładny mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu jest nieznany i może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i prawie całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Wiąże się z białkami osocza w 20%, posiada wysokie powinowactwo do tkanek. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałem CYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe silniejsze od związku macierzystego. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 5,1/4,7 h dla +/-tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym bądź siarkowym. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko sprzęgany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną i kwasem merkaptomoczowym; w przypadku ostrego przedawkowania ilość tego metabolitu wzrasta. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane w moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 obu związków jest wydłużony.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 37,5 mg chlorowodorku tramadolu i 325 mg paracetamolu.
Działania niepożądane
Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: ból głowy, drżenie, splątanie, zmienność nastrojów (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, wzdęcia, potliwość, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, utrata pamięci, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia czucia, szumy uszne, kołatania, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, duszność, zaburzenia przełykania, smoliste stolce, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia w oddawaniu moczu (bolesne oddawanie moczu lub zaleganie moczu), dreszcze, bóle w klatce piersiowej, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Rzadko: uzależnienie od leku, ataksja, drgawki, nieostre widzenie. Bardzo rzadko: nadużywanie. Ponadto w związku ze stosowaniem tramadolu mogą wystąpić: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść; zmiany działania warfaryny, w tym wydłużenie czasu protrombinowego; reakcje alergiczne ze strony układu oddechowego (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz anafilaksja; zmiana apetytu, osłabienie narządu ruchu i zahamowanie oddychania; zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie) oraz zmiany zdolności poznawczych i wrażliwości zmysłów (np. zaburzenia w podejmowaniu decyzji i postrzeganiu); nasilenie astmy; objawy zespołu odstawienia, podobne do występujących po odstawieniu opiatów (pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia i dolegliwości żołądkowo-jelitowe); nagłe odstawienie rzadko może spowodować inne objawy (napady lęku, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe objawy ze strony u.o.n.). Ponadto w związku ze stosowaniem paracetamolu mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości (takie jak wysypka skórna); trombocytopenia, agranulocytoza, hipoprotrombinemia podczas stosowania jednoczesnego z preparatami z grupy warfaryny.
Interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A - ryzyko wystąpienia zespołu serotoninergicznego (biegunka, tachykardia, pocenie się, drżenie, dezorientacja, a nawet śpiączka), selektywnymi inhibitorami MAO-B - ośrodkowe objawy pobudzenia przypominające zespół serotoninowy. W przypadku wcześniejszego stosowania inhibitorów MAO należy odczekać 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia tramadolem. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane z: alkoholem (nasilenie uspokajającego działania opioidowych leków przeciwbólowych), karbamazepiną i innymi induktorami enzymów (ryzyko osłabienia siły i czasu działania tramadolu z powodu zmniejszonego stężenia tramadolu we krwi), opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznymi, np. buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną (osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów oraz ryzyko objawów z odstawienia). Tramadol może wywoływać drgawki i zwiększyć potencjał wywołania drgawek selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych oraz innych leków obniżających próg drgawkowy (np. bupropion, mirtazapina, tetrahydrokannabinol). Toksyczność serotoniny może być wywołana podczas jednoczesnego stosowania tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mirtazapina. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z: innymi lekami serotoninergicznymi np. selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, tryptanami (ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego); innymi opioidami (w tym lekami przeciwkaszlowymi, benzodiazepinami i barbituranami, ze względu na zwiększone ryzyko zahamaowania ośrodka oddechowego, które może prowadzić do zgonu w przypadku przedawkowania); innymi lekami działającymi hamująco na o.u.n. takimi jak inne pochodne opioidowe (w tym leki przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu uzależnienia), barbiturany, benzodiazepiny, inne leki przeciwlękowe, leki nasenne, uspokajające leki przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, talidomid, baklofen (nadmierne hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego); lekami z grupy warfaryny (należy kontrolować czas protrombinowy, w związku z doniesieniami o zwiększeniu INR ); inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, erytromycyna (hamowanie metabolizmu tramadolu); lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak bupropion, leki przeciwdepresyjne hamujące wychwyt zwrotny serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki (zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek); metoklopramidem i domperidonem (zwiększenie szybkości wchłaniania paracetamolu); cholestyraminą (zmniejszenie wchłaniania paracetamolu); ondasteronem (zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólami pooperacyjnymi).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tramadol, paracetamol lub na substancje pomocnicze. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Nie należy stosować leku u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy oraz w ciągu 2. tygodni po zakończeniu takiego leczenia. Ciężka niewydolność wątroby. Padaczka nie poddająca się leczeniu.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
